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GRK

GRK

G protein-coupled receptor kinases (GRKs, GPCRKs) are a family of protein kinases within the AGC (protein kinase A, protein kinase G, protein kinase C) group of kinases. Like all AGC kinases, GRKs use ATP to add phosphate to Serine and Threonine residues in specific locations of target proteins. In particular, GRKs phosphorylate intracellular domains of G protein-coupled receptors (GPCRs). GRKs function in tandem with arrestin proteins to regulate the sensitivity of GPCRs for stimulating downstream heterotrimeric G protein and G protein-independent signaling pathways.
TargetMol
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T13714L GRK2-IN-1 hydrochloride (2055990-90-2 free base)
化合物 T13714L
98%
TargetMol Chemical Structure GRK2-IN-1 hydrochloride (2055990-90-2 free base)
GRKs-IN-1 hydrochloride has remarkable potency against and selectivity for G protein-coupled receptor kinase 2 GRK2 (IC50: 130 nM) and GRK5 (IC50: 7.1 μM).
T13714 CCG258208
化合物 T13714
2055990-90-2 98%
TargetMol Chemical Structure CCG258208
GRKs-IN-1 has remarkable potency against and selectivity for G protein-coupled receptor kinase 2 GRK2 (IC50: 130 nM) and GRK5 (IC50: 7.1 μM).
T1636 Paroxetine hydrochloride
盐酸帕罗西汀
78246-49-8 99.91%
TargetMol Chemical Structure Paroxetine hydrochloride
Paroxetine hydrochloride (Paroxetine HCl) 是一种血清素摄取抑制剂,能抑制 GRK2 活性,IC50值为 14 μM。它可研究抑郁症。
T8913 1-(2,3-DIHYDRO-BENZO[1,4]DIOXIN-6-YL)-5-OXO-PYRROLIDINE-3-CARBOXYLIC ACID
化合物T8913
260555-42-8 99.78%
TargetMol Chemical Structure 1-(2,3-DIHYDRO-BENZO[1,4]DIOXIN-6-YL)-5-OXO-PYRROLIDINE-3-CARBOXYLIC ACID
1-(2,3-DIHYDRO-BENZO[1,4]DIOXIN-6-YL)-5-OXO-PYRROLIDINE-3-CARBOXYLIC ACID 靶向 GRK2。
T27471 GSK299115A
化合物GSK299115A
864082-35-9 98.99%
TargetMol Chemical Structure GSK299115A
GSK299115A (GSK-299115A) 是一种选择性的ROCK1抑制剂。GSK299115A 抑制ROCK1、RSK1和p70S6K 的IC50分别为8nM、620nM 和560nM。
T61556 GRK6-IN-2
GRK6抑制剂2
2677786-27-3 98.94%
TargetMol Chemical Structure GRK6-IN-2
GRK6-IN-2 是一种高效的 G 蛋白偶联受体激酶 6 (GRK6)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。GRK6-IN-2具有研究多发性骨髓瘤。
T14989 CMPD101
化合物CMPD101
865608-11-3 98.34%
TargetMol Chemical Structure CMPD101
CMPD101 是膜透性的 GRK2/3高选择性小分子抑制剂,IC50分别为 18 nM 和 5.4 nM。它针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小,IC50值分别为 3.1 μM,2.3 μM,1.4 μM 和 8.1 μM,可研究心衰疾病。
T3513 GSK180736A
化合物GSK180736A
817194-38-0 98.16%
TargetMol Chemical Structure GSK180736A
GSK180736A 是 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1) 抑制剂,IC50值为 100 nM。它也是选择性的ATP-竞争性 G 蛋白偶联受体激酶 2 抑制剂,IC50值为 0.77 μM,其选择性比其他 GRK 高 100 倍以上。
T27467 GSK270822A
化合物GSK270822A
864082-23-5 98.13%
TargetMol Chemical Structure GSK270822A
