ap1867

AP1867 (FK506-binding protein) 是一种人工合成的 FKBP12 F36V 结合配体，并与 320 位取代的 tetrahydrooxazepines（THOXs）连接。AP1867 (FK506-binding protein) 通过液相与固相合成相结合的策略生成，采用 Mitsunobu 取代反应后经钌催化烯烃复分解封闭七元环，随后将树脂结合的 THOX 配体与 AP1867 并行偶联，获得具有膜通透性与生物活性的候选二聚化剂，可用于研究靶向蛋白相互作用与细胞内调控机制。

AP1867-3-(aminoethoxy) is a synthetic ligand for FKBP and can be used in the synthesis of PROTAC FKBP12 F36V degrader.

AP1867-2-(carboxymethoxy), a moiety based on the synthetic FKBP12F36V-directed ligand AP1867, connects to the CRBN ligand through a linker to generate dTAG molecules[1].

NICE-01 (AP1867-PEG2-JQ1; AP-PEG2-JQ1)是一款具有双功能的化合物，它通过特异性结合到细胞内特定亚细胞区室中的蛋白质，并以BRD4蛋白的核定位含溴结构域作为诱导，实现将胞浆中的货物输送至细胞核。

EB-TCIP (BAK-04-212) 是一种双价分子，由AP1867和BI-3812组成。EB-TCIP 能在FKBPF36V和BCL6BTB之间形成可逆的三元复合物，从而将FKBP12F36V标记的EWS/FLI1募集至BCL6结合的DNA位点，以快速诱导BCL6靶基因（如SOCS2和CXCL11）的表达。EWS/FLI1 是尤文氏肉瘤中的融合转录因子，EB-TCIP 被用于研究癌症中的转录失调。