l 654284

L 654284 is a potent and selective alpha 2 adrenoceptor antagonist.

L-654284为一种α2-肾上腺素受体拮抗剂，展现出较高的选择性。该化合物在体外实验中与3H-clonidine及3H-rauwolscine的结合发生竞争，展示Ki值分别为0.8 nM和1.1 nM。在体内实验中，L-654284能显著提升大鼠脑皮层中的去甲肾上腺素周转率，表明其在中枢神经系统中对α2-肾上腺素受体具有阻断作用。此外，L-654284还能阻断克隆尼定在大鼠孤立输精管中的作用，其pA2值达到9.1。在α2与α1肾上腺素受体的选择性上，L-654284对3H-prazosin的结合抑制表现出Ki值为110 nM。