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PROTAC
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Stattic
STAT3 Inhibitor V
T6308
19983-44-9
Stattic (STAT3 Inhibitor V) 是一种 STAT3 抑制剂 (IC50=5.1 μM),选择性地抑制 STAT3 活化、二聚化和核转位。Stattic 具有抗肿瘤活性,可诱导细胞凋亡。
Apoptosis
STAT
¥ 257
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Stafia-1
T9339
2582757-90-0
Stafia-1 是STAT5a 抑制剂,Ki 为 10.9 μM,IC50 为 22.2 μM。它与 STAT5b 和其他 STAT 家族成员相比,显示出高选择性。
STAT
¥ 767
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740 Y-P
PDGFR 740Y-P, 740YPDGFR
TQ0003
1236188-16-1
740 Y-P (740YPDGFR) 是一个 PI3K 激活剂,具有细胞渗透性。740 Y-P 能结合含有 p85 的 N- 和 C- 末端
SH2
结构域的 GST 融合蛋白。
Autophagy
PI3K
¥ 691
5日内发货
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Grb2
SH2
domain inhibitor 1 TFA
T77994
Grb2
SH2
domain inhibitor 1 TFA 是构象受限的环细胞穿透肽(CPP),含有d-Pro-l-Pro基序环(AFΦrpPRRFQ),Φ为l-萘基丙氨酸,r为d-精氨酸,p为d-脯氨酸,主要用作环状肽基抑制剂。
Src
待询
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Grb2
SH2
domain inhibitor 1
T82261
Grb2
SH2
domain inhibitor 1是构象受限环细胞穿透肽(CPP),主要用作环状肽基抑制剂,包含特定d-Pro-l-Pro基序环(AFΦrpPRRFQ),其中Φ为l-萘基丙氨酸,r为d-精氨酸,p为d-脯氨酸。
EGFR
Others
待询
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JSH-23
T1930
749886-87-1
JSH-23 是一种 NF-κB 抑制剂,抑制 NF-κB 转录活性 (IC50=7.1 μM),但不影响 IκBα 降解。JSH-23 是一种抗氧化剂,具有抗炎活性。
NF-κB
¥ 373
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PTP inhibitor 1
PTP Inhibitor II, alpha-溴-4-甲氧基苯乙酮
T7541
2632-13-5
PTP inhibitor 1 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂,具有抗血管生成作用。
Phosphatase
¥ 99
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ZSH-2208
Z
SH2
208
T205434
2131803-75-1
ZSH-2208是一种视黄酸A类似物,能够通过RARγ-TNFAIP3(retinoid receptor)抑制肿瘤细胞增殖和存活。
Retinoid Receptor
¥ 283
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ZSH-2117
T210650
ZSH-2117 是一种共价选择性的EGFR PROTAC降解剂,在 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S细胞中的DC50为45 nM。该化合物显著抑制细胞增殖,降低下游EGFR信号通路中AKT和ERK蛋白的水平,并有效抑制 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
Akt
EGFR
ERK
PROTACs
待询
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SH-273
T214416
3084159-97-4
SH-273 是一种双靶点化合物,具备双重功能:刺激 STING 功能 (EC50 100 nM) 并抑制 PI3Kγ (IC50: 7 nM)。SH-273 可用于胰腺癌的研究。
PI3K
STING
待询
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C188-9
TTI-101
T4650
432001-19-9
C188-9 (TTI-101) 是一种口服、高选择性的 STAT3
SH2
结构域抑制剂,其 Kd 值为 4.7 nM。C188-9 诱导 AML 细胞系和原代标本凋亡,抑制原代 AML 细胞集落形成。可用于肿瘤、炎症及免疫逃逸研究。
Apoptosis
STAT
¥ 348
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740 Y-P acetate
PDGFR 740Y-P Acetate, 740YPDGFR acetate, 740 Y-P acetate(1236188-16-1 Free base)
TQ0003L1
740 Y-P acetate (740YPDGFR acetate) 是一个有效的且具有细胞渗透性的 PI3K 激活剂。740 Y-P acetate 倾向和含有 p85 的 N- 和 C- 末端
SH2
结构域的 GST 融合蛋白结合,但不能单独结合 GST。
PI3K
¥ 727
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CPDA
T10877
1415834-63-7
CPDA 是新型
SH2
domain-containing inositol phosphatase 2 抑制剂,能够作用于3T3-L1脂肪细胞,改善胰岛素抗性。
Phosphatase
¥ 179
现货
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SI-109
T12905
2429877-30-3
SI-109 is a potent inhibitor of STAT3
SH2
domain (Ki=9 nM),and with antitumor activity.
