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CL 316243

CL 316243

产品编号 T10830   CAS 138908-40-4

CL316243 是一种高效的 β3 肾上腺素受体选择性激动剂,EC50 为 3 nM。它是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂,可增加棕色脂肪组织的产热和代谢率,具有治疗肥胖症、糖尿病和急迫性尿失禁的潜力。

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CL 316243 Chemical Structure
CL 316243, CAS 138908-40-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 835 现货
5 mg ¥ 1,980 现货
10 mg ¥ 3,320 现货
25 mg ¥ 4,530 现货
50 mg ¥ 6,390 现货
100 mg ¥ 8,630 现货
500 mg ¥ 17,300 现货
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产品目录号及名称: CL 316243 (T10830)
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纯度: 99.34% ee: 100%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 CL316243 is a highly potent selective agonist of β3-adrenoceptor, with a EC50 of 3 nM. CL316243 is an effective stimulant of adipocyte lipolysis and increases brown adipose tissue thermogenesis and metabolic rate. CL316243 has the potential for the treatment obesity, diabetes and urge urinary incontinence.
靶点活性 β3-adrenoceptor:(EC50)3 nM
体外活性 CL 316243在大鼠脛骨肌和大鼠心脏的结合亲和力表现为IC50值分别为1 μM和0.6 μM。CL 316243 对自发收缩的孤立大鼠逼尿肌条具有浓度依赖性的抑制作用,平均半最大抑制浓度(IC50)为2.65 nM[1]。
体内活性 CL316243(皮下注射;0.1 mg/kg/天;每天一次;1周)提高了UCP1[2]中棕色脂肪组织(BAT)的mRNA和蛋白表达水平。
分子量 465.79
分子式 C20H18ClNNa2O7
CAS No. 138908-40-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 80 mg/mL (171.75 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 2.1469 mL 10.7345 mL 21.4689 mL 53.6723 mL
5 mM 0.4294 mL 2.1469 mL 4.2938 mL 10.7345 mL
10 mM 0.2147 mL 1.0734 mL 2.1469 mL 5.3672 mL
20 mM 0.1073 mL 0.5367 mL 1.0734 mL 2.6836 mL
50 mM 0.0429 mL 0.2147 mL 0.4294 mL 1.0734 mL
100 mM 0.0215 mL 0.1073 mL 0.2147 mL 0.5367 mL

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1. Bloom JD, et al. Disodium (R,R)-5-[2-[[2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-amino] propyl]-1,3-benzodioxole-2,2-dicarboxylate (CL 316,243). A potent beta-adrenergic agonist virtually specific for beta 3 receptors. A promising antidiabetic and antiobesity agent.J Med Chem. 1992 Aug 7;35(16):3081-4. 2. Shin W, et al. Impaired adrenergic agonist-dependent beige adipocyte induction in obese mice.J Vet Med Sci. 2019 Jun 6;81(6):799-807.
Synephrine hydrochloride Taprizosin Noradrenaline bitartrate Trifluoperazine Guanabenz Acetate Promethazine Benzquinamide Ketanserin tartrate

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CL 316243 138908-40-4 GPCR/G Protein Neuroscience Adrenergic Receptor inhibit Inhibitor Beta Receptor CL-316243 CL316243 inhibitor

 

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