at 2153

Probimane (AT-2153) 具有抗增殖作用、细胞周期 G2 M 期阻滞和用 MST-16 阻断人类肿瘤细胞系中的染色体分离。

FTI-2153 is a potent and highly selective farnesyltransferase (FTase) inhibitor (IC50: 1.4 nM). FTI-2153 is >3000-fold more potent at blocking H-Ras (IC50, 10 nM) than Rap1A processing.

FTI-2153 TFA 是一种高选择性的、有效的法尼基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂 (IC50: 1.4 nM)。FTI-2153 TFA 可有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修饰 (IC50: 10 nM)，对其抑制活性是对 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。

TC-2153 是纹状体富集蛋白酪氨酸磷酸酶 (STEP) 的选择性抑制剂，具有精神活性和低急性毒性。TC-2153 增加脑源性神经营养因子 (BDNF) 在大脑中的表达。它还降低MAOA 和5-HT1A receptor 受体的 mRNA 水平。TC-2153 也抑制5-HT2A 受体介导的信号传递。