PAI-1

Upamostat 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，也是一种具有口服活性的 WX-UK1 前药，是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。

Aleplasinin (PAZ 417) 是纤溶酶原激活物抑制剂 1 (PAI-1) 的选择性和口服活性抑制剂，是纤溶系统的关键负调节剂。 Aleplasinin 可用于阿尔茨海默病研究。

4-Aminobenzamidine dihydrochloride (p-Aminobenzamidine dihydrochloride) 是一种强胰蛋白酶 (trypsin)抑制剂，也是一种相对较弱的尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂 (Ki=82 μM)。4-Aminobenzamidine 可抑制 SCID 小鼠体内前列腺肿瘤的生长。

TM5441 是口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1 抑制剂，抑制多个癌症细胞系的 IC50值在 13.9 到 51.1 μM。它诱导几种人类癌症细胞的内在调亡，减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。

Fendosal (HP-129) 是一种非甾体抗炎药。在预防性和治疗性辅助诱导的慢性炎症多关节炎模型中，它的活性是阿司匹林的 6.9 至 9.5 倍。

Toddalolactone ((+)-Toddalolactone) 是一种Toddalia asiatica 的主要成分，能够抑制重组人纤溶酶原激活物抑制物-1(PAI-1)的活性， IC50=37.31 μM。

Angstrom6 (A-6 peptide) 是一种从单链尿激酶纤溶酶原激活剂(scuPA)中提取的 8 肽，它能干扰 uPA/uPAR 级联反应并抑制下游效应。Angstrom6 具有抗肿瘤活性，能通过与 CD44 结合并调节 CD44 介导的细胞信号传导，抑制肿瘤细胞的迁移、侵袭和转移。

6-Aminocaproic acid (EACA) 是一种单氨基羧酸，是一种有效的、具有口服活性的纤溶酶和纤溶酶原的抑制剂。它是一种有效的抗纤维蛋白溶解剂，能够竞争性结合纤溶酶原上的赖氨酸残基，防止血块溶解，并抑制纤溶酶的形成，减少纤维蛋白溶解。它可用于出血性疾病的研究。

Tiplaxtinin (Tiplasinin) 是一种具有口服活性的选择性纤溶酶原激活物抑制剂-1 抑制剂，IC50为 2.7 μM。

Pellitorine (Pellitorin) 是提取自 Piper nigrum 的根的一种化合物。它对 HL60 和 MCT-7 细胞系表现出显著的细胞毒活性。它可用于癌症疾病的研究。

Diaplasinin (PAI-749) 是一种高效性的纤溶酶原激活剂抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂，具有抗血栓活性，可用于研究心血管疾病。

Flavanone (2-Phenylchroman-4-one) 是天然的黄酮类化合物，对人类雌激素合成酶芳香化酶具有抑制作用。

Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的一种黄酮，是 PAI-1抑制剂，IC50值为 26.10 μM。它抑制 KATP，以及 ERK 和 JNK 的磷酸化，具有抗糖尿病的功效。

Anecortave Acetate (NSC-24345) 是一种血管抑制类固醇，用于蛋白质组学研究。

UK-371804 是一种尿嘧啶型纤溶酶原激活物的抑制剂，Ki=10 nM。

ZK824190 是具有口服活性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 选择性抑制剂，对 uPA，tPA 和 Plasmin 的IC50分别为 237，1600 和 1850 nM。ZK824190在多发性硬化症中有研究价值。

TM5275 sodium (TM5275 sodium salt) 是一种纤溶酶原激活物抑制剂，IC50=6.95 μM。

BC 11 hydrobromide是一种选择性 TMPRSS2 和尿激酶 (uPA) 抑制剂 。BC-11 诱导线粒体活性减弱，促进活性氧的产生，促进细胞凋亡，可用于研究乳腺癌。

GW-6604 是一种 ALK5 抑制剂，具有明显的抗纤维化作用，可改善肝功能。

AZ3976 是一种纤溶酶原激活物抑制剂-1抑制剂，在血浆凝块溶解试验中的 IC50为16μM。AZ3976 显示促纤维蛋白溶解活性。

TM5007 是纤溶酶原激活物抑制剂-1（PAI-1；IC50 为 29 uM）的强效抑制剂。

SK-216（化合物 SK-216） 是一种特异性 PAI-1 抑制剂，可减少肿瘤血管生成，并抑制体外 VEGF 诱导的人脐静脉内皮细胞迁移和管形成。该化合物还能减轻小鼠中博莱霉素诱导的肺纤维化程度。

PPACK is a synthetic peptide derivative. It also irreversibly and specifically inhibits thrombin-mediated platelet activation by binding with high affinity to the active site of thrombin (Ki = 0.24 nM).

BT-114143 是一款纤溶酶原激活抑制剂，IC50为8.42μM。它可应用于纤溶亢进所致出血性疾病的研究，例如创伤性出血、严重月经出血、产后大出血及血友病相关并发症。