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BMS-5

产品编号 T4598 CAS 1338247-35-0

别名: LIMKi 3, BMS5

BMS5 是一种有效的 LIMK 抑制剂，抑制LIMK1和LIMK2的IC50分别为 7 nM 和 8 nM。

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BMS-5, CAS 1338247-35-0

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产品描述	BMS-5 is a potent LIMK inhibitor with IC50s of 7 nM and 8 nM for LIMK1 and LIMK2, respectively.
靶点活性	LIMK1:7 nM, LIMK2:8 nM
体外活性	BMS-5 inhibits cofilin-Ser3 phosphorylation in a dose-dependent manner in Nf2ΔEx2 mouse Schwann cells (MSCs) with an IC50 of ~2 μM. BMS-5 reduces Nf2ΔEx2 MSC viability in a dose-dependent manner with an IC50 of 3.9 μM, but does not significantly reduce the viability of control Nf2flox2/flox2 MSCs at equivalent BMS-5 concentrations. At 10 μM BMS-5, Nf2ΔEx2 MSC viability is 40% compared to 83% for controls[2] .
体内活性	BMS-5 (20 or 200 μM/side) is bilaterally infused into the hippocampus of rats immediately after contextual fear conditioning training. Rats are tested for memory consolidation 48 h after fear conditioning. Post hoc analysis shows that the group treated with 200 μM BMS-5 express lower freezing levels compared to the 20 μM and vehicle groups (P
激酶实验	The protein kinase domains of human LIMK1 and LIMK2 are expressed as glutathione S-transferase fusion proteins using the Bac-to-Bac system in Sf9 cells. Compounds 1 to 6 (e.g., BMS-5) are assayed for inhibition of LIMK1 and LIMK2 protein kinase activity by radioactive phosphate incorporation into biotinylated full-length human destrin. Reactions are done with a concentration series of compound in 25 mM HEPES, 100 mM NaCl, 5 mM MgCl2, 5 mM MnCl2, 1 μM total ATP, 83 μg/mL biotinylated destrin, 167 ng/mL glutathione S-transferase-LIMK1, or 835 ng/mL glutathione S-transferase-LIMK2 in a total volume of 60 μL at room temperature for 30 min (LIMK1) or 60 min (LIMK2). Reactions are terminated by addition of 140 μL of 20% TCA/100 mM sodium pyrophosphate, and the precipitates are harvested onto GF/C unifilter plates. The radioactivity incorporated is determined using a TopCount after addition of 35 μL Microscint scintillation fluid[1]
细胞实验	Cell membrane asymmetry is measured. Nf2ΔEx2 MSCs plated in a 6-well format are incubated with 2 μM BMS-5 or DMSO vehicle for 24 hrs. Cell are harvested and assayed. Plasma membrane asymmetry is evaluated with the Violet ratiometric assay by flow cytometry[2] .
动物实验	Rats [3]

别名	LIMKi 3, BMS5
分子量	431.29
分子式	C17H14Cl2F2N4OS
CAS No.	1338247-35-0

存储

　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 34 mg/mL

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Ross-Macdonald P, et al. Identification of a nonkinase target mediating cytotoxicity of novel kinase inhibitors. Mol Cancer Ther. 2008 Nov;7(11):3490-8. 2. Petrilli A, et al. LIM Domain Kinases as Potential Therapeutic Targets for Neurofibromatosis Type 2.Oncogene. Oncogene. 2014 Jul 3;33(27):3571-82. 3. Lunardi P, et al. Effects of Hippocampal LIMK Inhibition on Memory Acquisition, Consolidation, Retrieval, Reconsolidation, and Extinction. Mol Neurobiol. 2017 Jan 13. 4. Gao T T, Wang Y, Liu L, et al. LIMK1/2 in the mPFC plays a role in chronic stress-induced depressive-like effects in mice[J]. International Journal of Neuropsychopharmacology. 2020, 23(12): 821-836.

文献引用

1. Gao T T, Wang Y, Liu L, et al. LIMK1/2 in the mPFC plays a role in chronic stress-induced depressive-like effects in mice. International Journal of Neuropsychopharmacology. 2020, 23(12): 821-836.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

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工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

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BMS-5 1338247-35-0 Cell Cycle/Checkpoint LIM Kinase LIMKi3 inhibit LIMKi 3 LIM Kinase (LIMK) LIMKs Inhibitor BMS 5 BMS5 LIMKi-3 inhibitor

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