benzodiazepine receptor

Sarmazenil (Ro 15-3505) 是苯二氮卓受体部分反向激动剂，具有促惊厥作用，可用于研究慢性肝性脑病 （HE） 。

Ro 41-3290 is the desethylated derivative of Ro 41-3696, which is an agonist of nonbenzodiazepine partial at the benzodiazepine receptor.

CGS8216 是一种苯二氮卓受体拮抗剂，在高剂量时显示出镇痛活性。CGS8216 具有抗焦虑活性，可用于研究免疫系统疾。

Harman hydrochloride 可以以 AhR 依赖性方式直接诱导 CYP1A1 基因表达，可能代表了harman 促进致突变性、共致突变性和致癌性的新机制。

CGS 20625 是一种具有口服活性、特异性和高效性的中枢苯二氮卓受体的部分激动剂，具有抗焦虑和抗惊厥活性。CGS 20625 对 [3H]-氟硝西泮与中枢苯二氮卓受体的结合有抑制作用，可用于研究焦虑症和癫痫等神经系统疾病。

Harmane (Loturine) 是一种在咖啡和烟草烟雾中发现的 β-咔啉生物碱，是有效的神经毒素，可引起严重的动作震颤和精神病学表现。它还是选择性的单胺氧化酶抑制剂，具有致突变作用，对 MAO A B 的 IC50值分别为 0.5 和 5 μM。

DMCM hydrochloride 是一种苯二氮杂 (benzodiazepine) 非选择性全反向激动剂。DMCM 对人重组 GABAA αxβ3γ2 受体亚型具有亲和力，对 α1，α2，α3 和 α5 受体的 Ki 值分别为 10 nM，13 nM，7.5 nM，2.2 nM。

FG8119 是一种新型苯二氮卓 (benzodiazepine) 激动剂，具有潜在的抗惊厥和抗癫痫活性，可用于研究神经系统疾病。

Ru-32514 是一种苯二氮受体激动剂，可部分逆转小鼠应激诱导的觉醒，可用于研究神经系统疾病。

Panadiplon (FG 10571) 是一种具有选择性的γ-氨基丁酸受体激动剂和5GABAA 的部分激动剂，是一种苯二氮卓类受体，可用于治疗焦虑症。Panadiplon 对 5GABAA 受体与 1GABAA 受体表现出选择性。

Flumazenil (Ro 15-1788) 是一种有竞争性的GABAA 受体拮抗剂，以剂量依赖的方式逆转苯二氮卓类药物诱导的作用，包括镇静、精神运动缺陷、健忘和换气不足。

Pulegone ((+)-Pulegone) 是 Calamintha nepeta (L.) Savi 的精油的主要化学成分，也是禽类驱虫剂之一。它在禽类物种中驱避作用的分子靶点是伤害感受性 TRP 锚蛋 1。它刺激鸡感觉神经元中的 TRPM8 和 TRPA1 通道，并在高浓度下抑制前者但不抑制后者。

Imepitoin (AWD 131-138) 是一种新型的低亲和力部分苯二氮卓受体激动剂，有抗惊厥和抗焦虑作用。

FG 7142 (LSU-65) 是一种非选择性苯二氮卓类反向激动剂，对含 α1 亚基的 GABAA 受体具有高亲和力，Ki 为 91 nM。它还调节 GABA 诱导的 GABAA 受体上的氯离子通量，表达 α1 亚基，EC50为 137 nM。它可增加酪氨酸羟基化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。

TCS 1105是一种GABAA 苯并二氮卓受体（BZR）配体。TCS 1105阻断Sema3A 诱导的轴突生长锥塌陷。TCS 1105能减少小鼠的焦虑样行为，增强攻击性行为和社会支配力。

TP003是一种新型的非选择性GABAA 受体苯二氮卓位点激动剂，对α1β2γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α5β2γ2 的具有亲和力，其EC50 分别20.3、10.6、3.24、5.64 nM。 TP003 通过 α2GABAA 受体从而具有抗焦虑活性，也有部分抗惊厥活性。

4,4-dimethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1,5-benzodiazepin-2-one 是一种苯二氮卓类衍生物，GABAA 受体的正变构调节剂，选择性地与 GABAA 受体的苯二氮卓类位点结合，具有抗焦虑、抗惊厥和镇静的活性。

Cirsiliol是一种特异性5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂，是低亲和力的苯二氮卓受体配体。Cirsiliol 抑制 OS 细胞细胞增殖，促进 OS 细胞凋亡，在原位异种肿瘤模型中对 OS 细胞显示出抗肿瘤活性，可用于研究结肠癌。

S-8510 phosphate is an agonist of inverse Benzodiazepine (BDZ) receptor(Kis of 34.6 nM, 36.2 nM for –GABA and +GABA respectively).

PK14105 has been evaluated biologically as a potential radioligand for positron emission tomography (PET) studies targeting peripheral benzodiazepine binding sites (PBBS) receptors. When administered to rats with unilaterally lesioned striata, PK14105 was observed to quickly cross the blood-brain barrier, displaying significant radioactivity retention in the lesioned striatum, in contrast to the unlesioned striatum or cerebellar vermis. Additionally, PK14105 has the capability to inhibit receptor ligands, calcium channel ligands, and co-transporters in all salivary glands.

Radequinil is a benzodiazepine receptor partial inverse agonist. Rade quinil binds to GABA(-) and GABA(+) ligand (Kis: 5.15 and 6.11 nM, respectively).

U-101017 is a partial benzodiazepine receptor and GABAA receptor agonist.

L-838417 是一种 GABAA 受体亚型选择性苯二氮卓类位点配体，也是 GABAA 受体阳性调节剂。L-838417 是 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂和α1 亚型的拮抗剂，可用于研究焦虑症。

Nastorazepide (Z-360) hemicalcium 作为一种1,5-苯二氮卓衍生物，是选择性的口服胃泌素 胆囊收缩素 2 (CCK-2) 受体拮抗剂，展现了潜在的抗肿瘤效果。