gastric cancer

HLY78 (4-Ethyl-5-methyl-5,6-dihydro-[1,3]dioxolo[4,5-j]phenanthridine) 是 Wnt β-catenin 信号通路的激活剂，通过靶向通道中 Axin 的 DIX 域，增强 Axin-LRP6 交联，诱导 Wnt 信号转导。

EIPA (L593754) 是一种 TRPP3 channel 抑制剂 (IC50=10.5 μM)，也是 Na+ H+交换 (NHE) 的抑制剂。EIPA 可以抑制巨胞饮作用，促进自噬，可用于炎症和肿瘤研究。

Rebamipide (OPC12759) 是一种粘膜保护剂，可诱导COX-2表达，增加PGE2水平，并以 COX-2 依赖性方式增强胃粘膜防御。

Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是有效的钠通道阻滞剂。

Ibuprofen (Advil) 是一种丙酸衍生物和非甾体抗炎药 (NSAID)，具有抗炎、镇痛和解热作用。它是COX-1和COX-2的抑制剂，IC50值分别为 13 和 370 μM，导致前列腺素和血栓素前体的形成减少。

Levobupivacaine 是一种氨基酰胺类局麻药，属于n-alkylsubstituted pipecoloxylidide 家族。它是bupivacaine 的 S-对映异构体。

Neratinib (HKI-272) 是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，可以抑制 HER2 和 EGFR (IC50=59 92 nM)，具有不可逆性和口服活性。Neratinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗乳腺癌。

Ibuprofen Lysine (Neoprofen) 是一种非甾体抗炎药。

Ramucirumab 是一种人 VEGFR-2 拮抗剂，具有抗实体瘤活性。它是人源化单克隆抗体，能够与 VEGFR-2 结合，阻碍 VEGFR 配体 VEGF-A，VEGF-C 和 VEGF-D 结合。

CH5138303 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂，Kd 为 0.48 nM。

(E Z)-BCI (NSC-150117) 是一种DUSP6抑制剂，可通过激活 Nrf2 信号和抑制 NF-κB 通路，减弱 LPS 诱导的巨噬细胞炎症和 ROS 生成，具有抗炎活性。

Trastuzumab deruxtecan (T-DXd) 是一种具有抗癌抗肿瘤活性的抗体-活性分子偶联物 (ADC)，由靶向人表皮生长因子受体 2 （HER2） 的单克隆抗体与拓扑异构酶 I 抑制剂 （DXd） 偶联而成。Trastuzumab deruxtecan对 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的治疗有改善作用。

Trastuzumab 属于人源化单克隆抗体，可以高亲和力与 HER2 选择性结合。Trastuzumab 具有抗肿瘤活性，可用于治疗 HER2 阳性肿瘤。Trastuzumab 可以诱导细胞周期阻滞，介导细胞毒性，抑制 DNA 损伤修复。

K00135 (IMIDAZOPYRIDAZIN 1) 是 Pim 激酶的选择性抑制剂，可用于胃癌和抗白血病治疗的研究。

Emitefur (BOF-A 2)是一种有口服活性和有效性的 5-氟尿嘧啶衍生物，具有抗癌和抗肿瘤活性。Emitefur 可用于研究晚期胃癌、乳腺癌和代谢相关疾病。

Topixantrone 2HCl 是一种DNA 拓扑异构酶抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究胃癌和前列腺癌。

Ilaprazole (IY-81149) 是一种具有口服活性质子泵抑制剂，以剂量依赖性方式不可逆地抑制H+ K+-ATPase，在兔壁细胞制剂中的IC50为 6 μM。它也是一种有效的T 细胞起源蛋白激酶(TOPK)抑制剂，用于胃溃疡的研究。

Berberine (Umbellatine) 属于生物碱类天然产物，可以激活 AMPK、抑制 DNA 拓扑异构酶、诱导 ROS 生成。Berberine 具有抗肿瘤、抗菌、降血糖、降血脂等生物学活性。

Disitamab vedotin (RC-48) 是一种新开发的靶向人表皮生长因子受体2（HER2） 的抗体-活性分子偶联物 (ADC) ，由 hertuzumab 偶联单甲基 auristatin E （MMAE） 通过可切割接头组成。Disitamab vedotin 在不同HER-2表达水平胃癌细胞中显示出抗肿瘤和抗增殖活性且抑制胃癌细胞中HER-2蛋白的表达。

R1498 is an inhibitor of cyclin-dependent kinase 2. It also acts by targeting angiogenesis and mitosis pathways. It is well-tolerated and orally active for hepatocellular carcinoma and gastric cancer treatment.

