colorectal cancer cells

SR15006 是 Krüppel 样因子 5 (KLF5) 抑制剂 (IC50 = 41.6 nM)。

Ethoxysanguinarine (6-Ethoxydihydrosanguinarine) 是存在于龙葵中的一种苯并菲啶生物碱天然产物，通过抑制蛋白磷酸酶 2A，可抑制结直肠癌细胞活力，诱导细胞凋亡。

(-)-Epigallocatechin Gallate (EGCG) 属于茶类黄酮天然产物，可抑制 EGFR 信号传导，抑制 GLUD 1/2。(-)-Epigallocatechin Gallate 具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤活性。(-)-Epigallocatechin Gallate 可以通过激活细胞色素 c 氧化酶来诱导氧化磷酸化。

Chloroquinoxaline sulfonamide (Chloroquinoxaline) 是拓扑异构酶 II alpha/beta 毒物，具有抗肿瘤活性和免疫抑制特性，可抑制小鼠 B16 黑色素瘤细胞的增殖，可用于研究转移性结直肠癌。

TASIN-1 Hydrochloride (TASIN-1 HCl) 是一种截短型 APC 的选择性抑制剂，通过降低细胞胆固醇水平和通过结肠癌细胞中的 ER 应激/ROS/JNK 信号传导诱导凋亡细胞死亡来选择性杀死表达截短型 APC 的结肠直肠癌细胞。

SDZ-62-434 是一种血小板活化因子抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制静止的瑞士 3T3 细胞中 bombesin 和血小板衍生生长因子诱导的 DNA 合成，可用于研究白血病、人异种移植结直肠癌和肺癌。

YB-0158 ammonium (Wnt pathway inhibitor 2 ammonium) 是一种具有增强翻译潜力的反向转动拟肽小分子，具有抗癌活性。YB-0158 ammonium 破坏 Sam68-Src 相互作用并诱导结直肠癌细胞凋亡，可用于研究癌症。

Ethaselen (BBSKE) 是具有口服活性和选择性的硫氧还蛋白还原酶1 (TrxR) 抑制剂，具有抗癌活性，直接抑制 TrxR1 活性，常用奥沙利铂联合使用来抑制肿瘤生长。Ethaselen 可诱导癌细胞凋亡，抑制结直肠癌细胞增殖。

SFI003是一种新型SRSF3抑制剂，通过调节SRSF3 / DHCR24 / ROS 轴对结直肠癌发挥抗癌活性，通过SRSF3 / DHCR24 /活性氧（ROS）轴驱动CRC 细胞凋亡。

DNA polymerase-IN-1 作为DNA聚合酶抑制剂，展现出对肿瘤细胞的抗增殖活性，其半抑制浓度（IC50）为20.7 μM。DNA polymerase-IN-1 抑制 Taq DNA 聚合酶，IC 值低于 250μM。DNA polymerase-IN-1 通过RT-PCR检测在体外显示出抗逆转录病毒活性，可用于研究氧化损伤和结直肠癌。

TNIK-IN-5 是高效的 TNIK 抑制剂 (IC50= 0.05 μM)。TNIK-IN-5 可以有效抑制细胞中的 Wnt 信号通路。TNIK-IN-5 在体外显示出良好的抗结直肠癌活性。

NKP608 是一种具有选择性和高效性的神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂，具有抗癌抗焦虑活性，通过 Wnt 信号通路抑制人结直肠癌细胞的增殖。

(E/Z)-Polydatin (Polydatin) 是从虎杖的根和根茎中分离得到的一种单晶化合物。它具有抗血小板聚集、心脏保护作用、抗低密度脂蛋白 (LDL) 氧化作用、抗炎和免疫调节功能。

LRK-4189是一种具有口服活性和选择性的PIP4K2C PROTAC降解剂，在 MOLT-4 细胞中的DC50<500 nM,能够诱导细胞内源性凋亡和激活干扰素信号通路，对微卫星稳定 (MSS) 结直肠癌（CRC）细胞具有抗肿瘤活性。

