17β-hsd10

17β-HSD10-IN-1 是一种可口服且具有血脑通透性和有效性的 17β-羟基类固醇脱氢酶 10 型 (17β-HSD10) 抑制剂，可用于研究阿尔茨海默症。

17β-HSD10-IN-3 (compound 23)作为17β-HSD10的抑制剂，展示了IC50为5.59 μM的活性。在20 μM浓度下，该化合物对HEK-293细胞系未表现出细胞毒性。

17β-HSD10-IN-2（compound 11）是一款基于苯并噻唑脲结构的17β-羟基类固醇脱氢酶10型（17β-HSD10）抑制剂，后者为一种具有多功能性的线粒体酶。该抑制剂未触发线粒体脱靶现象，且不具备细胞毒性或神经毒性。17β-HSD10-IN-2可用于研究阿尔茨海默病（AD）和激素依赖型癌症。

ESC1002755 是一种 17β-HSD10 抑制剂，IC50 为 19 nM。该化合物展现出显著的酶特异性，并对辅因子 NADH 进行非竞争性抑制。在 50 μM 浓度下，ESC1002755 在 HEK293 细胞中显示出极低的细胞毒性。它在阿尔茨海默病和激素依赖性癌症（如前列腺癌、骨癌和结直肠癌）的研究中具有潜在应用。