fx 11

FX-11 (LDHA Inhibitor FX11) 是一种有效的、选择性的和竞争性的乳酸脱氢酶 A (LDHA) 的特异性抑制剂，对LDHA 的Ki 为 8 μM。FX-11 对PKM2 (丙酮酸激酶 M2)具有激活作用。FX-11 可降低 ATP 水平，诱导氧化应激和ROS 生成，可引起细胞死亡。FX-11 在淋巴瘤和胰腺癌异种移植过程中表现出抗肿瘤 活性。

DFX117作为一种口服有效的PI3Kα和c-Met酪氨酸激酶(c-Met)选择性抑制剂,通过抑制PI3K Akt mTOR通路发挥作用.它能够抑制NCI-H1975、NCI-H1993和HCC827细胞系的增殖,具有0.02-0.08 µM的IC50.此外,DFX117还可在G0 G1期阻滞细胞周期,并在A549与NCI-H1975细胞中诱导细胞凋亡(apoptosis).在小鼠模型中,DFX117展示了显著的抗肿瘤活性.