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OSMI-1

货号 T16409Cas号 1681056-61-0 一键复制产品信息 纯度: 99.66%
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OSMI-1 是一种 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂 (IC50=2.7 μM),具有口服活性和细胞渗透性。OSMI-1 可以抑制蛋白质 O-GlcNA 酰化,而不会定性地改变细胞表面 N- 或 O- 连接的聚糖。

OSMI-1

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纯度: 99.66%

货号 T16409Cas号 1681056-61-0

OSMI-1 是一种 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂 (IC50=2.7 μM),具有口服活性和细胞渗透性。OSMI-1 可以抑制蛋白质 O-GlcNA 酰化,而不会定性地改变细胞表面 N- 或 O- 连接的聚糖。

OSMI-1
其他形式的 “OSMI-1”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,410
现货
2 mg
¥ 2,090
现货
5 mg
¥ 3,140
现货
10 mg
¥ 4,180
现货
25 mg
¥ 4,910
现货
50 mg
¥ 6,360
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 3,750
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
OSMI-1 is an O-GlcNAc transferase (OGT) inhibitor (IC50=2.7 μM) that is orally active and cell-permeable. OSMI-1 inhibits protein O-GlcNA acetylation without qualitatively altering cell-surface N- or O- linked glycans.
靶点活性
CHO cells:50 μM, OGT:2.7 μM
体外活性

方法:COS7 和 Hela 细胞用 OSMI-1 (2-100 µM) 处理 24 h,使用 CCK8 Assay 检测细胞活力。
结果:50 µM OSMI-1 使细胞活力降低 50% 以上。[1]
方法:CHO 细胞用 OSMI-1 (10-100  µM) 处理 24 h,使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。
结果:OSMI-1 以剂量依赖的方式减少了全局 OGlcNAcylation,在 50 µM 时达到最大效果。[2]

体内活性

方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 OSMI-1 (1 mg/kg,静脉注射) 和 TRAIL (500 µg/kg,腹腔注射) 给药给携带人结直肠癌肿瘤 HCT116 的 BALB/c-Foxn1nu/ArcGem nude 小鼠,每天一次,持续三周。
结果:单独用 OSMI-1 或 TRAIL 治疗的小鼠的肿瘤大小略有减小,但在 OSMI-1 和 TRAIL 组合组中显著减小。联合治疗协同提高 HCT116 裸鼠移植瘤的抗肿瘤活性。[3]
方法:为研究对 Stx 介导的致病反应的保护作用,将 OSMI-1 (300-1000 µg/mouse in water containing 4.5% DMSO and 5% Tween 80) 腹腔注射给 Stx2a 攻击的 C57BL/6 小鼠,每天一次,持续七天。
结果:O-GlcNAc 抑制可以改善小鼠的死亡率和 Stx2a 暴露引起的各种疾病症状,进一步加强了 O-GlcNAc 的抑制作用。[4]

化学信息
分子量563.64
分子式C28H25N3O6S2
CAS No.1681056-61-0
SmilesO=C(N(CC1=CC=CS1)CC2=CC=CO2)[C@@H](C3=C(C=CC=C3)OC)NS(=O)(C4=CC=C(NC(C=C5)=O)C5=C4)=O
密度1.389 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 104 mg/mL (184.51 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1.83 mg/mL (3.25 mM), Solution.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7742 mL8.8709 mL17.7418 mL88.7091 mL
5 mM0.3548 mL1.7742 mL3.5484 mL17.7418 mL
10 mM0.1774 mL0.8871 mL1.7742 mL8.8709 mL
20 mM0.0887 mL0.4435 mL0.8871 mL4.4355 mL
50 mM0.0355 mL0.1774 mL0.3548 mL1.7742 mL
100 mM0.0177 mL0.0887 mL0.1774 mL0.8871 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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