lpa3

LPA2 antagonist 2 是一种具有选择性和高效性的 LPA2 拮抗剂（IC50：28.3 nM），具有潜在的抗癌活性，抑制 LPA3，可用于研究癌症。

Ki16425 (Debio 0719) 是一种竞争性、有效和可逆的 LPA1、LPA2 和 LPA3 拮抗剂，Ki 分别为 0.34、6.5 和 0.93 μM。它可抑制LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化，降低LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。

Ki16198 是一种可口服的 LPA 受体拮抗剂，是 Ki16425 的甲酯衍生物。它抑制 LPA1 和 LPA3 诱导的肌醇磷酸的Ki值分别为 0.34 和 0.93 μM，可用于胰腺癌发生和转移的研究。

Tetradecyl Phosphonate 是溶血磷脂酸 1 (LPA1)、LPA2 和 LPA3 受体的泛拮抗剂。

H2L 5765834 是溶血磷脂酸受体 LPA1、LPA3和 LPA5拮抗剂，IC50值分别为 94、752 和 463 nM。

Decyl phosphate是一种选择性LPA2受体激动剂 (EC50：1.8 μM)，同时作用为LPA1/LPA3受体拮抗剂。Decyl phosphate 可用于血液疾病研究。

BrP-LPA sodium 是溶血磷脂酸 (LPA) 的泛拮抗剂，对LPA1 (IC50= 4520 nM)、LPA2 (IC50= 468 nM)、LPA3和LPA4具有抑制作用，并对LPA5显示部分激动活性，EC50为1282 nM。同时，BrP-LPA sodium 还具备ATX抑制活性，在乳腺癌细胞的迁移和侵袭中表现出显著的抑制效果。在小鼠乳腺癌异种移植模型中，BrP-LPA sodium 能够诱导肿瘤消退并表现出抗血管生成作用，因此可用于研究乳腺癌。

VPC32183 is a competitive antagonist of LPA1 and LPA3 receptors.

VPC 32183 (S) is a competitive antagonist at the LPA1 and LPA3 receptors. VPC 32183 is devoid of agonist activity at the human LPA1, LPA2 and LPA3 receptors, and, presumably, at other mammalian LPA receptors.

1-Linoleoyl LPA（1-亚油酰LPA）是LPA2受体的激动剂，属于一种含有亚油酸的甘油磷脂，在sn-1位置含亚油酸。它是小鼠和人体血浆中最丰富的LPA。1-Linoleoyl LPA在表达LPA2受体的Sf9细胞中选择性地增加细胞内钙水平（EC50约为10 nM），相较于表达LPA1和LPA3受体的Sf9细胞（EC50分别约为200和80 nM）。携带NCTC克隆2472肿瘤的小鼠中，1-linoleoyl LPA的血清水平增加。与患有初发进行性多发性硬化症的患者相比，复发缓解型多发性硬化症患者的血浆1-Linoleoyl LPA水平降低，且与神经功能缺损严重程度负相关。

XY-4是1-棕榈酰基溶血磷脂酸(1-palmitoyl LPA094)的衍生物，同时也是过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)的激动剂。当浓度为5 µM时，能在表达过氧化物酶体增殖物反应元件(PPRE)的RAW 264.7巨噬细胞中诱导报告基因的表达。XY-4不作为溶血磷脂酸受体1(LPA1)、LPA2或LPA3的激动剂。在1 µM的浓度下，它能在体外诱导血小板聚集。XY-4诱导大鼠颈动脉内膜新生。