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Pz-1

Pz-1

产品编号 T12598   CAS 1800505-64-9

Pz-1 是 VEGFR2 和 RET 酪氨酸激酶的抑制剂,可阻断 RET 刺激生长所需的血液供应。

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Pz-1 Chemical Structure
Pz-1, CAS 1800505-64-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 363 现货
2 mg ¥ 526 现货
5 mg ¥ 872 现货
10 mg ¥ 1,520 现货
25 mg ¥ 3,390 现货
50 mg ¥ 4,930 现货
100 mg ¥ 6,900 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 959 现货
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产品目录号及名称: Pz-1 (T12598)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Pz-1 is an inhibitor of VEGFR2 and RET (rearranged during transfection) tyrosine kinase that blocks the blood supply required for RET-stimulated growth.
靶点活性 RET/VEGFR2:< 1 nM
体外活性 Pz-1(1.0 nM)在细胞测试中显著抑制了所有检测的RET癌蛋白的磷酸化作用,其IC50值对于VEGFR2和RET野生型激酶均小于1 nM[1]。
体内活性 Pz-1(1.0 mg/kg)能抑制因RET突变成纤维细胞诱导的肿瘤形成,并且在肿瘤组织中阻断了RET和VEGFR2的磷酸化。在100.0 mg/kg的浓度下,Pz-1未显示出可检测的毒性[1]。
分子量 454.52
分子式 C26H26N6O2
CAS No. 1800505-64-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45 mg/mL (99.01 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2001 mL 11.0006 mL 22.0012 mL 55.0031 mL
5 mM 0.44 mL 2.2001 mL 4.4002 mL 11.0006 mL
10 mM 0.22 mL 1.1001 mL 2.2001 mL 5.5003 mL
20 mM 0.11 mL 0.55 mL 1.1001 mL 2.7502 mL
50 mM 0.044 mL 0.22 mL 0.44 mL 1.1001 mL

TargetMol Calculator计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

TargetMol Library Books参考文献

1. Frett B, et al. Fragment-Based Discovery of a Dual pan-RET/VEGFR2 Kinase Inhibitor Optimized for Single-Agent Polypharmacology. Angew Chem Int Ed Engl. 2015 Jul 20;54(30):8717-21.
PKI-166 Nintedanib esylate SAR131675 ODM-203 AG-13958 Axitinib SU5204 Brivanib (alaninate)

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 酪氨酸激酶分子库 激酶抑制剂库 抗卵巢癌化合物库 抗心血管疾病化合物库 抗乳腺癌化合物库 已知活性化合物库 抗结直肠癌化合物库 经典已知活性库 抗前列腺癌化合物库

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Pz-1 1800505-64-9 Angiogenesis Apoptosis Tyrosine Kinase/Adaptors VEGFR c-RET Pz 1 Vascular endothelial growth factor receptor inhibit RET Inhibitor Pz1 inhibitor

 

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