a-2b receptor antagonist 2

A2B receptor antagonist 2 是腺苷受体 A2B 的拮抗剂（rA1 的 Ki = 2.30 μM，rA2A 的 Ki = 6.8 μM，hA2B 的 3.44 μM）。

A2B receptor antagonist 2 hydrochloride 是腺苷受体 A2B 的拮抗剂（rA1 的 Ki = 2.30 μM，rA2A 的 Ki = 6.8 μM，hA2B 的 3.44 μM）

MK-3207是一种高效口服生物可利用的降钙素基因相关肽（CGRP）受体小分子拮抗剂，对人受体体外IC50为0.12 nM，Ki为0.024 nM，并对人AM1、AM2、CTR和AMY3受体表现出卓越选择性，但对犬类和啮齿类等物种的CGRP受体亲和力较低。体外研究证实其能强效拮抗人和恒河猴CGRP受体（K(i) = 0.024 nM），体内模型显示其可浓度依赖性地抑制皮肤血管舒张，阻断50%和90%血流量增加所需血浆浓度分别为0.8 nM和7 nM。

A1AR antagonist 2 (compound 18h) 是 A1腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 的有效的选择性拮抗剂。A1AR antagonist 2对于 hA1, hA2A，hA2B 的Ki 值分别为 1.49、10.2 和 50.1 nM。