sh2

Stattic (STAT3 Inhibitor V) 是一种 STAT3 抑制剂 (IC50=5.1 μM)，选择性地抑制 STAT3 活化、二聚化和核转位。Stattic 具有抗肿瘤活性，可诱导细胞凋亡。

740 Y-P (740YPDGFR) 是一个 PI3K 激活剂，具有细胞渗透性。740 Y-P 能结合含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白。

Stafia-1 是STAT5a 抑制剂，Ki 为 10.9 μM，IC50 为 22.2 μM。它与 STAT5b 和其他 STAT 家族成员相比，显示出高选择性。

Grb2 SH2 domain inhibitor 1 TFA 是构象受限的环细胞穿透肽（CPP），含有d-Pro-l-Pro基序环（AFΦrpPRRFQ），Φ为l-萘基丙氨酸，r为d-精氨酸，p为d-脯氨酸，主要用作环状肽基抑制剂。

Grb2 SH2 domain inhibitor 1是构象受限环细胞穿透肽（CPP），主要用作环状肽基抑制剂，包含特定d-Pro-l-Pro基序环（AFΦrpPRRFQ），其中Φ为l-萘基丙氨酸，r为d-精氨酸，p为d-脯氨酸。

JSH-23 是一种 NF-κB 抑制剂，抑制 NF-κB 转录活性 (IC50=7.1 μM)，但不影响 IκBα 降解。JSH-23 是一种抗氧化剂，具有抗炎活性。

PTP inhibitor 1 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂，具有抗血管生成作用。

ZSH-2208是一种视黄酸A类似物，能够通过RARγ-TNFAIP3(retinoid receptor)抑制肿瘤细胞增殖和存活。

ZSH-2117 是一种共价选择性的EGFR PROTAC降解剂，在 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S细胞中的DC50为45 nM。该化合物显著抑制细胞增殖，降低下游EGFR信号通路中AKT和ERK蛋白的水平，并有效抑制 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。

SH-273 是一种双靶点化合物，具备双重功能：刺激 STING 功能 (EC50 100 nM) 并抑制 PI3Kγ (IC50: 7 nM)。SH-273 可用于胰腺癌的研究。

C188-9 (TTI-101) 是一种口服、高选择性的 STAT3 SH2 结构域抑制剂，其 Kd 值为 4.7 nM。C188-9 诱导 AML 细胞系和原代标本凋亡，抑制原代 AML 细胞集落形成。可用于肿瘤、炎症及免疫逃逸研究。

740 Y-P acetate (740YPDGFR acetate) 是一个有效的且具有细胞渗透性的 PI3K 激活剂。740 Y-P acetate 倾向和含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白结合，但不能单独结合 GST。

CPDA 是新型 SH2 domain-containing inositol phosphatase 2 抑制剂，能够作用于3T3-L1脂肪细胞，改善胰岛素抗性。

SI-109 is a potent inhibitor of STAT3 SH2 domain (Ki=9 nM),and with antitumor activity.

3α-Aminocholestane (5α-Cholestan-3α-amine) 是包含 SH2 结构域的肌醇-5'-磷酸酶 1 (SHIP1) 的有效抑制剂(IC50 ： 2.5 μM)，可用于研究和免疫相关的疾病。

AS1949490 是选择性SHIP-2抑制剂，其IC50=620 nM。它能够通过上调L6肌管GLUT1基因激活葡萄糖代谢。

STAT3-IN-35 作为一种有效的STAT3抑制剂，主要通过结合SH2结构域发挥作用。该化合物能够阻断STAT3的磷酸化过程，并在三阴性乳腺癌（TNBC）细胞系中显示出抗增殖属性。在TNBC异种移植模型中，STAT3-IN-35 还展示了明显的抗肿瘤活性和毒性。

STAT3-IN-38 (Compound 4m) 是一种STAT3抑制剂，其rhSTAT3的KD为45.33 µM，并且是Celastrol的衍生物。该化合物能够结合STAT3蛋白的SH2结构域，阻止STAT3的pTyr705磷酸化，以及下游基因Survivin和Mcl-1的表达。STAT3-IN-38 可以中止结直肠癌细胞的细胞周期并诱导其凋亡（Apoptosis）。

SHP2-IN-40 (Compound 25) 是一种SH2结构域含磷酸酶2 (SHP2) 的抑制剂，其AC50值为0.0107 μM，可用于肿瘤相关研究。

STAT3-IN-46 是一种口服活性的高选择性STAT3抑制剂，KD值为323.3 nM。它通过直接结合STAT3的SH2结构域，抑制IL-6/JAK/STAT3信号通路，其IC50值为0.87 μM，同时还能下调c-Myc和Bcl-2的水平。STAT3-IN-46 在癌症研究中具有潜力，尤其是在三阴性乳腺癌的领域。

STAT3-IN-51 是一种STAT3抑制剂，能直接结合STAT3的SH2结构域。它可诱导细胞凋亡 (apoptosis)、铁死亡 (ferroptosis) 和免疫原性细胞死亡 (ICD)，从而增强抗肿瘤免疫力。同时，它抑制STAT3的激活（磷酸化，p-STAT3）以及下游信号传导。STAT3-IN-51 能促进活性氧 (ROS) 的生成，降低Bcl-2表达，损害线粒体功能，抑制GPX4活性，并加剧脂质过氧化。该化合物适用于结直肠癌、乳腺腺癌、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和Cisplatin耐药肺腺癌的研究。

NSC 57148 是一种选择性的 Grb7 SH2 domain 拮抗剂，IC50 值为 1.1 μM。它能够抑制癌细胞的增殖和迁移，并有潜力用于研究 Grb7 过度表达的恶性肿瘤，例如乳腺癌和胰腺癌。

STAT3-IN-49 (compound B16) 是一种高效的选择性STAT3抑制剂，通过与STAT3的SH2结构域结合，抑制其磷酸化和核转位。它能够抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的迁移、侵袭以及克隆形成能力。此外，在MDA-MB-231异种移植小鼠模型中，对肿瘤生长有明显抑制效果。STAT3-IN-49 适用于TNBC的研究。

5,15-Diphenylporphyrin (5,15-DPP) 是一种选择性STAT3-SH2拮抗剂，其对于STAT3 和 STAT1 的IC50值分别为 0.28 μM 和 10 μM。