dclk1-in-1

DCLK1-IN-1 是选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1（DCLK1）激酶结构域化学探针，也是一种高选择性的 DCLK1 2 抑制剂，通过结合和激酶测定IC50值分别为9.5 57.2 nM（DCLK1） 和 31 103 nM（DCLK2）。它具有低毒性，用于研究 DCLK1 生物学并确定其在癌症中的作用。

LRRK2-IN-1 是一种选择性的LRRK2有效抑制剂，作用于 LRRK2 (G2019S) 和 LRRK2 (WT)，IC50值分别为 6 nM 和 13 nM。

DCLK1-IN-2（化合物I-5）为高效DCLK1抑制剂，IC50值为171.3 nM。对SW1990细胞系具有明显的抗增殖活性（IC50为0.6 μM），并展现出体内的抗肿瘤效能。

DCLK1-IN-5 (Compound a24)，作为一种DCLK1抑制剂（IC50: 179.7 nM），能有效抑制脂多糖诱导的炎症反应。该化合物通过抑制DCLK1介导的IKKβ磷酸化过程，从而降低炎症反应。此外，DCLK1-IN-5还能保护小鼠免受炎症引起的肺损伤和败血症的侵害。