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Eribulin mesylate (E7389 mesylate) 是一种靶向微管的抗癌剂，通过结合微管蛋白和微管来抑制癌细胞的增殖，可研究转移性乳腺癌。

Elesclomol (STA-4783) 是一种氧化应激诱导剂，也是一种高度亲脂性的铜离子载体。Elesclomol 可以诱导肿瘤细胞凋亡，用于铜死亡相关研究。Elesclomol 还可以抑制 FDX1 介导的 Fe-S 簇生物合成。

Alpelisib (BYL-719) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50=5 nM)，具有选择性、有效性和口服活性。Alpelisib 以较低活性抑制 PI3Kβ γ δ (IC50=250 290 1200 nM)。Alpelisib 具有抗肿瘤活性，对 PIK3CA 突变肿瘤具有靶向性。

GSK1940029 (SCD inhibitor 1) 是酰基-辅酶A 去饱和酶 (SCD) 抑制剂。

O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物，是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤DNA 烷基转移酶(MGMT AGT)抑制剂，可诱导肿瘤细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。它作为 AGT 底物，将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上，从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。

Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是一种 EGFR 三代抑制剂，抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变，具有不可逆性和口服活性。Osimertinib mesylate 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。

Dipyridamole (Persantin) 是一种磷酸二酯酶抑制剂，能阻断红细胞和血管内皮细胞对腺苷的吸收和代谢。

β-nicotinamide mononucleotide (NMN) 属于天然核苷酸，是辅酶 I (NAD+) 合成的关键中间体。β-nicotinamide mononucleotide 参与人体多项生化反应，与免疫、代谢相关。

Vitamin D3 (Cholecalciferol) 是维生素 D 的一种天然存在形式，代谢激活后可以诱导细胞分化和癌细胞增殖。

Genistin (Genistoside) 是一种植物雌激素家族的异黄酮，是一种抗脂肪生成剂。它通过调节ERalpha 信号通路抑制乳腺癌细胞生长和促进凋亡细胞死亡。

Floxuridine (FUDR) 是一种嘧啶类似物，也是一种抗肿瘤代谢物。它抑制胸苷酸合成酶，导致 DNA 合成中断和细胞毒性。它是一种可诱导细胞凋亡的金黄色葡萄球菌感染抑制剂 ，具有抗HSV 和CMV 病毒的作用。

Boc-11-aminoundecanoic acid 是一种属于 Alkyl ether 类的 PROTAC linker，可用于 MS432 的合成。

Aspirin (Acetylsalicylic Acid) 是一种 COX 抑制剂，抑制 COX1 和 COX2 (IC50=5 210 μg mL)，具有选择性、不可逆性和口服活性。Aspirin 也是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，可上调细胞周期阻滞蛋白 p21。Aspirin 具有抗炎、解热镇痛、抗血小板聚集能多种活性。

PF-06459988 是一种新型的的、有效的、具有口服活性的、不可逆的和选择性的表皮生长因子受体（ EGFR） 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有高效性和高亲和力，对 WT EGFR 具有极小的活性。PF-06459988 使治疗癌症的候选药物。

Octreotide (SMS 201-995) 是一种有效的生长激素、胰高血糖素和胰岛素抑制剂。它主要与生长抑素 2、3 和 5 亚型受体结合，可增强 Gi 活性，降低胞内 cAMP 的产生。

Fatostatin A 是一种SREBP 活化的特异性抑制剂，能够抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。它与 SCAP (SREBP 裂解激活蛋白) 结合，抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。它具有抗肿瘤活性，能抑制ob ob 小鼠的高血糖。它抑制细胞中成脂基因的转录。

BRD7389 是一种 RSK 家族激酶抑制剂，对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 1.5 μM、2.4 μM 和 1.2 μM。

NVP-BVU972 是 Met 选择性抑制剂 (IC50:14 nM) ，它对其它的激酶抑制性较低。

Almonertinib (HS-10296) 是EGFR 激活突变抑制剂和EGFR T790M 耐受突变抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性，用于非小细胞肺癌的研究。它对 T790M、T790M L858R 和 T790M Del19 表现出较强的抑制活性，对野生型的抑制作用较弱。

Valepotriate (Valtrate) 是从蜘蛛香分离而来的一种天然产物，是一类新的细胞毒剂和抗肿瘤剂，对 HTC 肝癌细胞是非常有效的细胞毒剂。 它可能对焦虑的精神症状具有潜在的抗焦虑作用。

Amcenestrant (SAR439859) 是一种有效的 ER 拮抗剂，具有 ER 降解活性，EC50为 0.2 nM。它是一种具有口服活性，非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。它可在 ER+乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。

Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

Embelin (Embelic acid) 是从日本 Ardisia 草药中分离出来的一种非肽类细胞渗透性XIAP 抑制剂，诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。它阻断 NF-kappaB 信号通路，从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长，诱导凋亡，并激活 caspase-9。

Vactosertib (EW-7197) 是有效的、具有 ATP 竞争性的、具有口服活性的激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂(IC50:12.9 nM)。它还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50为 17.3 nM)，表现出强大的抗转移活性和抗癌作用。

NU6027 是一种有效的 ATR CDK 抑制剂，抑制 CDK1 2、ATR 和 DNA-PK，Ki 为 2.5 μM 1.3 μM、0.4 μM 和 2.2 μM。它以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。

Carboxyamidotriazole Orotate (L-651582 Orotate) 是一种可口服的信号转导抑制剂，是Carboxyamidotriazole (CAI) 的乳清酸盐形式。它是一种非电压性钙通道和钙通道介导的信号通路的细胞抑制剂，具有抗癌、抗炎活性和抗血管生成作用。

