sh2

Stattic (STAT3 Inhibitor V) 是一种 STAT3 抑制剂 (IC50=5.1 μM)，选择性地抑制 STAT3 活化、二聚化和核转位。Stattic 具有抗肿瘤活性，可诱导细胞凋亡。

Stafia-1 是STAT5a 抑制剂，Ki 为 10.9 μM，IC50 为 22.2 μM。它与 STAT5b 和其他 STAT 家族成员相比，显示出高选择性。

740 Y-P (740YPDGFR) 是一个 PI3K 激活剂，具有细胞渗透性。740 Y-P 能结合含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白。

Grb2 SH2 domain inhibitor 1 TFA 是构象受限的环细胞穿透肽（CPP），含有d-Pro-l-Pro基序环（AFΦrpPRRFQ），Φ为l-萘基丙氨酸，r为d-精氨酸，p为d-脯氨酸，主要用作环状肽基抑制剂。

Grb2 SH2 domain inhibitor 1是构象受限环细胞穿透肽（CPP），主要用作环状肽基抑制剂，包含特定d-Pro-l-Pro基序环（AFΦrpPRRFQ），其中Φ为l-萘基丙氨酸，r为d-精氨酸，p为d-脯氨酸。

JSH-23 是一种 NF-κB 抑制剂，抑制 NF-κB 转录活性 (IC50=7.1 μM)，但不影响 IκBα 降解。JSH-23 是一种抗氧化剂，具有抗炎活性。

PTP inhibitor 1 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂，具有抗血管生成作用。

ZSH-2208是一种视黄酸A类似物，能够通过RARγ-TNFAIP3(retinoid receptor)抑制肿瘤细胞增殖和存活。

ZSH-2117 是一种共价选择性的EGFR PROTAC降解剂，在 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S细胞中的DC50为45 nM。该化合物显著抑制细胞增殖，降低下游EGFR信号通路中AKT和ERK蛋白的水平，并有效抑制 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。

740 Y-P acetate (740YPDGFR acetate) 是一个有效的且具有细胞渗透性的 PI3K 激活剂。740 Y-P acetate 倾向和含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白结合，但不能单独结合 GST。

CPDA 是新型 SH2 domain-containing inositol phosphatase 2 抑制剂，能够作用于3T3-L1脂肪细胞，改善胰岛素抗性。

SI-109 is a potent inhibitor of STAT3 SH2 domain (Ki=9 nM),and with antitumor activity.

3α-Aminocholestane (5α-Cholestan-3α-amine) 是包含 SH2 结构域的肌醇-5'-磷酸酶 1 (SHIP1) 的有效抑制剂(IC50 ： 2.5 μM)，可用于研究和免疫相关的疾病。

AS1949490 是选择性SHIP-2抑制剂，其IC50=620 nM。它能够通过上调L6肌管GLUT1基因激活葡萄糖代谢。

STAT3-IN-35 作为一种有效的STAT3抑制剂，主要通过结合SH2结构域发挥作用。该化合物能够阻断STAT3的磷酸化过程，并在三阴性乳腺癌（TNBC）细胞系中显示出抗增殖属性。在TNBC异种移植模型中，STAT3-IN-35 还展示了明显的抗肿瘤活性和毒性。

STAT3-IN-38 (Compound 4m) 是一种STAT3抑制剂，其rhSTAT3的KD为45.33 µM，并且是Celastrol的衍生物。该化合物能够结合STAT3蛋白的SH2结构域，阻止STAT3的pTyr705磷酸化，以及下游基因Survivin和Mcl-1的表达。STAT3-IN-38 可以中止结直肠癌细胞的细胞周期并诱导其凋亡（Apoptosis）。

SHP2-IN-40 (Compound 25) 是一种SH2结构域含磷酸酶2 (SHP2) 的抑制剂，其AC50值为0.0107 μM，可用于肿瘤相关研究。

5,15-Diphenylporphyrin (5,15-DPP) 是一种选择性STAT3-SH2拮抗剂，其对于STAT3 和 STAT1 的IC50值分别为 0.28 μM 和 10 μM。

AQX-MN115 is an SH2- containing inositol 5- phosphatase modulator.

Stafib-1 是一种特异性的 STAT5β 抑制剂，靶向 SH2 结构域，IC50 为 154 nM，Ki 为 44 nM。

C188 is a cell-permeable naphthol compound and a STAT3 inhibitor. C188 inhibits IL-6-stimulated STAT3 Tyr705 phosphorylation and nuclear translocation in HepG2 cells by targeting STAT3 SH2 domain peptide-binding pocket, while exhibiting little effect agai

K118 is an inhibitor of SH2-containing inositol 5' phosphatase 1 (SHIP1). It reverses diet- and age-associated obesity and metabolic syndrome.

AP-22161 selectively binds the Src SH2 domain by targeting highly conserved phosphotyrosine binding to cysteine residues in the pocket. AP-22161 selectively inhibits Src SH2 binding and can be used to inhibit osteoclast absorption.

AC-4-130是一种直接的STAT5 SH2结构域抑制剂，能够破坏STAT5激活、二聚化、核易位和STAT5依赖性基因转录，在白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡，可用于研究急性髓系白血病 (AML)。