BET bromodomain inhibitor

BET bromodomain inhibitor 是 BET 的一种有效抑制剂。

BET bromodomain inhibitor 1 is an orally active, selective inhibitor of bromodomain and extra-terminal (BET) proteins. It specifically inhibits BRD4 with an IC50 of 2.6 nM. Additionally, BET bromodomain inhibitor 1 demonstrates high affinities towards BRD2(2), BRD3(2), BRD4(1), BRD4(2), and BRDT(2) with Kd values of 1.3 nM, 1.0 nM, 3.0 nM, 1.6 nM, and 2.1 nM, respectively. This compound exhibits anti-cancer activity.

BET bromodomain inhibitor 2 是一种 BET 型溴化域的有效抑制剂 (IC50: 14.1 μM)。

BET bromodomain inhibitor 3为BET溴区结构域抑制剂，对BrdT抑制作用显示Ki值高于40 µM，适用于避孕、癌症和心脏病相关研究。

BET bromodomain inhibitor 4 (example 7) 作为一种BET溴区结构域抑制剂，显示出其特定的生物活性。

CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM，Kd 值为 2.2 nM，IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。

OXFBD04 是有效的、选择性的 BRD4 抑制剂(IC50= 166 nM)。OXFBD04 是有效的 BET 溴结构域配体，具有对 CREBBP 溴结构域额外的适度亲和力。OXFBD04 显示出抗癌活性。

Y06137 是一种有效的特异性 BET 抑制剂，对 BRD4(1) 溴结构域的 Kd 为 81 nM。 Y06137可用于去势抵抗性前列腺癌治疗的研究。

FT001是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 BET Bromodomain 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FT001抑制 MYC 的表达，IC50为0.46 μM。FT001对 MV-4-11具有有效的抗增殖作用，并在体外和体内显著抑制 MYC mRNA 水平。

NHWD-870 是一种有效且特异性的 BET 家族溴结构域抑制剂，仅与 BRD2、BRD3、BRD4 (IC50 = 2.7 nM) 和 BRDT 结合。 NHWD-870 具有强大的抗肿瘤功效，并通过增加肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤增殖来抑制癌细胞-巨噬细胞相互作用。

ABBV-744 是一种 BDII 选择性 BET 溴结构域抑制剂，可抑制 BRD2 3 4。 它可研究炎症性疾病、癌症和艾滋病。

NEO2734 (EP31670) 是一种具有口服活性的选择性 p300 CBP 和 BET 溴结构域抑制剂，其 IC50值均小于30 nM，可用于前列腺癌的研究。

I-BET151 (GSK1210151A) 是 BRD2 3 4 的特异性 BET 抑制剂，IC50值分别为0.5、0.25、0.79 μM。

Birabresib (MK-8628) 是一种 BRD2 3 4抑制剂，IC50值为 92 到 112 nM 之间，具有潜在的抗肿瘤活性。

I-BRD9 (GSK602) 是一种选择性的 BRD9 细胞抑制剂，pIC50 为 7.3。

(R)-(-)-JQ1 Enantiomer 是 (+)-JQ1 的立体异构体。 (+)-JQ1 是一种 BET 溴结构域抑制剂，对BRD4(1 2)的IC50 为 77 和 33 nM。

GSK 5959 是一种选择性的、细胞渗透性的BRPF1溴端结构域的抑制剂，其IC50值为 80 nM。她对 BRPF1 的选择性是 35 个其他溴结构域的 100 倍以上。

XD14 是BET 抑制剂，其与 BRD2、BRD3 和 BRD4 的结合常数分别为 170 nM、380 nM 和 160 nM。它具有抗肿瘤活性。

INCB054329 是一种结构不同的溴结构域和末端外结构域 (BET) 抑制剂，可抑制 BRD2-BD1、BRD2-BD2、BRD3-BD1、BRD3-BD2、BRD4-BD1、BRD4-BD2、BRDT-BD1 和 BRDT-BD2，IC50 值为 分别为 44 nM、5 nM、9 nM、1 nM、28 nM、3 nM、119 nM 和 63 nM。

RVX-297 是口服具有活性的，对BD2有选择性的BET 高效抑制剂，作用于BRD2(BD2)、BRD3(BD2)、BRD4(BD2) 的IC50分别为 0.08、0.05、0.02 μM。它能够阻碍多种免疫细胞炎症基因的表达，对临床前模型急性炎症及自身免疫均有效。

CPI-203 是一种选择性的，细胞通透的 BET 溴结构域抑制剂，抑制 BRD4，IC50值约为 37 nM。

ZL0420 是有效且选择性的 BET 溴结构域 4 (BRD4) 抑制剂，对 BRD4 的溴结构域 (BD) 具有纳摩尔结合亲和力。ZL0420 对 BRD4 BD1和 BRD4 BD2 的IC50分别为 27 nM 和 32 nM。

Alobresib (Vorolanib) 是一种BET 溴结构域抑制剂，是一种抗肿瘤候选药物。

BET-BAY 002 S enantiomer为BET-BAY 002的S型对映异构体，属于BET小分子抑制剂。