antagonist g

Antagonist G is an anticancer peptide and is also a broad spectrum neuropeptide growth factor antagonist.

Antagonist G TFA 作为后叶加压素（vasopressin）的有效拮抗剂，同时对GRP和缓激肽具有弱拮抗作用。此外，Antagonist G 能够诱导AG-1转录，增强癌细胞对化疗的敏感性。

Substance P-related peptide that inhibits binding of G proteins to their receptors. Competitively and reversibly inhibits M2 muscarinic receptor activation of Gi or Go and inhibits Gs activation by β-adrenoceptors.

GLPG1205是一种有效的、具有口服活性的 GPR84（G 蛋白偶联受体）拮抗剂，具有抗炎活性 。GLPG1205显示出良好的PK PD 特征，可用于研究肺纤维化。

G36是一种细胞可渗透的G 蛋白偶联雌激素受体(GPER GPR30)的非甾体拮抗剂。G36抑制17β-雌二醇或GPER 选择性激动剂G-1的激活（IC50分别为112和165 nM）。G36对ERα或ERβ均无可检测的结合活性。G36通过GPER 阻断由雌激素触发的PI3K 的激活或钙动员，并且它通过雌激素或G-1而不是通过EGF 抑制ERK 的激活。

UNC0006 是 β抑制蛋白偏向 D（2）R 配体，同时也是 G（i） 调节的 cAMP 产生的拮抗剂和 D（2）R β-arrestin-2 相互作用的部分激动剂。UNC0006 具有抗精神病的活性，可用于研究神经系统疾病。

Brilliant blue G-250 (Acid blue 90, Coomassie Brilliant Blue G) 是一种可视化的染料，常用于 SDS-PAGE 分离蛋白质，染色过程简单，定量高。在 Bradford 蛋白质分析中，它能够与蛋白质结合，通过595 nm 处的吸光度确定蛋白质浓度。它也是一种安全的 P2×7R 选择性拮抗剂，有望使 NLRP3炎症体失活。

Kuwanon G (Moracenin B) 是一种从桑树中得到的黄酮类蛙皮素受体拮抗剂，具有杀菌作用。

SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH23390 hydrochloride) 是一种选择性多巴胺 D1样受体拮抗剂，对 D1和 D5受体的Ki 分别为 0.2 和 0.3 nM。它还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾通道，IC50为 268 nM。它与5-HT2和5-HT1C 受体具有高亲和力，是人5-HT2C 受体激动剂，Ki 为 9.3 nM。

G15 是一种高亲和力的、选择性的 G 蛋白偶联雌激素受体(GPER GPR30)拮抗剂(Ki:20 nM)。

A 779 是一种 G 蛋白偶联受体 Mas 的有效拮抗剂，Mas 受体是Ang1-7 receptor，与传统的AngII 不同。

BDZ-g 是有效和选择性的 AMPA 受体拮抗剂。BDZ-g 可以用于研究涉及 AMPA 受体过度活性的各种神经系统疾病。

Dihydromunduletone (DHM) 是一种粘附 G 蛋白偶联受体 (aGPCR）拮抗剂，可做一种化学探针，对具有相似拴系激动剂的 GPR56 和 GPR114 ADGRG5 有抑制作用。

SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是多巴胺D1样受体选择性拮抗剂，与D1和D5受体结合的Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。它也是人5-HT2C 受体激动剂，Ki 为 9.3 nM。它与5-HT2和5-HT1C 受体具有高亲和力。它还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾通道，IC50为 268 nM。

MA-2029 is selective for the motilin receptor over various other receptors and ion channels. MA-2029 is a selective and competitive motilin receptor antagonist (IC50=4.9 nM). MA-2029 may be useful for gastrointestinal disorders associated with disturbed g

SRX246 has no interaction at V1b and V2 receptors. SRX246 shows negligible binding at 64 other receptors classes, including 35 G-proteincoupled receptors. SRX246 is a potent and CNS-penetrant vasopressin 1a (V1a) receptor antagonist (Ki=0.3 nM for human V

Berlafenone（早先称作GK 23 G），作为一种钠通道拮抗剂，曾被研究用作一类Ic抗心律失常化合物。

PSB-22269 是一种 GPR17 拮抗剂，其 Ki 值为 8.91 nM。它在 cAMP 和 G 蛋白激活实验中表现出显著的抑制作用。分子对接研究显示，PSB-22269 的结合位点包括带正电荷的精氨酸残基和一个疏水性口袋。PSB-22269 提供了一种用于促进髓鞘再生的研究方法，有望应用于多发性硬化症的研究领域。

LTD4 antagonist 2 (compound 6) 是一种 leukotriene D4 (LTD4) 拮抗剂，对半胱氨酸白三烯 1 受体 (CysLT1R) 的IC50为 2.8 μM。LTD4 antagonist 2 也是 G 蛋白偶联胆汁酸受体 1 (GPBAR1) 激动剂，可用于研究结肠炎、代谢综合征及其他与 GPBAR1 和 CysLT1R 相关的疾病。

FSH receptor antagonist 1 (compound 10) 是一种高效的G(s)蛋白偶联人类促卵泡激素 (FSH) 受体拮抗剂，在表达人类FSH受体的细胞系中的IC50值为28 nM。该化合物在体外小鼠模型中显著抑制卵泡生长和排卵。

GE1111 是一种 mas 相关 G 蛋白偶联受体 X2 (MRGPRX2) 的拮抗剂，其 IC50 为 9.42 μM。它能够抑制肥大细胞的脱颗粒，IC50 为 4.7 μM。GE1111 在 C48 80诱发的全身过敏反应模型中展示了抗过敏和抗炎的效果。

Amlodipine besilate impurity G 是 Calcium Channel 的拮抗剂，在神经病学疾病的研究中具有潜在的应用价值，也是合成 Amlodipine besilate 的杂质。

CID 2745687 是一种对人类 GPR35 具有中等效力、浓度依赖性的拮抗剂，其 pIC50 为 6.70。CID 2745687 无法在体外有效拮抗 Zaprinast 或 Cromolyn disodium 在啮齿动物 GPR35 同源物上的激动作用[1]。然而，CID 2745687 在小鼠体内能够逆转 Lodoxamide 介导的抗纤维化效果[2]。

A-940894 is a histamine H4 receptor antagonist with anti-inflammatory properties. A-940894 potently binds to both human and rat histamine H4 receptors and exhibits considerably lower affinity for the human histamine H1, H2, or H3 receptors. A-940894 has g