atr-in-4

ATR-IN-4, a potent inhibitor of ATR (Ataxia telangiectasia mutated gene Rad 3-associated kinase), restricts the growth of DU145 prostate cancer cells and NCI-H460 lung cancer cells, with IC 50 values of 130.9 nM and 41.33 nM, respectively.

PROTACATRdegrader-2 (Compound 8i) 作为一种有效的ATRPROTAC降解剂，能够在急性髓系白血病 (AML) 细胞 MV-4-11 和 MOLM-13 中分别以 DC50 值 22.9 nM 和 34.5 nM 降解 ATR。此外，PROTACATRdegrader-2 还能诱导细胞凋亡（apoptosis）并抑制 AML 细胞的增殖。在小鼠体内，该化合物示出了优良的药物代谢动力学属性及显著的抗AML肿瘤活性。