MRT 10 是一种七跨膜平滑受体 (Smo) 拮抗剂，通过多种 Hedgehog (Hh) 测定，其IC50=0.65 μM。它与Smo 受体结合的位点是 Bodipycyclopamine。它可用于研究癌症。

Sirtuin modulator 2 (N-(3-(imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl)phenyl)-2-methoxybenzamide) 具有抗糖尿病、抗炎和抗肿瘤活性。

FLTX1是Tamoxifen的一种荧光衍生物，旨在有效地靶向并标记细胞内的Tamoxifen结合位点（雌激素受体），无论是在渗透性或非渗透性条件下。此外，FLTX1在乳腺癌细胞中展示出强烈的抗雌激素活性，类似于Tamoxifen的强大抗雌激素属性。值得注意的是，FLTX1在子宫上不表现出任何雌激素激动剂效应。

Hepln-13 是具有口服活性的Hepsin 抑制剂(IC50:0.33 µM)。它可用于研究转移性前列腺癌。

SYN1143 (AMG-1) 是人 RON 和 c-Met 的有效抑制剂。体外激酶测定表明 SYN1143 对人 RON 和 c-Met 的 IC50 分别为 9 和 4 nmol L。

KIF18A-IN-2 是有丝分裂驱动蛋白 Kif18A 的抑制剂，IC50 为 28 nM，可用于染色体不稳定性相关漏洞的研究。

BOS-172722 是一种单极纺锤体 1 (MPS1) 检查点抑制剂，对MPS1 (1 mM ATP) 和P-MPS1 的IC50值分别为 11 nM 和 63 nM。它可研究多种乳腺癌。

GN44028 (N-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-1,4-dihydroindeno[1,2-c]pyrazol-3-amine) 是缺氧诱导因子(HIF)-1的有效抑制剂，其 IC50=14 nM。它可以抑制低氧诱导的 HIF-1α 的转录特性，但不抑制 HIF-1α mRNA 的表达，HIF-1α 蛋白的累积或HIF-1α HIF-1β 的异缘二聚化。

Cidofovir dihydrate (HPMPC) 是注射型巨细胞病毒 DNA 聚合酶抑制剂，通过选择性抑制病毒 DNA 聚合酶来抑制 CMV 复制，从而阻止病毒复制和转录。

Cephalomannine (Baccatin III) 是一种从云南红豆杉中提取的紫杉醇衍生物，具有抗肿瘤活性，可用于癌症研究。

Raloxifene (LY139481) 是一种选择性雌激素受体调节剂，在某些位点展现出雌激素激动剂作用和雌激素拮抗剂，具有抗病毒活性，可用于研究埃博拉病毒、甲型流感病毒和丙型肝炎病毒感染。

LP-261 是一种新型的微管蛋白靶向抗癌剂，可与微管蛋白上的秋水仙碱位点结合，诱导 G2 M 期阻滞，其EC50为 3.2 μM。它可抑制人非小细胞肺癌的生长，可用于癌症研究。

Podophyllotoxone 是从八角莲根中分离得到的一种天然产物，能抑制微管蛋白聚合，具有抗癌活性。

Estrogen receptor modulator 1 是一种有效的、具有口服活性的、选择性雌激素受体(estrogen receptor)调节剂 (SERM)，其 pIC50为 0.46。它能够诱导 Tamoxifen 耐药、激素非依赖性异种移植瘤的消退。

Amsilarotene (TAC101) 是口服有活性的合成类视黄醇，对视黄酸受体 α (RAR-α) 具有选择性亲和力，对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki=为 2.4 nM 和 400 nM。它可造成人胃癌、卵巢癌细胞及肝细胞癌的凋亡，可用于研究癌症。

Estrone sulfate sodium (17β-Estrone 3-sulfate) 是一种主要的循环血浆雌激素，无生物活性，通过类固醇硫酸酯酶(STS) 转化为生物活性雌激素雌酮。

Crolibulin (EPC2407) 是一种微管蛋白聚合抑制剂，具有诱导凋亡和抑制细胞生长的作用。它有抗肿瘤活性，还具有心血管毒性和神经毒性。

SIBA (5'-Deoxy-5'-isobutylthioadenosine) 是 SAH 的合成类似物，可作为 S-腺苷甲硫氨酸介导的甲基转移的抑制剂。它干扰多种酶活性，可逆地阻断单纯疱疹病毒 1 型病毒的繁殖。

NF-κB-IN-1 (1,6-Heptadiene-3,5-dione, 1,7-bis(3,4-dimethoxyphenyl)-4-[(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methylene]-, (1E,6E)-)是一种 4-亚芳基姜黄素类似物，是抑制有效的NF-κB 信号通路抑制剂。它可有效抑制肺癌细胞的活力并减弱 A549 细胞的克隆活性。它可直接抑制IKK 来阻断 NF-κB 的激活。

K-975是一种高选择性的具有口服活性的TEAD 抑制剂，可有效抑制TEAD 和YAP1 TAZ 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。

Leptomycin B (LMB) 是一种抗真菌抗生素，可阻断真核细胞周期，抑制蛋白出核转运。Leptomycin 通过半胱氨酸残基处的共价修饰使 CRM1 exportin 1失活。它

Scoulerine 是抗有丝分裂化合物。它抑制细胞增殖，阻止细胞周期，并诱导癌细胞凋亡。它也是BACE1(淀粉样前体蛋白裂解酶 1) 的抑制剂。