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NSAH

产品编号 T8800 CAS 1099592-35-4

别名: 2-hydroxy-N'-[(E)-(2-hydroxynaphthalen-1-yl)methylidene]benzohydrazide

NSAH (2-hydroxy-N'-[(E)-(2-hydroxynaphthalen-1-yl)methylidene]benzohydrazide) 是一种可逆竞争性非核苷类的核苷酸还原酶抑制剂，无细胞 IC50 为 32 μM，基于细胞的 IC50 约为 250 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

NSAH, CAS 1099592-35-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 283	现货
5 mg	￥ 663	现货
10 mg	￥ 1,160	现货
25 mg	￥ 2,320	现货
50 mg	￥ 3,690	现货
100 mg	￥ 5,320	现货
500 mg	￥ 10,900	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 728	现货

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纯度: 99.59%

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产品描述

NSAH (2-hydroxy-N'-[(E)-(2-hydroxynaphthalen-1-yl)methylidene]benzohydrazide) is a nonnucleoside inhibitor of human ribonucleotide reductase (hRR).with cell-free IC50 of 32 μM and cell-based IC50 of ~250 nM, respectively.

体外活性

A unique nonnucleoside small-molecule hRR inhibitor, naphthyl salicylic acyl hydrazone (NSAH), using virtual screening, binding affinity, inhibition, and cell toxicity assays.?NSAH binds to hRRM1 with an apparent dissociation constant of 37 μM, and steady-state kinetics reveal a competitive mode of inhibition.?A 2.66-? resolution crystal structure of NSAH in complex with hRRM1 demonstrates that NSAH functions by binding at the catalytic site (C-site) where it makes both common and unique contacts with the enzyme compared with NDP substrates.?Importantly, the IC for NSAH is within twofold of gemcitabine for growth inhibition of multiple cancer cell lines, while demonstrating little cytotoxicity against normal mobilized peripheral blood progenitor cells.?NSAH depresses dGTP and dATP levels in the dNTP pool causing S-phase arrest, providing evidence for RR inhibition in cells.NSAH (0-10 μM, 2, 6, 24, or 72 h) exhibits potent anti-tumor activity in 3 cancer cell lines[1]

别名	2-hydroxy-N'-[(E)-(2-hydroxynaphthalen-1-yl)methylidene]benzohydrazide
分子量	306.32
分子式	C18H14N2O3
CAS No.	1099592-35-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 62.5 mg/mL (204.03 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.2646 mL	16.3228 mL	32.6456 mL	81.614 mL
	5 mM	0.6529 mL	3.2646 mL	6.5291 mL	16.3228 mL
	10 mM	0.3265 mL	1.6323 mL	3.2646 mL	8.1614 mL
	20 mM	0.1632 mL	0.8161 mL	1.6323 mL	4.0807 mL
	50 mM	0.0653 mL	0.3265 mL	0.6529 mL	1.6323 mL
	100 mM	0.0326 mL	0.1632 mL	0.3265 mL	0.8161 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Md Faiz Ahmad, et al. Potent competitive inhibition of human ribonucleotide reductase by a nonnucleoside small molecule. Proc Natl Acad Sci U S A. 2017 Aug 1;114(31):8241-8246. 2. Tessianna A , Misko, Yi-Ting, et al. Structure-guided design of anti-cancer ribonucleotide reductase inhibitors.[J]. Journal of enzyme inhibition and medicinal chemistry, 2019.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

NSAH 1099592-35-4 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair DNA/RNA Synthesis HCT116 MDA-231 Panc1 2-hydroxy-N'-[(E)-(2-hydroxynaphthalen-1-yl)methylidene]benzohydrazide Inhibitor inhibit S-phase inhibitor

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