ar protein

AZD3514 是一种口服雄激素受体下调剂(Ki :2.2 μM)，能够减少 AR 蛋白表达。

Androgen receptor antagonist 1 is an orally available full androgen receptor antagonist (IC50: 59 nM). It can be used in the synthesis of PROTAC AR degraders, which results in 24% and 47 % AR protein degradation in LNCaP cells at 1 μM and 10 μM, respectively.

Higenamine hydrochloride (norcoclaurine HCl) 是一种 β2-AR 激动剂，是用于心力衰竭相关研究的中药乌头的关键成分，具有抗凋亡活性。

Bavdegalutamide (ARV-110)是一种口服蛋白质降解剂，特异性结合 AR 并介导其降解。Bavdegalutamide可以降解临床相关的突变 AR 蛋白，在高雄激素环境中保持活性并具有可接受的安全性。

AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂，能够与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于 PROTACARD-266 合成。

Netarsudil Dihydrochloride (AR-13324 Dihydrochloride) 是 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 的抑制剂，可有效降低眼压 (IOP)。

Netarsudil mesylate (AR-13324 mesylate) 是一种 Rho 相关蛋白激酶抑制，可用于研究青光眼和高眼压症。

VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体，可用于合成 ARD-266 。ARD-266 是一种基于 VHL E3 连接酶的高效雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 在 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中有效诱导 AR 蛋白降解，DC50值为 0.2-1 nM。

ar-Turmerone ((+)-ar-Turmerone) is a major bioactive compound of the herb Curcuma longa with anti-tumorigenesis and anti-inflammatory activities[1][2][3]. ar-Turmerone ((+)-ar-Turmerone) exerts positive modulation on murine DCs, induces NSC proliferation.

Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH, a PROTAC linker characterized by its alkyl ether composition, plays a crucial role in synthesizing PROTACs including ARD-266. This compound demonstrates significant efficacy in promoting the degradation of androgen receptor (AR) protein across AR-positive prostate cancer cell lines such as LNCaP, VCaP, and 22Rv1, showcasing DC50 values ranging from 0.2-1 nM[1].

AR ligand-31 作为一种PROTAC靶蛋白配体，主要用于PROTACAR Degrader-5的合成。

PROTAC靶蛋白配体AR ligand-37，可应用于BMS-986365的合成工作。

AR ligand-30 作为PROTACBavdegalutamide的靶标蛋白配体，在前列腺癌的研究中发挥关键作用。

E3 ligase Ligand 42 作为E3泛素连接酶的配体，通过linker与靶蛋白配体相连接，应用于制备PROTAC AR Degrader-6。此类PROTAC能够引发促癌蛋白的泛素化降解。

AR ligand-29 作为PROTACVinclozolinM2-2204的靶标蛋白配体, 主要应用于癌症研究领域。

AR ligand-33 是一种雄激素受体 (androgen receptor) 的配体，可用作靶蛋白配体用于合成PROTAC AR Degrader-8。

PROTAC AR Degrader-8 (Compound NP18) 是一种针对雄激素受体 (AR) 的 PROTAC 降解剂，可以在 22Rv1 细胞和 LNCaP 细胞中有效降解 AR-FL，DC50 分别为 0.018 μM 和 0.14 μM，并且在 22Rv1 细胞中降解 AR-V7，DC50 为 0.026 μM。此化合物能够抑制癌细胞 22Rv1 和 LNCaP 的增殖，IC50 分别为 0.038 μM 和 1.11 μM，并且在 G2 M 期阻滞细胞周期，诱导凋亡 (apoptosis) 在 22Rv1 细胞中。PROTAC AR Degrader-8 在小鼠和斑马鱼模型中展现了抗癌活性。(Pink: ligand for target protein AR ligand-33; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon)

PROTAC AR Degrader-9 (Compound c6) 是一种专门针对雄激素受体 (androgen receptor) 的PROTAC降解剂，在人类毛囊乳头细胞 (HDPC) 中能够降解AR，DC50为262.38 nM。它能促进旁分泌因子（如TGF-β1和β-catenin）的表达，并在小鼠模型中展示出毛发再生的效果。(Pink: ligand for target protein AR ligand-38; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon)

XYD049 (compound 7d) 是一种CRBN型分子胶，专门靶向GSPT1，具有DC50为19 nM的效能，用于研究由MYC驱动的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。XYD049 有效抑制22Rv1细胞的生长，IC50为7 nM，并在体内表现出抗肿瘤活性。通过下调22Rv1细胞中的CRPC相关癌基因，包括AR、AR-v7、PSA和c-Myc，XYD049 展现其作用机制。此化合物由分子胶的linker (black part) NH2-C5-NH-Boc、CRBN型E3连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride，以及靶蛋白配体 (red part) GSPT1 ligand-1 组成，其中E3连接酶配体与linker 形成偶联物E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 158。

IMTPPE inhibits transcriptional activity and protein level of AR in C4-2 prostate cancer cells. It also inhibits AR-target gene expression.

ARD-69 is a Highly Potent Proteolysis Targeting Chimera (PROTAC) Degrader of Androgen Receptor (AR) for the Treatment of Prostate Cancer. ARD-69 induces degradation of AR protein in AR-positive prostate cancer cell lines in a dose- and time-dependent mann

The A1, A2A, A2B, and A3 adenosine receptors (ARs) are ubiquitous G protein-coupled receptors. The four AR subtypes have been implicated in several areas of therapeutic interest such as stroke and other ischemic conditions, as well as inflammation, neurodegenerative diseases, diabetes, and sleep regulation. A3 AR antagonists are of interest as therapeutic agents in glaucoma agents and inflammation. CAY10498 is a potent and selective A3 AR antagonist exhibiting a Ki of 37 nM with 60 and 200-fold selectivity over A1 and A2A adenosine receptors, respectively. CAY10498 is also a structural analog of reversine, a dedifferentiation agent of embryonic progenitor cells. However, no dedifferentiation effects or any connection between A3 AR antagonism and dedifferentiation have been demonstrated.

ABM-14, a ligand for the androgen receptor (AR), is utilized as a targeting agent in PROTAC. By binding to a ligand for the von Hippel-Lindau protein (VHL) via a linker, ABM-14 forms ARCC-4, which facilitates the degradation of AR.

ARD-2128 是高效的雄激素受体降解剂 PROTAC。它可有效降低 雄激素受体蛋白并抑制肿瘤组织中雄激素受体调节的基因，在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。它有用于前列腺癌研究的价值。