alk-in-9

ALK-IN-9 (compound 40) is a highly effective ALK inhibitor. It demonstrates remarkable inhibitory activity against cell proliferation, with IC50 values of <0.2 nM for Ba/F3-EML4-ALK, KM 12 (TPM3-TRKA), and KG-l cell (OP2-FGFR1).

EGFR-IN-176 是一种口服活性的 ATP 竞争性 EGFR 突变体抑制剂，特别针对 C797S 介导的 EGFR 三重突变体。EGFR-IN-176 能有效抑制 AKT 信号通路在 Ba/F3 和 PC-9 细胞（分别表达 EGFR19del/T790M/C797S 或 EGFRL858R/T790M/C797S 突变）中的激活，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-176 选择性地抑制携带 EGFR 三重突变的细胞系中的 EGFR 信号传导，对表达野生型 EGFR 的 A431 细胞无抑制作用。此外，EGFR-IN-176 能有效降低 ALK 的酶活性 (IC50 < 0.5 nM)。EGFR-IN-176 可用于非小细胞肺癌的相关研究。

Ensartinib(X-396)是一种有效和具有口服活性的ALK/MET双重抑制剂，恩沙替尼可用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。