grpr

GRPR antagonist-1 是胃泌素释放肽受体 (GRPR) 的有效拮抗剂，对某些癌细胞具有细胞毒性 (能够作用于 PC3 细胞 (IC50: 4.97 μM)、Pan02 细胞 (IC50: 4.36 μM)、HGC-27 细胞 (IC50: 3.40 μM))。GRPR antagonist-1 能够减少 Bcl-2 水平、提高 Bax 水平，进而抑制 HGC-27 细胞活力，使细胞凋亡，表现出抗癌效果。

GRPR antagonist-2 是胃泌素释放肽受体 (GRPR) 的有效拮抗剂，对某些癌细胞具有细胞毒性（能够作用于 HGC-27 细胞 (IC50: 0.77 μM) 和 Pan02 细胞 (IC50: 2.5 μM)），表现出抗癌效果。

RC-3095 acetate is an antagonist of bombesin gastrin-releasing peptide receptor (GRPR). It exerts protective effects by reducing gastric oxidative injury in the arthritic mice.

Rimegepant (BMS 927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂 (Ki=0.027 nM，IC50=0.14 nM)。Rimegepant 可同时用于偏头痛急性发作治疗及预防性治疗。

Olcegepant hydrochloride (奥塞吉泮盐酸盐，BIBN-4096 hydrochloride)是一种选择性的降钙素基因相关肽1 (CGRP1) 受体拮抗剂，IC50=0.03 nM，Ki=14.4 pM。

Olcegepant (BIBN-4096) 是一种选择性的降钙素基因相关肽1 (CGRP1) 受体拮抗剂，IC50=0.03 nM，Ki=14.4 pM。

Telcagepant（MK-0974，替卡吉泮）是一种口服的降钙素基因相关肽受体（CGRP, calcitonin gene-related peptide）拮抗剂，阻断CGRP受体并减少中枢神经系统的神经传递，用于研究偏头痛和减轻疼痛。

Tyr-α-CGRP (rat) is an N-terminally tyrosinated analog of the neuropeptide α-CGRP that induces a fall in resting tension of isolated opossum internal anal sphincter (IAS) with an EC50 value of 178 nM.

MK-3207 Hydrochloride (MK-3207 HCl) 是口服具有活力的CGRP receptor 拮抗剂，IC50=0.12 nM，Ki=0.024 nM。

α-CGRP, rat TFA 是一种神经肽 (降钙素基因相关肽)，主要表达于神经肌肉交界处，是一种有效的血管扩张剂量。α-CGRP, rat TFA 外周给药可使大鼠血压下降、心率升高，并使结肠平滑肌松弛。α-CGRP, rat TFA 可用于心血管、促炎、偏头痛和代谢相关的研究。

Cagrilintide acetate是Cagrilintide的盐形式。Cagrilintide是一种长效的amylin(胰淀素)类似物，通过激活amylin受体AMY3R和降钙素受体CTR，减少食欲，用于治疗2型糖尿病和肥胖。

Galcanezumab 是一种靶向 CGRP 配体的人源化 IgG4 单克隆抗体，是一种与配体降钙素基因相关肽结合的抗体。Galcanezumab 可用于预防和治疗偏头痛或丛集性头痛。

Erenumab是一种全人单克隆抗体，作用于抑制降钙素基因相关肽(CGRP)受体，用于预防发作性偏头痛。

α-CGRP (mouse, rat) TFA 是神经系统中的一种活性神经肽，位于神经肌肉接合部，具有显著的血管舒张功能。适用于心血管疾病、炎症、偏头痛及代谢研究领域。

Calcitonin (salmon) 是一种阿米林和卡西宁受体的双激动剂，是一种钙调节激素，能够刺激骨的生成并能抑制骨吸收。

PHM-27 (human) acetate是prepro-VIP(human)的内源性肽产物，是人降钙素受体calcitonin receptor的激动剂（EC 50  = 11 nM）。在胰腺β-胰岛中过表达PHM-27 (human) acetate的转基因小鼠表现出葡萄糖诱导的胰岛素分泌增强。

β-CGRP, human acetate 是降钙素肽之一，通过受体活性修饰蛋白 (RAMP) 和降钙素受体样受体 (CRLR) 的复合物发挥作用（对于 CRLR RAMP1 和 CRLR，IC50：1 nM 和 300 nM RAMP2 在单元格中）。

Endogenous neuropeptide, potent vasodilator

PD176252 是一种有效的 BB1 和 BB2 拮抗剂，对 BB1 和 BB2 受体具有抑制作用。PD176252 可当作一种小分子 BB2 抑制剂和 FPR1 FPR2 激动剂可以抑制多种癌细胞的生长和增殖。

NOTA-P2-RM26是一种针对GRPR靶向肿瘤成像的高亲和力NOTA偶联bombesin拮抗剂。

BA 1 TFA是一种bombesin (BB)受体家族的激动剂，与Bombesin受体亚型3 (BRS3)、胃泌素释放肽受体 (GRPR)以及神经调节素B受体 (NMBR)具有高度亲和力，其IC50值分别为6、0.4、2.5 nM。

[Lys3]-Bombesin 是具有生物活性的肽类化合物，用于 PET（正电子发射断层扫描）成像检测 GRPR（胃泌素释放肽受体）阳性的前列腺癌。此外，[Lys3]-Bombesin 及其单克隆抗体的免疫缀合物能特异性诱导 CD64 依赖的单核细胞和中性粒细胞介导的小细胞肺癌细胞裂解。

PD 168368 是一种新型有效且具有竞争性和选择性的非肽类神经调节蛋白 B 受体 (NMB-R) 拮抗剂，对胃泌素释放肽受体 (GRPR)具有抑制作用。PD 168368 是一种高效的 FPR1 FPR2 FPR3 的混合激动剂。

RC-3095, a selective GRPR antagonist, has been shown to have anti-inflammatory properties in different models of inflammation.