pcsk9in2

PCSK9-IN-2 is a newly developed small molecule that effectively inhibits the protein-protein interaction (PPI) between PCSK9 and LDLR. It has been found to have a potent inhibitory activity with an IC50 value of 7.57 μM.

PCSK9-IN-29 是一种有效的降脂药物。在 hepG2 细胞中，该化合物能够增强低密度脂蛋白受体 (LDLR) 的表达，同时减少 PCSK9 蛋白的表达。此外，在食用高脂肪饮食的食蟹猴体内，PCSK9-IN-29 能显著降低血清中 LDL-C、TC 以及肝酶 ALT 的水平，有效减轻体重和体脂，并提升骨矿物质含量。该化合物主要用于非酒精性脂肪性肝炎与肥胖症的研究领域。

PCSK9-IN-27 (Compound 108) 是一种PCSK9抑制剂，其IC50为3.4 nM。PCSK9-IN-27 能减少LDLR的降解并增强LDL-C的摄取。

PCSK9-IN-20（Compound 3i）作为一种PCSK9抑制剂，具有IC50为 3.96 µM，能有效降低体外PCSK9水平并提升LDLR蛋白表达。

PCSK9-IN-22 (compound 29)是一种口服活性的PCSK9抑制剂，可在体内抑制蛋白与LDLR的相互作用。

PCSK9-IN-23 (compound 5C) 作为一种高效的PCSK9抑制剂，能够阻止 HepG2 细胞中 PCSK9 的分泌，并显著提升 LDL 受体 (LDLR) 的表达。

PCSK9-IN-26（化合物116）是一种高效的PCSK9抑制剂，其IC50值小于1 nM。该化合物主要应用于代谢相关的科学研究。

PCSK9-IN-28 (Compound C11) 是从Euphorbia esula分离出的PCSK9抑制剂。它通过与HNF1α结合影响其核内分布，从而抑制PCSK9的转录，促进LDLR的增强并加速LDL的摄取。在高脂饮食 (HFD) 小鼠模型中，PCSK9-IN-28展现了显著的降脂活性，适用于高脂血症的研究。