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Emricasan

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产品编号 T6826Cas号 254750-02-2
别名 恩利卡生, PF 03491390, IDN-6556

Emricasan (IDN-6556) 是一种泛的 caspase 抑制剂,具有不可逆性。Emricasan 具有抗炎和抗凋亡活性,可以用于治疗感染和肝衰竭等。Emricasan 还可以抑制 Zika 病毒感染。

Emricasan

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产品编号 T6826 别名 恩利卡生, PF 03491390, IDN-6556Cas号 254750-02-2

Emricasan (IDN-6556) 是一种泛的 caspase 抑制剂,具有不可逆性。Emricasan 具有抗炎和抗凋亡活性,可以用于治疗感染和肝衰竭等。Emricasan 还可以抑制 Zika 病毒感染。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 361
In stock
2 mg
¥ 528
In stock
5 mg
¥ 913
In stock
10 mg
¥ 1,490
In stock
25 mg
¥ 2,280
In stock
50 mg
¥ 3,180
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100 mg
¥ 4,950
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,130
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
Emricasan (IDN-6556) is a pan-caspase inhibitor with irreversible properties. Emricasan has anti-inflammatory and anti-apoptotic activity and can be used in the treatment of infections and liver failure, etc. Emricasan also inhibits Zika virus infections.
靶点活性
JFas cells:0.025 μM, Caspase-3:0.31 nM, THP-1 cells:0.27 μM, Caspase-8:0.4 nM
体外活性

方法:原代大鼠肝硬化肝细胞用 Emricasan (50 µM) 处理 24 h,检测 mRNA 表达水平。
结果:Emricasan 直接改善肝细胞特异性标记物的表达。[1]
方法:人宫颈癌细胞 HeLa 用 Emricasan (10 µM) 预处理 1 h,再用 vincristine (20 nM) 处理 44 h,使用 Flow Cytometry 方法检测细胞死亡情况。
结果:Emricasan 可消除 95% 的 vincristine 介导的细胞死亡。[2]

体内活性

方法:为研究对慢性肝病的作用,将 Emricasan (10 mg/kg,0.9% dimethylcarboxycellulose) 口服给药给慢性 CCl4 给药导致的晚期肝硬化大鼠,每天一次,持续七天。
结果:Emricasan 可改善肝硬化患者的肝窦微血管功能障碍,从而显著改善纤维化、门脉高压和肝功能。[1]
方法:为研究对肝硬化的作用,将 Emricasan (10 mg/kg) 腹腔注射给胆总管结扎术 (BDL) 诱导继发性胆汁性肝硬化的 C57BL/6 小鼠,每天一次,持续 10-20 天。
结果:在长期 BDL 的小鼠模型中,Emricasan 治疗提高了存活率和门静脉高压 (PHT)。[3]

细胞实验
Astrocytes are mock-infected, treated with DMSO or treated with 2 μM niclosamide, 92 μM PHA-690509, 9 μM emricasan, or a combination of 92 μM PHA-690509 and 9 μM emricasan for 1 h before infection with PRVABC59 (MOI = 0.5). Cells are fixed 24 h after infection and stained for ZIKVE and nuclei.(Only for Reference)
别名恩利卡生, PF 03491390, IDN-6556
化学信息
分子量569.5
分子式C26H27F4N3O7
CAS No.254750-02-2
SmilesC[C@H](NC(=O)C(=O)Nc1ccccc1C(C)(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)COc1c(F)c(F)cc(F)c1F
密度1.386 g/cm3
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 257.5 mg/mL (452.15 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 93 mg/mL (163.3 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (8.78 mM), Solution.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7559 mL8.7796 mL17.5593 mL87.7963 mL
5 mM0.3512 mL1.7559 mL3.5119 mL17.5593 mL
10 mM0.1756 mL0.8780 mL1.7559 mL8.7796 mL
20 mM0.0878 mL0.4390 mL0.8780 mL4.3898 mL
50 mM0.0351 mL0.1756 mL0.3512 mL1.7559 mL
100 mM0.0176 mL0.0878 mL0.1756 mL0.8780 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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