mk-5108

MK-5108 (VX-689) 是一种高效且特异性的 Aurora-A 激酶抑制剂，IC50 值为 0.064 nM。

JB300 是一种利用PROTAC技术的Aurora A高选择性降解剂（DC50=30 nM），用于肿瘤研究。JB300 由PROTAC靶蛋白配体MK-5108 (pink part)、E3连接酶配体Thalidomide-O-COOH (blue part) 及PROTAC Linker Boc-NH-PEG2-C2-NH2 (black part) 组成，其中E3泛素连接酶配体与Linker的结合物为Thalidomide-O-COOH-NH2-C2-PEG2-NH-Boc。