Ligands for Target Protein for PROTAC
STAT
¥ 11520
10-14周
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3α-Aminocholestane
5α-Cholestan-3α-amine, 3α-氨基胆甾烷
T14037
2206-20-4
3α-Aminocholestane (5α-Cholestan-3α-amine) 是包含
SH2
结构域的肌醇-5'-磷酸酶 1 (SHIP1) 的有效抑制剂(IC50 : 2.5 μM),可用于研究和免疫相关的疾病。
Phosphatase
¥ 386
现货
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AS1949490
T14327
1203680-76-5
AS1949490 是选择性SHIP-2抑制剂,其IC50=620 nM。它能够通过上调L6肌管GLUT1基因激活葡萄糖代谢。
Akt
Phosphatase
¥ 413
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STAT3-IN-35
T200468
2849535-96-0
STAT3-IN-35 作为一种有效的STAT3抑制剂,主要通过结合
SH2
结构域发挥作用。该化合物能够阻断STAT3的磷酸化过程,并在三阴性乳腺癌(TNBC)细胞系中显示出抗增殖属性。在TNBC异种移植模型中,STAT3-IN-35 还展示了明显的抗肿瘤活性和毒性。
STAT
¥ 15000
10-14周
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STAT3-IN-38
T203450
3033049-16-7
STAT3-IN-38 (Compound 4m) 是一种STAT3抑制剂,其rhSTAT3的KD为45.33 µM,并且是Celastrol的衍生物。该化合物能够结合STAT3蛋白的
SH2
结构域,阻止STAT3的pTyr705磷酸化,以及下游基因Survivin和Mcl-1的表达。STAT3-IN-38 可以中止结直肠癌细胞的细胞周期并诱导其凋亡(Apoptosis)。
Apoptosis
STAT
Survivin
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SHP2-IN-40
T210874
2056002-39-0
SHP2-IN-40 (Compound 25) 是一种
SH2
结构域含磷酸酶2 (SHP2) 的抑制剂,其AC50值为0.0107 μM,可用于肿瘤相关研究。
Phosphatase
待询
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STAT3-IN-46
T212987
STAT3-IN-46 是一种口服活性的高选择性STAT3抑制剂,KD值为323.3 nM。它通过直接结合STAT3的
SH2
结构域,抑制IL-6/JAK/STAT3信号通路,其IC50值为0.87 μM,同时还能下调c-Myc和Bcl-2的水平。STAT3-IN-46 在癌症研究中具有潜力,尤其是在三阴性乳腺癌的领域。
Bcl-2 Family
c-Myc
Interleukin
JAK
STAT
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STAT3-IN-51
T214141
STAT3-IN-51 是一种STAT3抑制剂,能直接结合STAT3的
SH2
结构域。它可诱导细胞凋亡 (apoptosis)、铁死亡 (ferroptosis) 和免疫原性细胞死亡 (ICD),从而增强抗肿瘤免疫力。同时,它抑制STAT3的激活(磷酸化,p-STAT3)以及下游信号传导。STAT3-IN-51 能促进活性氧 (ROS) 的生成,降低Bcl-2表达,损害线粒体功能,抑制GPX4活性,并加剧脂质过氧化。该化合物适用于结直肠癌、乳腺腺癌、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和Cisplatin耐药肺腺癌的研究。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Ferroptosis
Glutathione Peroxidase
ROS
STAT
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NSC 57148
T214614
4315-44-0
NSC 57148 是一种选择性的 Grb7
SH2
domain 拮抗剂,IC50 值为 1.1 μM。它能够抑制癌细胞的增殖和迁移,并有潜力用于研究 Grb7 过度表达的恶性肿瘤,例如乳腺癌和胰腺癌。
EGFR
待询
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STAT3-IN-49
T214640
STAT3-IN-49 (compound B16) 是一种高效的选择性STAT3抑制剂,通过与STAT3的
SH2
结构域结合,抑制其磷酸化和核转位。它能够抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的迁移、侵袭以及克隆形成能力。此外,在MDA-MB-231异种移植小鼠模型中,对肿瘤生长有明显抑制效果。STAT3-IN-49 适用于TNBC的研究。
STAT
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5,15-DPP
T21501
22112-89-6
5,15-Diphenylporphyrin (5,15-DPP) 是一种选择性STAT3-
SH2
拮抗剂,其对于STAT3 和 STAT1 的IC50值分别为 0.28 μM 和 10 μM。
Others
STAT
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