antagonist g

Antagonist G is an anticancer peptide and is also a broad spectrum neuropeptide growth factor antagonist.

Antagonist G TFA 作为后叶加压素（vasopressin）的有效拮抗剂，同时对GRP和缓激肽具有弱拮抗作用。此外，Antagonist G 能够诱导AG-1转录，增强癌细胞对化疗的敏感性。

Substance P-related peptide that inhibits binding of G proteins to their receptors. Competitively and reversibly inhibits M2 muscarinic receptor activation of Gi or Go and inhibits Gs activation by β-adrenoceptors.

GLPG1205是一种有效的、具有口服活性的 GPR84（G 蛋白偶联受体）拮抗剂，具有抗炎活性 。GLPG1205显示出良好的PK/PD 特征，可用于研究肺纤维化。

G36是一种细胞可渗透的G 蛋白偶联雌激素受体(GPER/GPR30)的非甾体拮抗剂。G36抑制17β-雌二醇或GPER 选择性激动剂G-1的激活（IC50分别为112和165 nM）。G36对ERα或ERβ均无可检测的结合活性。G36通过GPER 阻断由雌激素触发的PI3K 的激活或钙动员，并且它通过雌激素或G-1而不是通过EGF 抑制ERK 的激活。

UNC0006 是 β抑制蛋白偏向 D（2）R 配体，同时也是 G（i） 调节的 cAMP 产生的拮抗剂和 D（2）R/β-arrestin-2 相互作用的部分激动剂。UNC0006 具有抗精神病的活性，可用于研究神经系统疾病。

Dihydromunduletone (DHM) 是一种粘附 G 蛋白偶联受体 (aGPCR）拮抗剂，可做一种化学探针，对具有相似拴系激动剂的 GPR56 和 GPR114/ADGRG5 有抑制作用。

SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是多巴胺D1样受体选择性拮抗剂，与D1和D5受体结合的Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。它也是人5-HT2C 受体激动剂，Ki 为 9.3 nM。它与5-HT2和5-HT1C 受体具有高亲和力。它还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾通道，IC50为 268 nM。

MA-2029 is selective for the motilin receptor over various other receptors and ion channels. MA-2029 is a selective and competitive motilin receptor antagonist (IC50=4.9 nM). MA-2029 may be useful for gastrointestinal disorders associated with disturbed g

SRX246 has no interaction at V1b and V2 receptors. SRX246 shows negligible binding at 64 other receptors classes, including 35 G-proteincoupled receptors. SRX246 is a potent and CNS-penetrant vasopressin 1a (V1a) receptor antagonist (Ki=0.3 nM for human V

Berlafenone（早先称作GK 23 G），作为一种钠通道拮抗剂，曾被研究用作一类Ic抗心律失常化合物。

PSB-22269 是一种 GPR17 拮抗剂，其 Ki 值为 8.91 nM。它在 cAMP 和 G 蛋白激活实验中表现出显著的抑制作用。分子对接研究显示，PSB-22269 的结合位点包括带正电荷的精氨酸残基和一个疏水性口袋。PSB-22269 提供了一种用于促进髓鞘再生的研究方法，有望应用于多发性硬化症的研究领域。

LTD4 antagonist 2 (compound 6) 是一种 leukotriene D4 (LTD4) 拮抗剂，对半胱氨酸白三烯 1 受体 (CysLT1R) 的IC50为 2.8 μM。LTD4 antagonist 2 也是 G 蛋白偶联胆汁酸受体 1 (GPBAR1) 激动剂，可用于研究结肠炎、代谢综合征及其他与 GPBAR1 和 CysLT1R 相关的疾病。

FSH receptor antagonist 1 (compound 10) 是一种高效的G(s)蛋白偶联人类促卵泡激素 (FSH) 受体拮抗剂，在表达人类FSH受体的细胞系中的IC50值为28 nM。该化合物在体外小鼠模型中显著抑制卵泡生长和排卵。

GE1111 是一种 mas 相关 G 蛋白偶联受体 X2 (MRGPRX2) 的拮抗剂，其 IC50 为 9.42 μM。它能够抑制肥大细胞的脱颗粒，IC50 为 4.7 μM。GE1111 在 C48/80诱发的全身过敏反应模型中展示了抗过敏和抗炎的效果。

Z-3578是一种小分子拮抗剂，专门作用于MrgX2 (Mas-related G protein-coupled receptor X2)，具备显著的抗假性过敏功能，KD值为729 nM。Z-3578能有效抑制由substance P (SP)和C48/80诱导的肥大细胞脱颗粒，并减少β-hexosaminidase的释放，其IC50分别为4.90 µM和6.18 µM。同时，它还能显著降低组胺和TNF-α的释放以及细胞内钙流的增加。此外，在小鼠假性过敏模型中，Z-3578有效减轻足部肿胀、染料渗出，并降低血清组胺水平，显示出其良好的体内抗过敏活性。因而，Z-3578有望成为抗过敏特别是针对假性过敏反应的候选化合物。

Setomagpran 是一种mas相关G蛋白偶联受体 (MRGPR) 的拮抗剂，具备抗炎特性。

Mrgx2 antagonist-3 (Compound B-40) 是一种高选择性的 MrgX2 receptor 拮抗剂，其 IC50 为 0.042-2.5 nM。它通过阻断下游 G 蛋白信号传导和 β-阻滞蛋白募集，抑制 Mrgx2 受体介导的钙内流和细胞脱颗粒。Mrgx2 antagonist-3 有潜力用于慢性荨麻疹和过敏性哮喘等炎症相关疾病和瘙痒症的研究。

Amlodipine besilate impurity G 是 Calcium Channel 的拮抗剂，在神经病学疾病的研究中具有潜在的应用价值，也是合成 Amlodipine besilate 的杂质。

NF449 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂，对 rP2X1、rP2X1+5 和 P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 作为一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein) 拮抗剂，能够抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 的结合速率，抑制腺苷酸环化酶活性的刺激，并阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。

GABAB receptor antagonist 4 (Compound 28) 是一种GABAB受体拮抗剂，能够抑制GABA诱导的G蛋白激活。通过竞争性结合GABAB受体的正构位点，GABAB receptor antagonist 4 可用于研究与GABAB受体相关的神经疾病。

MrgprX2-IN-1 (Compound 2-10) 是一种针对 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X2 (MRGPRX2) 的选择性拮抗剂。此化合物通过抑制 MRGPRX2 诱导的肥大细胞脱颗粒及炎症介质的释放，阻断了非IgE依赖的免疫反应。MrgprX2-IN-1 在假性过敏反应、慢性瘙痒症以及炎症性疾病方面的研究中显示出潜力。

GPR15 antagonist-1 (Compound 5) 是一种GPR15拮抗剂。G蛋白偶联受体15 (GPR15) 是一种广泛研究的GPCR，与HIV感染、结肠炎症及吸烟相关疾病有关。

MrgprX2-IN-2（Compound example 12）是一种专一的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X2 (MRGPRX2) 拮抗剂。它通过抑制 MRGPRX2 引发的肥大细胞脱颗粒和炎症介质释放，阻断非IgE依赖的免疫反应。MrgprX2-IN-2 可用于假性过敏反应、慢性瘙痒症及炎症性疾病的研究。