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Carbamazepine

Carbamazepine

产品编号 T0943   CAS 298-46-4
别名: 卡马西平, NSC 169864

Carbamazepine (NSC-169864) 是与三环抗抑郁药化学相关的三环化合物,具有抗惊厥和镇痛特性。它通过减少多突触反应和阻断强直后增强发挥其抗惊厥活性。 它通常用于治疗与三叉神经痛相关的疼痛。

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Carbamazepine Chemical Structure
Carbamazepine, CAS 298-46-4
规格 价格/CNY 货期 数量
100 mg ¥ 249 现货
500 mg ¥ 375 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 274 现货
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产品目录号及名称: Carbamazepine (T0943)
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产品描述 Carbamazepine (NSC-169864) is a tricyclic compound chemically related to tricyclic antidepressants (TCA) with anticonvulsant and analgesic properties. Carbamazepine exerts its anticonvulsant activity by reducing polysynaptic responses and blocking post-tetanic potentiation. Its analgesic activity is not understood; however, carbamazepine is commonly used to treat pain associated with trigeminal neuralgia.
靶点活性 Na+ channel:131 μM
体外活性 Carbamazepine(25 mg/kg)处理可显著增加细胞内海马多巴胺,3,4 - 二羟基苯丙氨酸(多巴),纹状体,高香草酸和3,4 - 二羟基苯乙酸的水平,该作用与药物浓度相关,但Carbamazepine(50 mg/kg)处理则能明显降低整体海马 HVA和纹状体 DOPA及DA水平,但是不影响海马 DA, DOPA 和DOPAC水平,及整体 纹状体 DOPAC 和HVA.Carbamazepine(100 mg/kg,i.p.)剂量依赖性地明显提高大鼠血浆中神经活性类固醇的脑皮质浓度.
体内活性 在蟾毒素存在时,Carbamazepine没有改变蝎毒素(125I-标记)结合到突触体中, 但是加入1.25 μM蟾毒素, Carbamazepine浓度依赖性抑制蟾毒素依赖的蝎毒素结合的提高(IC50:260 μM),通过毒素生物碱结合位点调节, 对[3H]蛤蚌毒素结合没有影响。作用于大鼠脑突触时,Carbamazepine抑制[3H]Batrachotoxinin A 20-α-benzoate与电压敏感的钠离子通道位点受体结合(IC50:131 μM), 从而使钠离子通道离子流活性降低。因为配体从受体-配体复合体中解离速率提高,Carbamazepine尽管会降低受体亲和力但不会改变从[3H]Batrachotoxinin A 20-α-benzoate 结合到突触体的Scatchard分析中的最大结合能力,表明[3H]Batrachotoxinin A 20-α-benzoate的结合对抗惊厥的间接变构有抑制作用。
别名 卡马西平, NSC 169864
分子量 236.27
分子式 C15H12N2O
CAS No. 298-46-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 44 mg/mL (186.2 mM)

Ethanol: 15 mg/mL (63.5 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 4.2324 mL 21.1622 mL 42.3245 mL 105.8111 mL
5 mM 0.8465 mL 4.2324 mL 8.4649 mL 21.1622 mL
10 mM 0.4232 mL 2.1162 mL 4.2324 mL 10.5811 mL
20 mM 0.2116 mL 1.0581 mL 2.1162 mL 5.2906 mL
50 mM 0.0846 mL 0.4232 mL 0.8465 mL 2.1162 mL
DMSO 100 mM 0.0423 mL 0.2116 mL 0.4232 mL 1.0581 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Willow M, et al. Mol Pharmacol, 1982, 22(3), 627-635. 2. Okada M, et al. Epilepsy Res, 1997, 28(2), 143-153. 3. Serra M, et al. Neuropharmacology, 2000, 39(12), 2448-2456. 4. Li H, Zhou D S, Chang H, et al. Interactome Analyses implicated CAMK2A in the genetic predisposition and pharmacological mechanism of Bipolar Disorder[J]. Journal of psychiatric research. 2019. 5. . Carbamazepine promotes specific stimuli induced NLRP3 inflammasome activation and causes idiosyncratic liver injury in mice . Archives of Toxicology. 2019

TargetMol Library Books文献引用

1. Li H, Zhou D S, Chang H, et al. Interactome Analyses implicated CAMK2A in the genetic predisposition and pharmacological mechanism of Bipolar Disorder. Journal of Psychiatric Research. 2019
Ruxolitinib 5-Aminolevulinic acid hydrochloride Dexamethasone Oxidopamine hydrochloride Resveratrol Betulinic acid Tripterin Iohexol

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
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μL
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Carbamazepine 298-46-4 Autophagy Membrane transporter/Ion channel Mitophagy Sodium Channel CBZ NSC169864 inhibit Inhibitor Na channels NSC-169864 Mitochondrial Autophagy 卡马西平 Na+ channels NSC 169864 inhibitor

 

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