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Mps1-IN-1 is a potent, selective and ATP-competitive inhibitor of Mps1 kinase (IC50 : 367 nM )

Lorlatinib (PF-6463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的ROS1 ALK 抑制剂，具有抗癌活性。它对 ROS1、野生型 ALK 和 ALKL1196M 的Ki 值分别为 <0.025 nM、<0.07 nM 和 0.7 nM。

Gilteritinib (ASP2215) 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50=0.29 nM)，也是一种 AXL 抑制剂 (IC50=0.73 nM)，具有 ATP 竞争性、选择性和口服活性。Gilteritinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 FLT3 突变阳性的 AML。

Mps1-IN-1 dihydrochloride 是一种有效的，ATP 竞争性 Mps1激酶抑制剂，IC50为 367 nM。Mps1-IN-1 dihydrochloride 抑制 Mps1有丝分裂激酶活性并沉默纺锤体组装检查点 (SAC) 功能。Mps1-IN-1 dihydrochloride 降低癌细胞和“正常”细胞的活力。

Neladalkib (NVL-655) 是一种具有选择性和脑渗透性的 ALK 抑制剂,具有抗肿瘤活性，可抑制多种 ALK 突变癌蛋白，可用于研究非小细胞癌症。

FLT3 ITD-IN-4 (Compound 16) 是一种选择性的 FLT3 内部串联重复突变 (FLT3-ITD) 抑制剂 (IC50: 2.3 nM)。FLT3 ITD-IN-4 能够用于研究急性骨髓性白血病。

CJ-2360 是一种有效的、口服具有活力的 ALK 抑制剂，能够作用于野生型 ALK (IC50: 2.2 nM) 和 F1197M (IC50: 4.0 nM)、G1269A (IC50: 8.8 nM)、L1196M (IC50: 6.3 nM) 和 S1206Y ALK 突变体(IC50: 8.9 nM)。CJ-2360 能够较强的抑制临床报道的两种 ALK 突变体 (C1156Y 和 L1196M) 以及 468 种激酶 (LTK、MERTK、CLK1、DAPK1 和 DAPK2)。

KV1.3-IN-1 (Compound trans-18) 作为KV1.3通道抑制剂，表现出对Ltk 细胞和PHA激活的T淋巴细胞的IC50值分别为230 nM和26.12 nM。该化合物干扰了细胞内Ca2+信号传导，并能够抑制T细胞的活化、增殖与集落形成。