grp94 inhibitor 1

Grp94 Inhibitor-1 是一种选择性有效的 Grp94抑制剂，IC50值为 2 nM，是比 Hsp90α 的 1000 倍。

PU-H54 是一种基于嘌呤的 Grp94 抑制剂。它是一种基于 Grp94 选择性间苯二酚的抑制剂，通过探测 Grp94 中 S2 亚袋的专有结合区而分离。

TRAP1-IN-1（化合物35）是一种高效、具有高选择性的TRAP1抑制剂，其中TRAP1为Hsp90蛋白质家族中的一种线粒体同源体。该抑制剂对TRAP1的选择性优于Grp94超过250倍，能够破坏TRAP1四聚体的稳定性，并诱导下游蛋白质的降解。此外，TRAP1-IN-1能够抑制线粒体氧化磷酸化复合体（OXPHOS），破坏线粒体膜电位，并促进糖酵解过程。

VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种可口服的，选择性的 Hsp90抑制剂，对 Hsp90β 的 IC50值为 58 nM，对 Hsp90 家族成员 Trap-1 和 Grp94 的选择性超过 70 倍。

4-Br-Bnlm 是葡萄糖调节蛋白 (Grp94) 的选择性抑制剂，EC50值为 0.96 µM。它能够减少突变心肌蛋白和野生型心肌蛋白在细胞中的错误折叠水平，并促进毒性心肌素的清除，从而降低心肌毒性。