Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
LXH254 是B/C RAF 抑制剂。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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2 mg | ¥ 764 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 1,224 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 1,857 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 3,847 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 4,810 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 6,870 | 现货 | ||
200 mg | ¥ 9,290 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,370 | 现货 |
产品描述 | LXH254 is a potent C-Raf and B-Raf inhibitor. |
靶点活性 | BRAF:0.21 nM (IC50), Raf:0.072 nM (IC50), Abl-1:4.9 μM (IC50), ARAF:6.4 nM (IC50), p38α:2.1 μM (IC50) |
体外活性 | LXH254是一种与腺苷三磷酸(ATP)竞争性抑制BRAF和CRAF蛋白激酶的化合物。LXH254亦称作c-RAF (或CRAF)抑制剂,也是一种C-RAF/c-Raf激酶抑制剂。在细胞水平的测定中,LXH254显示出在包含激活MAPK信号通路多种突变的细胞系中展现了抗增殖活性。此外,LXH254作为一种第二型ATP竞争性抑制剂,能够维持激酶口袋在非活性构型中,因此减少了许多B-Raf抑制剂常见的悖论性激活,并且阻断由突变RAS驱动的信号传导和细胞增殖。 |
体内活性 | LXH254在多个受MAPK激活驱动的人类癌细胞系及携带人类KRAS、NRAS和BRAF致癌基因突变的异种移植肿瘤模型中显示出疗效。使用LXH254治疗包括衍生自NSCLC的Calu-6(KRAS Q61K)和NCI-H358(KRAS G12C)细胞系在内的多种带有KRAS突变的模型中肿瘤体积减小。 |
化合物与蛋白结合的复合物 |
BRAF kinase in complex with LXH254 (naporafenib) |
分子量 | 502.49 |
分子式 | C25H25F3N4O4 |
CAS No. | 1800398-38-2 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 100 mg/mL (199.01 mM), Sonification is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 1.9901 mL | 9.9504 mL | 19.9009 mL | 49.7522 mL |
5 mM | 0.398 mL | 1.9901 mL | 3.9802 mL | 9.9504 mL | |
10 mM | 0.199 mL | 0.995 mL | 1.9901 mL | 4.9752 mL | |
20 mM | 0.0995 mL | 0.4975 mL | 0.995 mL | 2.4876 mL | |
50 mM | 0.0398 mL | 0.199 mL | 0.398 mL | 0.995 mL | |
100 mM | 0.0199 mL | 0.0995 mL | 0.199 mL | 0.4975 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
LXH254 1800398-38-2 MAPK Raf Bcr-Abl A375 Inhibitor p38 MAPK inhibit Mia PaCa-2 Raf kinases LXH-254 LXH 254 HCT116 Selective MEL-JUSO inhibitor