Topixantrone, a DNA topoisomerase inhibitor, is used potentially for the treatment of gastric cancer and prostate cancer.

Famitinib (SHR1020) is a potent orally active multi-targeted kinase inhibitor that effectively inhibits the activity of c-kit, VEGFR-2, and PDGFRβ with IC50 values of 2.3 nM, 4.7 nM, and 6.6 nM, respectively [1]. It demonstrates remarkable antitumor properties in human gastric cancer cells and xenografts, inducing apoptosis [2].

Poncirin (Isosakuranetin-7-neohesperidoside) 是从三叶草中分离出来的一种天然产物，具有抗炎活性。 它防止脂肪生成，增强间充质干细胞中的成骨细胞分化，增加骨矿物质密度，改善小梁微结构，可能反映 GIO 小鼠的骨形成增加和骨吸收减少。

3-Methylcytidine 是一种尿核苷，作为四种不同类型癌症的生物标志物：肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌。

Carnosol 是 Nrf2激活剂，增加 Nrf2 的水平以及能促进血红素氧合酶 1（HMOX1） 表达。它是核糖体 S6激酶(RSK2)抑制剂，可用于胃癌相关研究，IC50值约为 5.5 μM。

Ensartinib (X-396) is a potent and dual ALK MET inhibitor with IC50s of <0.4 nM and 0.74 nM, respectively. The ability of Ensartinib (X-396) to inhibit the growth of different cancer cell lines harboring ALK fusions or point mutations is tested. Ensartinib is potent in H3122 lung cancer cells harboring EML4-ALK E13;A20 (IC50: 15nM). Ensartinib is also potent in H2228 lung cancer cells harboring EML4-ALK E6a b; A20 (IC50: 45 nM). Furthermore, X-376 is potent in SUDHL-1 lymphoma cells harboring NPM-ALK (IC50: 9 nM). X-376 also inhibits SY5Y neuroblastoma cells harboring ALK F1174L, MKN-45 gastric carcinoma cells harboring MET dependent, HepG2 cells and PC-9 lung cancer cell lines harboring EGFR exon 19 del with IC50s of 68 nM, 156 nM, 9.644 μM and 2.989 μM, respectively[1]. The effects of Ensartinib (X-396) in vivo against H3122 xenografts are examined. A pharmacokinetic study reveals that Ensartinib shows substantial bioavailability and moderate half-lives in vivo. Nude mice harboring H3122 xenografts are treated with Ensartinib at 25mg kg bid. Ensartinib significantly delays the growth of tumors compared to vehicle alone. In the xenograft experiments, Ensartinib appears well-tolerated in vivo. Mouse weight is unaffected by Ensartinib treatment. Drug-treated mice appear healthy and do not display any signs of compound related toxicity. To further assess potential side effects of Ensartinib, additional systemic toxicity and toxico-kinetic studies are performed in Sprague Dawley (SD) rats. Following 10 days of repeated oral administration of Ensartinib at 20, 40, 80 mg kg in SD rats, all animals survive to study termination. The no significant toxicity (NST) levels are determined to be 80mg kg for Ensartinib. At NST levels, Ensartinib achieves an AUC of 66 μM×hr and a Cmax of 7.19 μM[1]. [1]. Lovly CM, et al. Insights into ALK-driven cancers revealed through development of novel ALK tyrosine kinaseinhibitors. Cancer Res. 2011 Jul 15;71(14):4920-31.

LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种 PAK4抑制剂，IC50为 14.93 μM。它通过下调 PAK4 c-Src EGFR cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖，并诱导凋亡。

Ex26 (S1P1-IN-Ex26) 是一种具有选择性和高效性的 sphingosine 1-phosphate receptor 1 (S1P1) 拮抗剂，可破坏 SR-B1-S1PR1相互作用，抑制 S1P-S1PR1 信号转导。Ex26 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎、动脉粥样硬化和胃癌。

