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OSMI-1

产品编号 T16409 CAS 1681056-61-0

OSMI-1 是一种 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂 (IC50=2.7 μM)，具有口服活性和细胞渗透性。OSMI-1 可以抑制蛋白质 O-GlcNA 酰化，而不会定性地改变细胞表面 N- 或 O- 连接的聚糖。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

OSMI-1, CAS 1681056-61-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 315	现货
2 mg	￥ 453	现货
5 mg	￥ 722	现货
10 mg	￥ 1,220	现货
25 mg	￥ 1,980	现货
50 mg	￥ 3,690	现货
100 mg	￥ 5,320	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 821	现货

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参考文献

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产品描述	OSMI-1 is an O-GlcNAc transferase (OGT) inhibitor (IC50=2.7 μM) that is orally active and cell-permeable. OSMI-1 inhibits protein O-GlcNA acetylation without qualitatively altering cell-surface N- or O- linked glycans.
靶点活性	OGT:2.7 μM
体外活性	方法：COS7 和 Hela 细胞用 OSMI-1 (2-100 µM) 处理 24 h，使用 CCK8 Assay 检测细胞活力。结果：50 µM OSMI-1 使细胞活力降低 50% 以上。[1] 方法：CHO 细胞用 OSMI-1 (10-100 µM) 处理 24 h，使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。结果：OSMI-1 以剂量依赖的方式减少了全局 OGlcNAcylation，在 50 µM 时达到最大效果。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 OSMI-1 (1 mg/kg，静脉注射) 和 TRAIL (500 µg/kg，腹腔注射) 给药给携带人结直肠癌肿瘤 HCT116 的 BALB/c-Foxn1nu/ArcGem nude 小鼠，每天一次，持续三周。结果：单独用 OSMI-1 或 TRAIL 治疗的小鼠的肿瘤大小略有减小，但在 OSMI-1 和 TRAIL 组合组中显著减小。联合治疗协同提高 HCT116 裸鼠移植瘤的抗肿瘤活性。[3] 方法：为研究对 Stx 介导的致病反应的保护作用，将 OSMI-1 (300-1000 µg/mouse in water containing 4.5% DMSO and 5% Tween 80) 腹腔注射给 Stx2a 攻击的 C57BL/6 小鼠，每天一次，持续七天。结果：O-GlcNAc 抑制可以改善小鼠的死亡率和 Stx2a 暴露引起的各种疾病症状，进一步加强了 O-GlcNAc 的抑制作用。[4]

分子量	563.64
分子式	C28H25N3O6S2
CAS No.	1681056-61-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 83.33 mg/mL (147.84 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.7742 mL	8.8709 mL	17.7418 mL	44.3546 mL
	5 mM	0.3548 mL	1.7742 mL	3.5484 mL	8.8709 mL
	10 mM	0.1774 mL	0.8871 mL	1.7742 mL	4.4355 mL
	20 mM	0.0887 mL	0.4435 mL	0.8871 mL	2.2177 mL
	50 mM	0.0355 mL	0.1774 mL	0.3548 mL	0.8871 mL
	100 mM	0.0177 mL	0.0887 mL	0.1774 mL	0.4435 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Liu Y, et al. Discovery of a Low Toxicity O-GlcNAc Transferase (OGT) Inhibitor by Structure-based Virtual Screening of Natural Products. Sci Rep. 2017 Sep 26;7(1):12334. 2. Ortiz-Meoz RF, et al. A small molecule that inhibits OGT activity in cells. ACS Chem Biol. 2015 Jun 19;10(6):1392-7. 3. Lee SJ, et al. OSMI-1 Enhances TRAIL-Induced Apoptosis through ER Stress and NF-κB Signaling in Colon Cancer Cells. Int J Mol Sci. 2021 Oct 14;22(20):11073. 4. Lee KS, et al. Inhibition of O-GlcNAcylation protects from Shiga toxin-mediated cell injury and lethality in host. EMBO Mol Med. 2022 Jan 11;14(1):e14678.

文献引用

1. Wang N, Yu M, Fu Y, et al. Blocking ATM Attenuates SKOV3 Cell Proliferation and Migration by Disturbing OGT/OGA Expression via hsa-miR-542-5p. Frontiers in Oncology. 2022.12 2. Liu R, Liu Y, Zhang W, et al.PCK1 attenuates tumor stemness via activating the Hippo signaling pathway in hepatocellular carcinoma.Genes & Diseases.2023: 101114. 3. Wang J, Aniwan A, Liu H, et al.O-GlcNAcylation regulates HIF-1α and induces mesothelial-mesenchymal transition and fibrosis of human peritoneal mesothelial cells.Heliyon.2023

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

OSMI-1 1681056-61-0 Metabolism Others Acyltransferase cell-permeable Inhibitor OGT Diacylglycerol acyltransferase O-GlcNAcylation toxicity mammalian inhibit zebrafish OSMI1 OSMI 1 acyl-CoA:cholesterol acyltransferase Diglyceride acyltransferase O-GlcNAc mono- acylglycerol acyltransferase transferase inhibitor

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