ovcar-8

Floxuridine (FUDR) 是一种嘧啶类似物，也是一种抗肿瘤代谢物。它抑制胸苷酸合成酶，导致 DNA 合成中断和细胞毒性。它是一种可诱导细胞凋亡的金黄色葡萄球菌感染抑制剂 ，具有抗HSV 和CMV 病毒的作用。

Thymohydroquinone (Thymoquinol) 是中药材百里香、牛至和其他唇形科植物中含有的单萜酚类化合物。 Thymohydroquinone 抑制癌细胞生长、减少氧化应激和调节炎症反应，在无细胞实验中清除2,2-二苯基-1-picrylhydrazyl 自由基(IC50 = 2.4 μg/ml)，在浓度为1.6至6.4 μg/ml 的氧自由基吸收能力(ORAC)实验中，它的Trolox 当量值为2.6胸腺对苯二酚对A2780、OVCAR-8和CIS-A2780卵巢癌细胞(IC50分别为3.1、8.9和9.8 μM)和人卵巢永生化上皮细胞(IC50 = 14 μM)的生长有抑制作用，体外对恶性疟原虫也有抑制作用(IC50 = 15.9 μM)。

Isobavachalcone (Corylifolinin) 是来源于补骨脂的一种Akt 信号通路抑制剂，可诱导人类癌细胞凋亡，以IC50值为 7.92 μM 抑制 OVCAR-8 癌细胞生长，具有抗癌和抗增殖活性。它还能诱导 OVCAR-8 细胞中活性氧的产生。

Anticanceragent 139（Compound 6h）展现了针对多种癌细胞株的抗癌效能。该化合物能够与Tubulin的Lys352残基发生π-阳离子相互作用。在对SNB-19、OVCAR-8和NCI-H460细胞株的测试中，Anticanceragent 139展现出较高的生长抑制率（PGI），数值分别为86.61、85.26和75.99。同时，该化合物对于HOP-62、SNB-75、ACHN、NCI/ADR-RES、786-O、A549/ATCC、HCT-116以及MDA-MB-231细胞株亦表现出中等的生长抑制作用，其PGI值分别为67.55、65.46、59.09、59.02、57.88、56.88、56.53和56.4、51.88。

NDNA4（compound 17）作为Hsp90α选择性抑制剂，具有0.34 μM的IC50值。作为永久带电的类似物，该化合物显示出低膜渗透性，并在Ovcar-8和MCF-10A细胞中表现出较低的细胞毒性（IC50>100 μM）。NDNA4能够保护hERG通道免遭破坏，同时不触发热休克反应或引起对Hsp90α依赖的客户蛋白进行降解。

NDNA3 (compound 14)，一种选择性Hsp90α抑制剂，IC50为0.51 μM。该永久带电类似物具低膜渗透性，并对Ovcar-8细胞（IC50为12.66 μM）和MCF-10A细胞（IC50为11.72 μM）展现较低细胞毒性。NDNA3能够防止hERG通道成熟受损，不引发热休克反应或导致对Hsp90α依赖的客户蛋白降解。