dor-1

IDOR-1117-2520 是一种有效的选择性CCR6拮抗剂。IDOR-1117-2520 在表达重组人CCR6的细胞中拮抗CCL20介导的钙流 (IC50= 63 nM) 并抑制β-arrestin招募至人CCR6 (IC50= 30 nM)。IDOR-1117-2520 可用于自身免疫性疾病的研究。

KOR agonist 1 (Compound 7a) 是一种选择性阿片受体激动剂，对 KOR、MOR 和 DOR 的 EC50 分别为 3.4 nM、701.2 nM 和 1649 nM。它与 KOR、MOR 和 DOR 的结合能力，Ki 分别为 3.9 nM、1053 nM 和 4196 nM。在 ICR 小鼠模型中，KOR agonist 1 展现出抗伤害效果，其热板试验的 ED50 为 0.3 mg/kg，腹部收缩试验的 ED50 为 0.2 mg/kg。

Dynorphin A TFA, 作为一种内源性阿片肽，主要在中枢神经系统（CNS）中发挥抑制性神经传导的作用。该化合物不仅是kappa阿片受体（KOR）的高效激动剂，还能激活其他阿片受体，包括mu（MOR）和delta（DOR）。Dynorphin A TFA具有诱导神经元死亡的能力，因此在神经系统疾病的研究中具有应用价值。