sh2

Stafia-1 是STAT5a 抑制剂，Ki 为 10.9 μM，IC50 为 22.2 μM。它与 STAT5b 和其他 STAT 家族成员相比，显示出高选择性。

Grb2 SH2 domain inhibitor 1 TFA 是构象受限的环细胞穿透肽（CPP），含有d-Pro-l-Pro基序环（AFΦrpPRRFQ），Φ为l-萘基丙氨酸，r为d-精氨酸，p为d-脯氨酸，主要用作环状肽基抑制剂。

Grb2 SH2 domain inhibitor 1是构象受限环细胞穿透肽（CPP），主要用作环状肽基抑制剂，包含特定d-Pro-l-Pro基序环（AFΦrpPRRFQ），其中Φ为l-萘基丙氨酸，r为d-精氨酸，p为d-脯氨酸。

Stattic (STAT3 Inhibitor V) 是一种 STAT3 抑制剂 (IC50=5.1 μM)，选择性地抑制 STAT3 活化、二聚化和核转位。Stattic 具有抗肿瘤活性，可诱导细胞凋亡。

740 Y-P (740YPDGFR) 是一个 PI3K 激活剂，具有细胞渗透性。740 Y-P 能结合含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白。

JSH-23 是一种 NF-κB 抑制剂，抑制 NF-κB 转录活性 (IC50=7.1 μM)，但不影响 IκBα 降解。JSH-23 是一种抗氧化剂，具有抗炎活性。

PTP inhibitor 1 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂，具有抗血管生成作用。

ZSH-2208是一种视黄酸A类似物，能够通过RARγ-TNFAIP3(retinoid receptor)抑制肿瘤细胞增殖和存活。

740 Y-P acetate (740YPDGFR acetate) 是一个有效的且具有细胞渗透性的 PI3K 激活剂。740 Y-P acetate 倾向和含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白结合，但不能单独结合 GST。

CPDA 是新型 SH2 domain-containing inositol phosphatase 2 抑制剂，能够作用于3T3-L1脂肪细胞，改善胰岛素抗性。

SI-109 is a potent inhibitor of STAT3 SH2 domain (Ki=9 nM),and with antitumor activity.

3α-Aminocholestane (5α-Cholestan-3α-amine) 是包含 SH2 结构域的肌醇-5'-磷酸酶 1 (SHIP1) 的有效抑制剂(IC50 ： 2.5 μM)，可用于研究和免疫相关的疾病。

AS1949490 是选择性SHIP-2抑制剂，其IC50=620 nM。它能够通过上调L6肌管GLUT1基因激活葡萄糖代谢。

STAT3-IN-35 作为一种有效的STAT3抑制剂，主要通过结合SH2结构域发挥作用。该化合物能够阻断STAT3的磷酸化过程，并在三阴性乳腺癌（TNBC）细胞系中显示出抗增殖属性。在TNBC异种移植模型中，STAT3-IN-35 还展示了明显的抗肿瘤活性和毒性。

STAT3-IN-38 (Compound 4m) 是一种STAT3抑制剂，其rhSTAT3的KD为45.33 µM，并且是Celastrol的衍生物。该化合物能够结合STAT3蛋白的SH2结构域，阻止STAT3的pTyr705磷酸化，以及下游基因Survivin和Mcl-1的表达。STAT3-IN-38 可以中止结直肠癌细胞的细胞周期并诱导其凋亡（Apoptosis）。

5,15-Diphenylporphyrin (5,15-DPP) 是一种选择性STAT3-SH2拮抗剂，其对于STAT3 和 STAT1 的IC50值分别为 0.28 μM 和 10 μM。

AQX-MN115 is an SH2- containing inositol 5- phosphatase modulator.

Stafib-1 是一种特异性的 STAT5β 抑制剂，靶向 SH2 结构域，IC50 为 154 nM，Ki 为 44 nM。

C188 is a cell-permeable naphthol compound and a STAT3 inhibitor. C188 inhibits IL-6-stimulated STAT3 Tyr705 phosphorylation and nuclear translocation in HepG2 cells by targeting STAT3 SH2 domain peptide-binding pocket, while exhibiting little effect agai

K118 is an inhibitor of SH2-containing inositol 5' phosphatase 1 (SHIP1). It reverses diet- and age-associated obesity and metabolic syndrome.

AP-22161 selectively binds the Src SH2 domain by targeting highly conserved phosphotyrosine binding to cysteine residues in the pocket. AP-22161 selectively inhibits Src SH2 binding and can be used to inhibit osteoclast absorption.

AC-4-130, a powerful inhibitor of the SH2 domain of STAT5, effectively hinders STAT5 activation, dimerization, nuclear translocation, and transcription of genes reliant on STAT5. This compound directly binds to STAT5, ultimately leading to cell cycle arrest and apoptosis in FLT3-ITD-driven leukemic cells. AC-4-130 exhibits notable anti-cancer properties and effectively suppresses abnormal STAT5 activity in acute myeloid leukemia (AML), making it a promising therapeutic option [1].

EPQpYEEIPIYL, a phosphopeptide, is a ligand for the Src homology 2 (SH2) domain. It activates members of the Src family, such as Lck, Hck, and Fyn, through the binding interaction with SH2 domains.

CGP78850 is a potent and selective Grb2 SH2-phosphopeptide interaction antagonist that holds potential for cancer research.