u87mg

CCT128930 是一种 ATP 竞争性，选择性 AKT 抑制剂。它通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶具有 28 倍的选择性，对 p70S6K 具有 20 倍的选择性，具有抗肿瘤活性。

CCT128930 hydrochloride (CCT128930 hydrochloride) 是一种选择性 AKT 抑制剂，具有抗肿瘤活性。它通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶具有 28 倍的选择性，对 p70S6K 具有 20 倍的选择性。

Capmatinib 2HCl (INC-280 2HCl) 是一种新型的 ATP 竞争性 c-MET 激酶抑制剂，IC50 为 0.13 nM。它具有皮摩尔酶效，对 c-MET 具有高度特异性，选择性超过 10, 000 倍一大组人类激酶。该抑制剂在 c-MET 依赖性肿瘤细胞系中有效阻断 c-MET 磷酸化和其关键下游效应子的激活。因此，它在体外有效抑制 c-MET 依赖性肿瘤细胞增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。

Capmatinib xHCl (INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的和 ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂，有效地阻断体外激酶活性 (IC50 = 0.13 nM) 以及在细胞中的组成型或 HGF 刺激活性(IC50 值范围从 0.3 到1.1纳米)。

Capmatinib 2HCl.H2O (NVP-INC280 2HCl.H2O) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的原癌基因 c-Met (HGFR) 的口服生物可利用抑制剂。

Capmatinib (INCB28060) 是一种具有口服活性的，选择性的，ATP 竞争性的c-Met 激酶抑制剂，IC50值为0.13 nM。它有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，可诱导细胞凋亡，有抗肿瘤活性。

Oxaliplatin (L-OHP) 是一种 DNA 烷化剂，一种 DNA 合成抑制剂。Oxaliplatin 会导致 DNA 交联损伤，阻止 DNA 复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin 可以诱导细胞自噬。

Cyclosporin A 属于天然产物，是一种真菌的活性代谢产物，一种环状多肽。Cyclosporin A 是一种能与亲环素结合的免疫抑制剂，可以抑制 calcineurin (IC50=7 nM)。

Erastin 是一种作用于线粒体 VDAC 的铁死亡激活剂，具有 ROS 和铁依赖性。Erastin 具有抗肿瘤活性，选择性作用于 RAS 致癌突变的肿瘤细胞。

JSH-23 是一种 NF-κB 抑制剂，抑制 NF-κB 转录活性 (IC50=7.1 μM)，但不影响 IκBα 降解。JSH-23 是一种抗氧化剂，具有抗炎活性。

Ellipticine (Elliptisine) 是一种有效的抗肿瘤剂，抑制 DNA 拓扑异构酶 II 活性，对白血病、神经母细胞瘤和胶质母细胞瘤有部分活性。

Perphenazine (Trilafon) 是吩噻嗪衍生物和多巴胺拮抗剂，具有止吐和抗精神病特性。它能够抑制5-HT2A 受体，α1A 肾上腺素能受体，多巴胺D2、D3、D2L 受体，以及组胺H1受体，对应的Ki 值分别为5.6、10、0.765、0.13、3.4 和 8 nM。

CAY10784 (STAT3-IN-17) 是一种 STAT3 抑制剂，具有抗增殖活性和抗肿瘤活性。CAY10784 对艰难梭菌显示出抗菌活性。

DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine (SFN-NAC)是sulforaphane的代谢物，通过下调α-微管蛋白和磷酸化ERK1 2介导的Stathmin-1，通过磷酸化ERK1 2上调Hsp70，诱导细胞凋亡，可用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。

FAK-IN-15 是一种高效的粘着斑激酶（FAK）抑制剂，具有抗肿瘤活性。

PKM2-IN-8 (Compound 9b) 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，其 IC50 为 0.31 μM。它对 U87MG 胶质瘤细胞表现出强大的抗增殖活性，并能够诱导早期细胞凋亡和降低乳酸水平。此化合物可应用于胶质母细胞瘤的研究。

