PTP1B-IN-20

PTP1B-IN-20 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的选择性抑制剂 (IC50=1.05 μM)，抑制力超出高度同源 T 细胞蛋白酪氨酸磷酸酶 (TCPTP；IC50=78.0 μM)，PTP1B 是抑制 2 型糖尿病的重要靶点。

PTP1B-IN-33作为一种蛋白酪氨酸磷酸酶 1B（PTP1B）抑制剂，对人源 PTP1B 的半数抑制浓度 IC50 为 2.45 μM，其对 PTP1B 的选择性是 SHP2 的 20 倍以上。PTP1B-IN-33可增强与 PTP1B 之间的 π- 烷基相互作用，进而促进 WPD 环的闭合。PTP1B-IN-33 可用于癌症、糖尿病及自身免疫缺陷疾病等相关研究。

SPI--112Me 是 SPI-112 的前药，在无细胞试验中，它优先抑制 Shp2 的 PTPase 活性超过 Shp1 和 PTP1B 20 倍。

MptpB-IN-2（化合物20）是一种高选择性的结核分枝杆菌蛋白酪氨酸磷酸酶B（MptpB）抑制剂，其对MptpB、MptpA和PTP1B的IC50值分别为0.64 μM、4.06 μM和4.14 μM。此化合物对Mtb H37Rv表现出较低的抗结核活性，MIC为64.9 μM。