GSK270822A 是一种选择性的 ROCK1抑制剂。GSK270822A 抑制 ROCK1,RSK1,p70S6K 的 IC50 分别为9nM,1100nM,1550nM。
T24850 Takeda103A
化合物Takeda103A
865609-72-9 98.01%
TargetMol Chemical Structure Takeda103A
Takeda103A (CMPD103A) 是 GRK2抑制剂。G 蛋白偶联受体是许多生理过程的核心。Takeda103A 对研究心力衰竭具有潜在的研究价值。
T3498 CCG215022
化合物CCG215022
1813527-81-9 97.46%
TargetMol Chemical Structure CCG215022
CCG215022 是 G 蛋白偶联受体激酶抑制剂,能够作用于 GRK2 (IC50:0.15±0.07 μM),GRK5 (IC50:0.38±0.06 μM) 和 GRK1 (IC50:3.9±1 μM)。
T9609 GRK5-IN-2
化合物GRK5-IN-2
1642839-27-7 98%
TargetMol Chemical Structure GRK5-IN-2
GRK5-IN-2 是基于吡啶的双环化合物,抑制 G 蛋白偶联受体激酶 5 。它调节胰岛素的表达和/或释放,在代谢疾病中有研究价值。
T62518 GRK6-IN-1
GRK6 抑制剂 1
2677786-61-5 98%
TargetMol Chemical Structure GRK6-IN-1
GRK6-IN-1 是一种具有选择性和高效性的 G 蛋白偶联受体激酶 6 (GRK6) 抑制剂(IC50:120 nM)。GRK6-IN-1 具有研究多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌。
GRK2-IN-1 hydrochloride (2055990-90-2 free base)
T13714L
GRKs-IN-1 hydrochloride has remarkable potency against and selectivity for G protein-coupled receptor kinase 2 GRK2 (IC50: 130 nM) and GRK5 (IC50: 7.1 μM).
CCG258208
T13714
GRKs-IN-1 has remarkable potency against and selectivity for G protein-coupled receptor kinase 2 GRK2 (IC50: 130 nM) and GRK5 (IC50: 7.1 μM).
Paroxetine hydrochloride
T1636
Paroxetine hydrochloride (Paroxetine HCl) 是一种血清素摄取抑制剂,能抑制 GRK2 活性,IC50值为 14 μM。它可研究抑郁症。
1-(2,3-DIHYDRO-BENZO[1,4]DIOXIN-6-YL)-5-OXO-PYRROLIDINE-3-CARBOXYLIC ACID
T8913
1-(2,3-DIHYDRO-BENZO[1,4]DIOXIN-6-YL)-5-OXO-PYRROLIDINE-3-CARBOXYLIC ACID 靶向 GRK2。
GSK299115A
T27471
GSK299115A (GSK-299115A) 是一种选择性的ROCK1抑制剂。GSK299115A 抑制ROCK1、RSK1和p70S6K 的IC50分别为8nM、620nM 和560nM。
GRK6-IN-2
T61556
GRK6-IN-2 是一种高效的 G 蛋白偶联受体激酶 6 (GRK6)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。GRK6-IN-2具有研究多发性骨髓瘤。
CMPD101
T14989
CMPD101 是膜透性的 GRK2/3高选择性小分子抑制剂,IC50分别为 18 nM 和 5.4 nM。它针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小,IC50值分别为 3.1 μM,2.3 μM,1.4 μM 和 8.1 μM,可研究心衰疾病。
GSK180736A
T3513
GSK180736A 是 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1) 抑制剂,IC50值为 100 nM。它也是选择性的ATP-竞争性 G 蛋白偶联受体激酶 2 抑制剂,IC50值为 0.77 μM,其选择性比其他 GRK 高 100 倍以上。
GSK270822A
T27467
GSK270822A 是一种选择性的 ROCK1抑制剂。GSK270822A 抑制 ROCK1,RSK1,p70S6K 的 IC50 分别为9nM,1100nM,1550nM。
Takeda103A
T24850
Takeda103A (CMPD103A) 是 GRK2抑制剂。G 蛋白偶联受体是许多生理过程的核心。Takeda103A 对研究心力衰竭具有潜在的研究价值。
CCG215022
T3498
CCG215022 是 G 蛋白偶联受体激酶抑制剂,能够作用于 GRK2 (IC50:0.15±0.07 μM),GRK5 (IC50:0.38±0.06 μM) 和 GRK1 (IC50:3.9±1 μM)。
GRK5-IN-2
T9609
GRK5-IN-2 是基于吡啶的双环化合物,抑制 G 蛋白偶联受体激酶 5 。它调节胰岛素的表达和/或释放,在代谢疾病中有研究价值。
GRK6-IN-1
T62518
GRK6-IN-1 是一种具有选择性和高效性的 G 蛋白偶联受体激酶 6 (GRK6) 抑制剂(IC50:120 nM)。GRK6-IN-1 具有研究多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌。
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