grpr

GB-6是一种短线性肽，专门针对胃泌素释放肽受体（GRPR）。该受体在胰腺癌细胞中高表达。由于GB-6具有肿瘤选择性和肿瘤特异性积累的特点，其结合近红外（NIR）荧光染料或99mTc标记后可作为提供高对比度的成像探针。此外，GB-6在体内具有良好稳定性，并在SW1990皮下异种移植模型中显示出5.2和6.3的高肿瘤/胰腺及肿瘤/肠道荧光信号比。因此，GB-6能迅速定位肿瘤并准确描绘其边界，展示出其在临床应用中的巨大潜力。

RC-3095 acetate is an antagonist of bombesin/gastrin-releasing peptide receptor (GRPR). It exerts protective effects by reducing gastric oxidative injury in the arthritic mice.

PSMA/GRPR ligand 1 (compound 3) 是双特异性配体，能够同时靶向PSMA(+) 和 GRPR(+) 肿瘤。

GRPR antagonist-3 (compound (S)-1m) 是高效的GRPR拮抗剂，IC50为121 nM。在大鼠血浆中稳定，展现出对体外微粒体氧化代谢的良好抵抗力。GRPR antagonist-3 可通过氟-18进行放射性标记，以用于 PET 成像。

GRPR antagonist-1 是胃泌素释放肽受体 (GRPR) 的有效拮抗剂，对某些癌细胞具有细胞毒性 (能够作用于 PC3 细胞 (IC50: 4.97 μM)、Pan02 细胞 (IC50: 4.36 μM)、HGC-27 细胞 (IC50: 3.40 μM))。GRPR antagonist-1 能够减少 Bcl-2 水平、提高 Bax 水平，进而抑制 HGC-27 细胞活力，使细胞凋亡，表现出抗癌效果。

GRPR antagonist-2 是胃泌素释放肽受体 (GRPR) 的有效拮抗剂，对某些癌细胞具有细胞毒性（能够作用于 HGC-27 细胞 (IC50: 0.77 μM) 和 Pan02 细胞 (IC50: 2.5 μM)），表现出抗癌效果。

Rimegepant (BMS 927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂 (Ki=0.027 nM，IC50=0.14 nM)。Rimegepant 可同时用于偏头痛急性发作治疗及预防性治疗。

CGRP antagonist 1是高效 CGRP 受体拮抗剂，Ki 值分别为 35nM，IC50 值为 57 nM。CGRP antagonist 1可用于研究心血管疾病和神经血管疾病。

Atogepant (MK-8031) 是一种可口服且具有选择性和高效性的降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 拮抗剂，可用于研究偏头痛。

Adrenomedullin (AM) (22-52), human acetate 是猫后肢血管床中 CGRP 受体和肾上腺髓质素受体的拮抗剂。

Olcegepant hydrochloride (奥塞吉泮盐酸盐，BIBN-4096 hydrochloride)是一种选择性的降钙素基因相关肽1 (CGRP1) 受体拮抗剂，IC50=0.03 nM，Ki=14.4 pM。

Olcegepant (BIBN-4096) 是一种选择性的降钙素基因相关肽1 (CGRP1) 受体拮抗剂，IC50=0.03 nM，Ki=14.4 pM。

Telcagepant（MK-0974，替卡吉泮）是一种口服的降钙素基因相关肽受体（CGRP, calcitonin gene-related peptide）拮抗剂，阻断CGRP受体并减少中枢神经系统的神经传递，用于研究偏头痛和减轻疼痛。

ML230 is a selective ATP-binding cassette (ABC) transporter ABCG2 inhibitor. It 36-fold selective for ABCG2 over ABCB1 (EC50s: 0.13 μM and 4.65 μM, respectively).

Ubrogepant (MK-1602) 是新型的、口服有效的降钙素基因相关肽受体拮抗剂。Ubrogepant 有潜力用于急性偏头痛的相关研究。

Calcitonin-13C6,15N4 trifluoroacetic acid是一种用13C和15N标记的Calcitonin (salmon)。该化合物作为一种钙调节激素具有双重功能，既作为胰岛淀粉样肽也是降钙素受体的激动剂，其主要功能在于促进骨骼形成及降低骨吸收的过程。

CGRP antagonist 7 是一种有效的降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 拮抗剂，其 Ki 值为 0.029 nM。它能抑制 CGRP 受体介导的环磷酸腺苷 (cAMP) 产生，IC50 为 1.5 nM。CGRP antagonist 7 可用于偏头痛研究。

Amylin agonist 1 (Example 239a) 是一种胰淀粉样多肽受体 3 (AMY3R) 激动剂，其刺激细胞 cAMP 生成的EC50为 6.17 nM，同时也是一种降钙素受体 (CTR) 激动剂，EC50为 8.58 nM。Amylin agonist 1 可用于研究 2 型糖尿病和肥胖症。

Rimegepant (BMS-927711) hemisulfate 是一种高效且口服有效的选择性竞争性降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂，其对 hCGRP 受体的 Ki 为 0.027 nM，IC50 为 0.14 nM。Rimegepant hemisulfate 常用于偏头痛的研究。

PCC0105005 是一种同时作用于CGRP Receptor的拮抗剂 (IC50= 1.01 nM) 和5-HT1F Receptor的部分激动剂 (EC50= 77.91 nM)。在偏头痛大鼠模型中，PCC0105005 显示出显著疗效，并能够显著降低 CGRP 和c-Fos蛋白的表达，同时抑制ERK和CREB的磷酸化水平。PCC0105005 可用于偏头痛相关研究。

Desfluoro-BMS-694153 (Compound 3) 是一种CGRP receptor拮抗剂，Ki值为0.01 nM。其抑制CYP3A4的风险显著降低，对于CYP3A4-BFC和CYP3A4-BZR的IC50分别为36和6 μM。Desfluoro-BMS-694153 可用于偏头痛研究。

MK-3207是一种高效口服生物可利用的降钙素基因相关肽（CGRP）受体小分子拮抗剂，对人受体体外IC50为0.12 nM，Ki为0.024 nM，并对人AM1、AM2、CTR和AMY3受体表现出卓越选择性，但对犬类和啮齿类等物种的CGRP受体亲和力较低。体外研究证实其能强效拮抗人和恒河猴CGRP受体（K(i) = 0.024 nM），体内模型显示其可浓度依赖性地抑制皮肤血管舒张，阻断50%和90%血流量增加所需血浆浓度分别为0.8 nM和7 nM。

CGRP1 antagonist

SUN B8155 是降钙素 (CT) 受体激动剂，选择性地模拟降钙素的生物作用,诱导表达重组人 CT 受体的细胞中 cAMP 的形成。