FC-116 是一种有效的 Tubulin 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制小鼠体内肿瘤的生长。FC-116 诱导大肠癌 (CRC) 细胞凋亡，可促进蛋白降解。

Ganodermanontriol 是从 GL 中提取得到的纯化三萜化合物，能够抑制结肠癌细胞 HCT-116 和 HT-29 的增殖，同时不显著影响细胞活性，并呈剂量依赖性抑制 β-catenin 转录活性及 cyclin D1 表达，减少 Cdk-4 与 PCNA，同时增加 HT-29 细胞中 E-cadherin 与 β-catenin 累积。在 HT-29 异种移植小鼠模型中，其可显著抑制肿瘤生长且无明显毒性，表明其在结直肠癌化疗研究中具有良好应用前景。

Ch282-5是一种口服的Bcl-2抑制剂，作用机制包括破坏线粒体自噬及mTOR通路，从而诱导依赖线粒体的细胞凋亡(Apoptosis)。该化合物不仅在体外实验中展现出对结肠癌细胞的抗增殖效果，而且在体内也能有效抑制其转移。此外，Ch282-5通过降低Mcl-1蛋白的表达和增加血小板数量，增强了Oxaliplatin引起的细胞自噬效应(Autophagy)，同时也有助于缓解Navitoclax的不良反应。

GTSE1-IN-1 (compound Y18) 为一种口服活性GTSE1抑制剂，具备抗癌特性。该化合物能够通过抑制GTSE1的转录及表达，导致DNA损伤，进而持续诱导细胞周期阻滞与细胞衰老，有效抑制癌细胞的增殖。此外，GTSE1-IN-1 对结直肠癌 HCT116 细胞和非小细胞肺癌 A549 细胞的粘附、迁移及侵袭也表现出显著抑制效果。

NMS-P626作为一种针对TRKA、TRKB与TRKC的抑制剂，其IC50值分别为8 nM、7 nM和3 nM。该化合物通过阻断KM12细胞中TPM3-TRKA的磷酸化及其下游信号传导，有效抑制KM12细胞的生长，IC50值为19 nM。此外，NMS-P626也被广泛应用于结直肠癌的研究领域。

MEK/RAF-IN-1 (Compound 16b) 作为一种针对MEK和RAF的抑制剂，其针对MEK1、BRAF和BRAFV600E的IC50值分别仅为28、3和3 nM。该化合物表现出明显的抗肿瘤效果，能够有效抑制体外MIA PaCa-2 (G12C KRAS)、HCT116 (G13D KRAS) 以及 C26 (G12D KRAS) 细胞的增殖，并在异种移植的结直肠癌小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。

ONO-7579是一种口服TRKA抑制剂，它能通过阻断TRKA的磷酸化作用来抑制肿瘤生长。该化合物在KM12结直肠癌细胞中表现出的EC50为17.6 ng/g，意味着每克肿瘤组织中含17.6 ng的ONO-7579能够使磷酸化TRKA的活性降低50%。此外，ONO-7579主要用于癌症研究领域。

Mps-BAY1作为一种MPS1抑制剂，展示出抗癌特性。该化合物通过促进癌细胞的有丝分裂突变，增加总体的非整倍体和多倍体数量，进而抑制细胞增殖并触发细胞凋亡(apoptosis)。Mps-BAY1主要用于结直肠癌和宫颈癌的相关研究。

Wnt/β-catenin-IN-5 (Compound 4) 为Wnt/β-catenin信号通路的抑制剂。该化合物通过阻断Wnt信号通路作用于结直肠癌干细胞，从而抑制肿瘤的生长。此外，Wnt/β-catenin-IN-5 还可有效诱导KDM3A与KDM3B的降解。

GM-60186 为一种针对 5-HT 受体 2B (HTR2B) 的抑制剂，其 IC50 值为 257 nM。该化合物能有效抑制结直肠癌细胞的增殖与迁移。