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Emricasan

Emricasan

产品编号 T6826   CAS 254750-02-2
别名: PF 03491390, 恩利卡生, IDN-6556

Emricasan (IDN-6556) 是一种泛的 caspase 抑制剂,具有不可逆性。Emricasan 具有抗炎和抗凋亡活性,可以用于治疗感染和肝衰竭等。Emricasan 还可以抑制 Zika 病毒感染。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
Emricasan Chemical Structure
Emricasan, CAS 254750-02-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 361 现货
2 mg ¥ 528 现货
5 mg ¥ 913 现货
10 mg ¥ 1,490 现货
25 mg ¥ 2,280 现货
50 mg ¥ 3,180 现货
100 mg ¥ 4,950 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,130 现货
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产品目录号及名称: Emricasan (T6826)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Emricasan (IDN-6556) is a pan-caspase inhibitor with irreversible properties. Emricasan has anti-inflammatory and anti-apoptotic activity and can be used in the treatment of infections and liver failure, etc. Emricasan also inhibits Zika virus infections.
体外活性 方法:原代大鼠肝硬化肝细胞用 Emricasan (50 µM) 处理 24 h,检测 mRNA 表达水平。
结果:Emricasan 直接改善肝细胞特异性标记物的表达。[1]
方法:人宫颈癌细胞 HeLa 用 Emricasan (10 µM) 预处理 1 h,再用 vincristine (20 nM) 处理 44 h,使用 Flow Cytometry 方法检测细胞死亡情况。
结果:Emricasan 可消除 95% 的 vincristine 介导的细胞死亡。[2]
体内活性 方法:为研究对慢性肝病的作用,将 Emricasan (10 mg/kg,0.9% dimethylcarboxycellulose) 口服给药给慢性 CCl4 给药导致的晚期肝硬化大鼠,每天一次,持续七天。
结果:Emricasan 可改善肝硬化患者的肝窦微血管功能障碍,从而显著改善纤维化、门脉高压和肝功能。[1]
方法:为研究对肝硬化的作用,将 Emricasan (10 mg/kg) 腹腔注射给胆总管结扎术 (BDL) 诱导继发性胆汁性肝硬化的 C57BL/6 小鼠,每天一次,持续 10-20 天。
结果:在长期 BDL 的小鼠模型中,Emricasan 治疗提高了存活率和门静脉高压 (PHT)。[3]
细胞实验 Astrocytes are mock-infected, treated with DMSO or treated with 2 μM niclosamide, 92 μM PHA-690509, 9 μM emricasan, or a combination of 92 μM PHA-690509 and 9 μM emricasan for 1 h before infection with PRVABC59 (MOI = 0.5). Cells are fixed 24 h after infection and stained for ZIKVE and nuclei.(Only for Reference)
别名 PF 03491390, 恩利卡生, IDN-6556
分子量 569.5
分子式 C26H27F4N3O7
CAS No. 254750-02-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 50 mg/mL (87.8 mM)

Ethanol: 93 mg/mL (163.3 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 1.7559 mL 8.7796 mL 17.5593 mL 43.8982 mL
5 mM 0.3512 mL 1.7559 mL 3.5119 mL 8.7796 mL
10 mM 0.1756 mL 0.878 mL 1.7559 mL 4.3898 mL
20 mM 0.0878 mL 0.439 mL 0.878 mL 2.1949 mL
50 mM 0.0351 mL 0.1756 mL 0.3512 mL 0.878 mL
Ethanol 100 mM 0.0176 mL 0.0878 mL 0.1756 mL 0.439 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Gracia-Sancho J, et al. Emricasan Ameliorates Portal Hypertension and Liver Fibrosis in Cirrhotic Rats Through a Hepatocyte-Mediated Paracrine Mechanism. Hepatol Commun. 2019 Apr 22;3(7):987-1000. 2. Bosc E, et al. Genuine selective caspase-2 inhibition with new irreversible small peptidomimetics. Cell Death Dis. 2022 Nov 15;13(11):959. 3. Eguchi A, et al. Emricasan, a pan-caspase inhibitor, improves survival and portal hypertension in a murine model of common bile-duct ligation. J Mol Med (Berl). 2018 Jun;96(6):575-583. 4. Tang Q, Ren L, Liu J, et al. Withaferin A triggers G2/M arrest and intrinsic apoptosis in glioblastoma cells via ATF4‐ATF3‐CHOP axis[J]. Cell proliferation. 2019: e12706.

TargetMol Library Books文献引用

1. Tang Q, Li W, Zheng X, et al. MELK is an oncogenic kinase essential for metastasis, mitotic progression, and programmed death in lung carcinoma. Signal Transduction and Targeted Therapy. 2020, 5(1): 1-12. 2. Tang Q, Ren L, Liu J, et al. Withaferin A triggers G2/M arrest and intrinsic apoptosis in glioblastoma cells via ATF4‐ATF3‐CHOP axis. Cell proliferation. 2019: e12706 3. Zhou R, You Y, Zha Z, et al.Biotin decorated celastrol-loaded ZIF-8 nano-drug delivery system targeted epithelial ovarian cancer therapy.Biomedicine & Pharmacotherapy.2023, 167: 115573. 4. Li J, Han X, Sun M, et al.Caspase-9 inhibition triggers Hsp90-based chemotherapy-mediated tumor intrinsic innate sensing and enhances antitumor immunity.Journal for Immunotherapy of Cancer.2023, 11(12). 5. Chen J, Liu Y, You Y, et al.Biotin-decorated celastrol-loaded ZIF-8 nanoparticles induce ferroptosis for colorectal cancer therapy.Materials & Design.2024: 112814.
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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Emricasan 254750-02-2 Apoptosis Microbiology/Virology Proteases/Proteasome Caspase Influenza Virus Inhibitor IDN 6556 PF-03491390 IDN6556 PF03491390 inhibit PF 03491390 恩利卡生 IDN-6556 inhibitor

 

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