bromodomain and extra terminal domain (bet)

I-BRD9 (GSK602) 是一种选择性的 BRD9 细胞抑制剂，pIC50 为 7.3。

BET-IN-28 (Compound 44) 是一种强效的溴结构域和末端外结构域 (BET) 抑制剂，对 BRD4-BD1 的 IC50 值为 4.47 nM。BET-IN-28 能够阻止 BET 蛋白与组蛋白尾部 N-乙酰化赖氨酸残基的相互作用，从而下调特定基因的表达。BET-IN-28 适用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤的研究。

EN219 是一种 E3 泛素连接酶 RNF114 招募剂，特异性结合其本质无序区域的 C8 半胱氨酸，IC50 为 470 nM。EN219 可在体外实验中抑制 RNF114 介导的自泛素化和 p21 泛素化（50 μM）。在 1 μM 条件下，EN219 可与包括微管 β1 链（TUBB1）、热休克蛋白 60（Hsp60/HspD1）及组蛋白 H3.1 (HIST1H3A) 在内的多种蛋白相互作用（231MFP 乳腺癌细胞）。此外，EN219 可与溴结构域抑制剂 (+)-JQ1 偶联，构建可降解 BRD4 的 PROTAC。

GSK097 is a highly potent and selective inhibitor of the second bromodomain (BD2) found in bromodomain and extra-terminal domain (BET) proteins. It exhibits a remarkable 2000-fold selectivity for BD2 over BD1, as indicated by BRD4 data. Additionally, GSK097 demonstrates solubility of over 1 mg mL in FaSSIF media.

GSK852 是有效的 BD2 选择性 BET 抑制剂，pIC50为 7.9。

(+)-JQ-1 carboxylic acid is a potent bromodomain and extra terminal domain (BET) inhibitor. (+)-JQ-1 carboxylic has potential to be used as a precursor to synthesize PROTACs and other conjugates.