ar protein

AZD3514 是一种口服雄激素受体下调剂(Ki :2.2 μM)，能够减少 AR 蛋白表达。

Androgen receptor antagonist 1 is an orally available full androgen receptor antagonist (IC50: 59 nM). It can be used in the synthesis of PROTAC AR degraders, which results in 24% and 47 % AR protein degradation in LNCaP cells at 1 μM and 10 μM, respectively.

Higenamine hydrochloride (norcoclaurine HCl) 是一种 β2-AR 激动剂，是用于心力衰竭相关研究的中药乌头的关键成分，具有抗凋亡活性。

AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂，能够与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于 PROTACARD-266 合成。

Netarsudil Dihydrochloride (AR-13324 Dihydrochloride) 是 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 的抑制剂，可有效降低眼压 (IOP)。

Netarsudil mesylate (AR-13324 mesylate) 是一种 Rho 相关蛋白激酶抑制，可用于研究青光眼和高眼压症。

VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体，可用于合成 ARD-266 。ARD-266 是一种基于 VHL E3 连接酶的高效雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 在 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中有效诱导 AR 蛋白降解，DC50值为 0.2-1 nM。

ar-Turmerone ((+)-ar-Turmerone) is a major bioactive compound of the herb Curcuma longa with anti-tumorigenesis and anti-inflammatory activities[1][2][3]. ar-Turmerone ((+)-ar-Turmerone) exerts positive modulation on murine DCs, induces NSC proliferation.

Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH, a PROTAC linker characterized by its alkyl ether composition, plays a crucial role in synthesizing PROTACs including ARD-266. This compound demonstrates significant efficacy in promoting the degradation of androgen receptor (AR) protein across AR-positive prostate cancer cell lines such as LNCaP, VCaP, and 22Rv1, showcasing DC50 values ranging from 0.2-1 nM[1].

AR ligand-31 作为一种PROTAC靶蛋白配体，主要用于PROTACAR Degrader-5的合成。

PROTAC靶蛋白配体AR ligand-37，可应用于BMS-986365的合成工作。

AR ligand-30 作为PROTACBavdegalutamide的靶标蛋白配体，在前列腺癌的研究中发挥关键作用。

E3 ligase Ligand 42 作为E3泛素连接酶的配体，通过linker与靶蛋白配体相连接，应用于制备PROTAC AR Degrader-6。此类PROTAC能够引发促癌蛋白的泛素化降解。

AR ligand-29 作为PROTACVinclozolinM2-2204的靶标蛋白配体, 主要应用于癌症研究领域。

AR ligand-33 是一种雄激素受体 (androgen receptor) 的配体，可用作靶蛋白配体用于合成PROTAC AR Degrader-8。

PROTAC AR Degrader-8 (Compound NP18) 是一种针对雄激素受体 (AR) 的 PROTAC 降解剂，可以在 22Rv1 细胞和 LNCaP 细胞中有效降解 AR-FL，DC50 分别为 0.018 μM 和 0.14 μM，并且在 22Rv1 细胞中降解 AR-V7，DC50 为 0.026 μM。此化合物能够抑制癌细胞 22Rv1 和 LNCaP 的增殖，IC50 分别为 0.038 μM 和 1.11 μM，并且在 G2 M 期阻滞细胞周期，诱导凋亡 (apoptosis) 在 22Rv1 细胞中。PROTAC AR Degrader-8 在小鼠和斑马鱼模型中展现了抗癌活性。(Pink: ligand for target protein AR ligand-33; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon)

PROTAC AR Degrader-9 (Compound c6) 是一种专门针对雄激素受体 (androgen receptor) 的PROTAC降解剂，在人类毛囊乳头细胞 (HDPC) 中能够降解AR，DC50为262.38 nM。它能促进旁分泌因子（如TGF-β1和β-catenin）的表达，并在小鼠模型中展示出毛发再生的效果。(Pink: ligand for target protein AR ligand-38; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon)

XYD049 (compound 7d) 是一种CRBN型分子胶，专门靶向GSPT1，具有DC50为19 nM的效能，用于研究由MYC驱动的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。XYD049 有效抑制22Rv1细胞的生长，IC50为7 nM，并在体内表现出抗肿瘤活性。通过下调22Rv1细胞中的CRPC相关癌基因，包括AR、AR-v7、PSA和c-Myc，XYD049 展现其作用机制。此化合物由分子胶的linker (black part) NH2-C5-NH-Boc、CRBN型E3连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride，以及靶蛋白配体 (red part) GSPT1 ligand-1 组成，其中E3连接酶配体与linker 形成偶联物E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 158。

PROTACAR Degrader-10 是一种用于前列腺癌研究的靶向雄激素受体 (AR) 的蛋白质降解剂，其DC50值 ≤100 nM。

AR ligand-39是一种口服活性且具选择性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，并作为PROTAC靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein forPROTAC)。AR ligand-39 可应用于合成PROTAC AR Degrader-10。

AR antagonist 14 是一种用于 PROTAC 靶蛋白的配体 (Ligands for Target Protein for PROTAC)，可与 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne 结合，用于合成 PROTAC 降解剂 (ARD-69)。

AR antagonist 11 (Compound c2) 是一种选择性AR拮抗剂，其IC50为0.019 μM。AR antagonist 11 同样对 ARF877L/T878A 突变体有效 (IC50: 1.03 μM)。该化合物能抑制 LNCaP 细胞的增殖并降低 PSA 蛋白表达 (IC50：0.54 μM)，适用于前列腺癌 (PCa) 的研究。

LO-4-25 是一种靶向雄激素受体 (AR) 及其截断变体 AR-V7 的共价降解剂。通过共价结合 E3泛素连接酶 CUL4 DCAF16，LO-4-25 促进 AR 和 AR-V7 的泛素化，使其易于被蛋白酶体识别和降解，从而减少细胞中 AR 和 AR-V7 的蛋白水平。LO-4-25 有潜力用于雄激素非依赖性前列腺癌的研究。

Sibenadet (AR-C68397AA (free base)) 是一种双重作用的 dopamine D2/β2-adrenoceptor 激动剂，专门针对 β2-肾上腺素受体。Sibenadet 可抑制辣椒素引发的大鼠气管血浆蛋白外渗，并通过激活 β2-肾上腺素能受体来抑制感觉神经纤维活动引起的水肿，具有潜力用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。