orexin receptor antagonist 2

Orexin Receptor Antagonist 2 (compound 30), characterized by its potent antagonistic activity with pKis of 7.69 and 9.78, holds promise for insomnia research[1].

Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种可口服，高亲和性以及选择性的 orexin-2 受体(OX2R)拮抗剂，对人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1。它穿过血脑屏障，迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。

MK3697是OX2受体的一种高效选择性拮抗剂，Ki 值为0.95nM。

Fumiporexant (Compound Example 93) 是一种口服活性、脑渗透性且选择性的食欲素受体2 (OX2R) 拮抗剂，调节中枢神经系统的睡眠-觉醒周期以及情绪相关通路。Fumiporexant 有望用于失眠和重度抑郁症等神经系统疾病的研究。

Almorexant (ACT 078573) 是一种有效的竞争性食欲素 1 受体 (OX1)/食欲素 2 受体 (OX2) 双重拮抗剂，OX1 和 OX2 的 Ki 值分别为 1.3 和 0.17 nM。

ACT-462206 是一种可口服且可穿过血脑屏障的Orexin 1/Orexin 2 受体拮抗剂。ACT-462206 具有高效性，可用于研究睡眠和焦虑。

MK-8133 is an antagonist of orexin-2 selective receptor with favorable development properties.

MK-1064 (Urokinase inhibitor 1) 是一种选择性食欲素 2 (2-SORA)受体拮抗剂，可用于失眠患者的研究。

TCS-OX2-29 is a selective orexin-2 receptor antagonist (IC50 = 40 nM), which plays an important role in pain modulation.

Orexin receptor antagonist 4 是有效的选择性食欲素 2 受体 (OX2R) 拮抗剂。Orexin receptor antagonist 4 抑制 OX2R 和 OX1R 的 IC50分别为 4.27 nM 和295 nM。

ORN-0829 hydrate is a potent dual orexin 1/2 receptor antagonist for the treatment of insomnia.

Prostaglandin F2α dimethyl amine 作为PGF2α的衍生物，担任前列腺素 F 受体（FP）的拮抗剂。此化合物能有效阻断由食欲素和Arachidonic acid引发的心血管反应。