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Rilpivirine

产品编号 T2330 CAS 500287-72-9

别名: TMC278, R278474, 利匹韦林, DB08864

Rilpivirine 是一种二芳基嘧啶衍生物和非核苷逆转录酶抑制剂，具有抗 HIV-1 的抗病毒活性，用于治疗 HIV 感染。

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Rilpivirine, CAS 500287-72-9

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 68 mg/mL (185.6 mM)

H2O: <1 mg/mL

Ethanol: <1 mg/mL

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Janssen PA, et al. J Med Chem. 2005, 48(6), 1901-1909. 2. Azijn H, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2010, 54(2), 718-727. 3. Fical L. Vývoj UHPLC-MS/MS metody pro analýzu vybraných antivirotik v HILIC a RP módu[J]. 2020 4. Kang D, Pang X, Lian W, et al. Discovery of VEGFR2 inhibitors by integrating naïve Bayesian classification, molecular docking and drug screening approaches[J]. RSC Advances. 2018 Jan 8(10): 5286-5297. 5. Fical L, Khalikova M, Kočová Vlčková H, et al. Determination of Antiviral Drugs and Their Metabolites Using Micro-Solid Phase Extraction and UHPLC-MS/MS in Reversed-Phase and Hydrophilic Interaction Chromatography Modes[J]. Molecules. 2021, 26(8): 2123.

文献引用

1. Bao H, Yan J, Huang J, et al.Activation of endogenous retrovirus triggers microglial immuno-inflammation and contributes to negative emotional behaviors in mice with chronic stress.Journal of Neuroinflammation.2023, 20(1): 1-16. 2. Liu K, Hao Z, Zheng H, et al.Repurposing of rilpivirine for preventing platelet β3 integrin-dependent thrombosis by targeting c-Src active autophosphorylation.Thrombosis Research.2023 3. Islam S, Rahaman M H, Yu M, et al.Anti-Leukaemic Activity of Rilpivirine Is Mediated by Aurora A Kinase Inhibition.Cancers.2023, 15(4): 1044. 4. Fical L, Khalikova M, Kočová Vlčková H, et al. Determination of Antiviral Drugs and Their Metabolites Using Micro-Solid Phase Extraction and UHPLC-MS/MS in Reversed-Phase and Hydrophilic Interaction Chromatography Modes. Molecules. 2021, 26(8): 2123. 5. Kang D, Pang X, Lian W, et al. Discovery of VEGFR2 inhibitors by integrating naïve Bayesian classification, molecular docking and drug screening approaches. RSC Advances. 2018 Jan 8(10): 5286-5297.

剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

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Keywords

Rilpivirine 500287-72-9 Microbiology/Virology Proteases/Proteasome HIV Protease Reverse Transcriptase antiviral diarylpyrimidine DAPY TMC 278 transcriptase reverse Inhibitor TMC-278 DB 08864 Human immunodeficiency virus TMC278 R-278474 mutant NNRTI wild-type non-nucleoside inhibit DB-08864 R 278474 R278474 利匹韦林 resistance HIV DB08864 inhibitor

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产品描述	Rilpivirine is a diarylpyrimidine derivative and reverse transcriptase inhibitor with antiviral activity against HIV-1 that is used in the treatment of HIV infections.
体外活性	溶解在PEG 400中的Rilpivirine,静脉注射在大鼠中( 4 mg/kg),在犬中（1.25 mg/kg）,半衰期分别为4.4小时和31小时.
体内活性	在野生型和选择性定点单一和双重HIV-1突变体中（EC50=0.1-2 nM）,Rilpivirine具有抗病毒活性。

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技术支持

Keywords

别名	TMC278, R278474, 利匹韦林, DB08864
分子量	366.42
分子式	C22H18N6
CAS No.	500287-72-9