i-a09

I-A09 is a noncompetitive mPTPB inhibitor.

Anti-infective agent 12 (Compound A09) 是一种竞争性的 I 型信号肽酶 (SPase I) 抑制剂，具有IC50为4.475 μM，Kd为16.3 μM。该化合物能够破坏细菌膜并清除生物膜，展现出对革兰氏阳性菌的强效杀菌活性，其对金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、屎肠球菌和猪链球菌的MIC值分别为4、4、8、8 μg/mL。即便是多重耐药菌株，Anti-infective agent 12 仍表现出有效性，但其对革兰氏阴性菌（如大肠杆菌、沙门杆菌）的活性则较弱（MIC > 64 μg/mL）。此外，该化合物溶血性低，并在小鼠皮肤感染模型中显示出显著疗效。同时，Anti-infective agent 12 降低了由于单靶点突变而引发的耐药风险，可用于多重耐药革兰阳性菌感染的研究。