ASG-5ME 是一种靶向 SLC44A4 的药物抗体偶联物，在异种移植模型中显示出抗肿瘤活性，可用于研究胰腺癌和胃癌。

Lentinan 是一种 β-葡聚糖，从香菇中提取获得。它在日本已被批准用作胃癌的生物反应调节剂。

β,β-Dimethylacrylshikonin (Dimethylacrylshikonin) 是一种萘醌衍生物，从 Arnebia nobilis 中提取得到。它利用 PI3K 通路诱导 eNOS、VEGF 和 HIF-1α 的表达，促进血管生成，具有抗肿瘤活性。

Kif15-IN-1 是一种驱动蛋白家族 15 (Kif15) 抑制剂，具有抗增殖活性和潜在的抗癌活性，可用于研究胃癌。

c-Met inhibitor 1 是一种 c-Met 受体信号通路抑制剂，可用于癌症的治疗，包括胶质母细胞瘤、胃癌和胰腺癌。

Dehydroeffusol (Dehydro Effusol) 通过选择性诱导肿瘤抑制性内质网应激和中度细胞凋亡来抑制胃癌细胞生长和致瘤性，具有抗癌、抗焦虑和镇静作用。

MK-28 是一种具有选择性的 PERK 激动剂，可降低亨廷顿病模型的毒性并延长生存期。MK-28 对MK28胃癌细胞有显著的杀伤作用。

SU16f (3-substituted indolin-2-one 16f) 是一种有效的，选择性 PDGFRβ 抑制剂，对 PDGFRβ，PDGFR1，PDGFR2 的 IC50 分别为 10 nM，140 nM，2.29 μM。SU16f 抑制 PDGFRβ 受体从而可以阻断胃癌来源的间充质干细胞 (GC-MSC) 条件培养基在胃癌细胞增殖和迁移中的促进作用。

Ciglitazone (ADD 3878) 是一种强效和选择性的PPARγ激动剂(EC50：3μM)和口服降糖药。Ciglitazone 抑制th17细胞的增殖和分化，降低胰岛素水平、血管内皮生长因子的产生和血压，诱导胃癌细胞的细胞周期停止。Ciglitazone 能诱导负鼠肾上皮细胞的凋亡，激活p38 MAPK 和凋亡诱导因子(AIF)的核转位。 Ciglitazone 在肥胖症和高血糖症的动物模型中表现出降血糖活性。

Werner syndrome RecQ helicase-IN-2 是一种高效的 Werner综合征 RecQ DNA 解旋酶 (WRN) 抑制剂，可用于研究结直肠癌和胃癌。

Rilotumumab (AMG 102) 是一种针对肝细胞生长因子的单克隆抗体，对 HGF MET 驱动的信号传导有抑制作用。Rilotumumab 具有抗肿瘤作用，可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胃癌。

Werner syndrome RecQ helicase-IN-4 是一种高效的 Werner 综合征 RecQ DNA 解旋酶 (WRN) 抑制剂，具有抗癌抗增殖活性，可用于研究结直肠癌和胃癌。

Zolbetuximab MMAE (IMAB362 MMAE) 是一种针对 Claudin 18.2(CLDN18.2) 的化合物，具有抗癌活性，可用于研究胃癌和胰腺癌。

PX-12 (PX12) 是一种可逆的硫氧还蛋白-1(Trx-1)抑制剂，能够抑制 MCF-7 细胞(IC50:1.9 μM)和HT-29 细胞(IC50:2.9 μM)的生长。

Ziyuglycoside II 是从地榆中提取的一种三萜皂苷，可诱导活性氧 产生和凋亡，具有抗炎和抗癌作用。

TrxR1-IN-B19 (TrxR1 IN B19) 是一种 TrxR1 抑制剂，通过靶向 TrxR1 和 ROS 介导的 ER 应激激活，通过小分子选择性杀死胃癌细胞。

Solamargine (δ-Solanigrine) 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物，诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。它通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显著抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭，在多种癌症中均表现出抗癌活性。

Vasicinone 是一种喹唑啉类生物碱，分离自凡士林植物中。它是具有研究帕金森病和其他氧化应激相关神经退行性疾病的潜力。

Irigenin 可通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A 域的 C-C 环上α9β1和α4β1整合素结合位点，介导其抗转移作用。可通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡，具有抗癌作用。

Diphyllin 是一种从Justicia procumbens 中分离的芳基萘木脂素，是HIV-1的有效抑制剂，IC50 为 0.38 μM。它是V-ATPase 抑制剂，IC50值为 17 nM，可抑制人破骨细胞中的溶酶体酸化。它抑制NO 产生，IC50值为 50 μM ，具有抗癌和抗炎活性。