5-HT1AR 5-HT6R ligand-1 (Compound PP13) 是 5-HT 受体的配体，对 5-HT1AR、5-HT6R 和 5-HT7R 有良好的亲和力（Ki 分别为 19、69 和 198 nM），从而在 HEK293 细胞中抑制 cAMP 生成，EC50 分别为 1535、488 和 53 nM。此化合物对多种癌细胞显示出抗增殖活性（1321N1、U87MG、MCF7 和 AsPC-1 的IC50分别为 9.6、13.6、19.3 和 14.6 μM）。同时，5-HT1AR 5-HT6R ligand-1 还对多巴胺受体 D2R 显示出拮抗活性，Ki 为 1903 nM。

Beta-Tocotrienol to serve as a new anticancer agent for treating human lung and brain cancers. It inhibits the growth of both A549 (GI50=1.38±0.334μM) and U87MG (GI50=2.53±0.604μM) cells at rather low concentrations.

PtdIns-(3,4,5)-P3 (PIP3) serves as an anchor for the binding of signal transduction proteins bearing pleckstrin homology (PH) domains such as phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) or PTEN. Protein binding to PIP3 is important for cytoskeletal rearrangement and membrane trafficking and initiates an intricate signaling cascade that has been implicated in cancer. 3,5-dimethyl PIT-1 is a dimethyl analog of PIT-1, the selective inhibitor of PIP3 Akt PH domain binding, that is designed for more favorable solubility in vivo. 3,5-dimethyl PIT-1 inhibits PI3K Akt signaling (IC50 = 27 μM), suppressing PI3K-PDK1-Akt-dependent phosphorylation, which has been shown to reduce cell viability and induce apoptosis in PTEN-deficient U87MG glioblastoma cells (IC50 = 36 μM). 4T1 breast cancer growth is significantly attenuated in BALB c mice with a dose of 1 mg kg of 3,5-dimethyl PIT-1 per day.

Reduced haloperidol is an active metabolite of haloperidol . It is formed via reduction of haloperidol by ketone reductase. Reduced haloperidol inhibits radioligand binding to sigma-1 and dopamine D2 receptors (Kis = 1.4 and 31 nM, respectively) and stimulates brain-derived neurotrophic factor (BDNF) secretion from CCF-SSTG1 and U87MG astrocytic glial cells. It also inhibits norepinephrine, dopamine, and serotonin (5-HT) reuptake (Kis = 21, 25, and 33 μM, respectively, in COS-7 cells expressing the human transporters). Reduced haloperidol (0.5 mg kg) increases latency to paw withdrawal in mouse models of capsaicin- but not force-induced mechanical hypersensitivity.

K34c is a potent and selective α5β1 integrin inhibitor (IC50 = 3.1 nM). K34c inhibits cell survival and migration, inhibits p53-dependent senescence induced by Temozolomide or Ellipticine and promotes apoptosis in U87MG cells. K34c also prevents TGFβ-induced infiltrationin vivoand reduces cell adhesion on fibronectin.

PI3K-IN-29 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-29 对 U87MG、HeLa 和 HL60 细胞具有较好的抑制作用，IC50值分别为 0.264、2.04 和 1.14 µM。PI3K-IN-29 通过抑制PI3K 催化的Akt 的磷酸化来抑制PI3K Akt 通路。

ML309 is a potent inhibitor of R132H mutant IDH1 capable of reducing 2-hydroxyglutarate production in U87 MG glioblastoma cells. ML309 is capable of potent and selective inhibition of mutant IDH1 and effectively lowers cell-based production of 2-HG in a U87MG mutant glioblastoma cell line.

3-epi-Vitamin D3 (Epicholecalciferol) 是维生素 D3 类似物，是一种Hedgehogpathway 抑制剂，在U87MG 细胞中测定的IC50为 39.2 μM。