akr1c2

AKR1C1-IN-1 是高选择性 AKR1C1抑制剂(Ki:4 nM)。

AKR1C3-IN-4 是醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 选择性抑制剂，IC50为 0.56 μM。它在去势抵抗性前列腺癌中有研究的价值。

Liquiritin (Liquiritigenin-4'-O-glucoside) 是一种从甘草中分离出的类黄酮，是一种竞争性的 AKR1C1 抑制剂，对 AKR1C1，AKR1C2 和 AKR1C3 的 IC50分别为 0.62 μM，0.61 μM 和 3.72 μM，在体内有效抑制 AKR1C1 介导的孕酮代谢。它是一种抗氧化剂，具有神经保护、抗癌、抗炎的活性。

S07-2010 是一种泛醛酮还原酶 1C3 （AKR1C3）抑制剂，具有潜在的抗癌活性，抑制 AKR1C3、AKR1C4、AKR1C1和AKR1C2，诱导 A549 DDP 细胞凋亡。S07-2010 对 MCF-7 DOX 和 A549 DDP 具有明显的细胞毒性。

AKR1Cs-IN-1 (Compound 29) 是一种高效广谱抑制剂，靶向 Aldo-Keto Reductase 1C 家族成员 (AKR1C1-1C4)，通过同时结合SP2和SP3口袋抑制多种亚型，阻断与抗药性相关的代谢通路。在酶活性测定中，其对AKR1C1、AKR1C2、AKR1C3和AKR1C4的IC50分别为 0.09、0.28、0.05 和 0.51 µM，显示出强效的抑制活性。此外，AKR1Cs-IN-1 在对多柔比星 (DOX) 耐药的乳腺癌细胞株 MCF-7/ADR 中表现出显著的重敏化效果，能够有效增强 DOX 的细胞毒性，有望用于研究乳腺癌的耐药性。

AKR1C3-IN-6 (Compound 1) is a powerful and specific inhibitor of AKR1C3, with IC50 values of 0.31 μM and 73.23 μM against AKR1C3 and AKR1C2, respectively. It demonstrates significant antitumor activity [1].