protac cdk-9 degrader-1

PROTAC CDK9 Degrader-1 是一种具有选择性的 PROTAC 类 CDK9 降解剂，由 Cereblon 配体和 CDK 配体组成。

PROTAC CDK9 degrader-11 (Compound C3) 是一种口服有效的 PROTAC CDK9 降解剂，DC50 为 1.09 nM。在小细胞肺癌 (SCLC) 细胞中，PROTAC CDK9 degrader-11 展现出强效细胞毒性，其 IC50 达到纳摩尔水平。该化合物可以在 G0/G1 期阻滞细胞周期，并抑制 DMS114 和 DMS53 细胞的侵袭能力。此外，PROTAC CDK9 degrader-11 在 NCI-H446 异种移植小鼠模型中显示出明显的抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein CDK9 ligand 3; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon E3 ligase Ligand 56)

PROTAC CDK2/9 Degrader-1 is a potent CDK2 and CDK9 dual degrader(DC50 of 62 nM and 33 nM).