胰腺导管腺癌

HS-345 作为一种TrkA Akt抑制剂，在抗胰腺癌领域显示出卓越的潜力。它通过抑制TrkA Akt信号通路减缓胰腺癌细胞的生长与增殖，并诱导细胞自主的程序化死亡 (Apoptosis)。此外，HS-345 降低HIF-1α和VEGF的表达水平，进一步抑制新血管生成，为胰腺癌研究提供了新的治疗策略。

DSPE-PEG(2000) maleimide 作为1,2-二硬脂酰-sn-磷脂醇（DSPE）的PEG化衍生物，广泛应用于体外及体内合成输送siRNA或小分子抗癌药物的脂质纳米粒子（LNPs）。在相关实验中，含有DSPE-PEG(2000) maleimide的LNPs，其封装了针对p53和K-RAS mRNA的siRNA，在PANC-1胰腺导管腺癌小鼠异种移植模型中成功诱导肿瘤退化。

SBI-183 是一种具有口服活性的 QSOX1 抑制剂 (Kd: 20 μM)，能够抑制肾癌细胞系、三阴性乳腺癌细胞系、肺腺癌细胞系和胰腺导管腺癌的增殖与侵袭表型。SBI-183 在体内可以抑制两种人肾细胞癌异种移植小鼠模型的肿瘤生长。

FAK-IN-22 (Compound 26) 是FAK、JAK3和Aurora B的抑制剂，其IC50值分别为50.94 nM、9.99 nM和0.49 nM，有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤发生和转移。FAK-IN-22 抑制 PANC-1 细胞的增殖，IC50值为0.15 μM，并通过抑制FAK PI3K Akt信号通路，在 PANC-1 细胞中诱导凋亡和 G2 M 期阻滞。

ROCK HDAC-IN-2 (Compound C-9) 是一种ROCK HDAC抑制剂，对HDAC6、ROCK1和ROCK2的IC50分别为0.185 µM、0.8 µM和0.7 µM。它能够诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis) 和线粒体膜电位变化，具备显著的抗肿瘤活性，适用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

CDD-2789 是一种高度选择性的 Activin receptor type 1 (ALK2, 又称 ACVR1) 小分子抑制剂，能够有效抑制ALK2/ALK1介导的SMAD1/5信号通路，阻挡BMP和activin A诱导的下游磷酸化。CDD-2789 在 NanoBRET 细胞模型中显示出对 ALK2 的抑制活性，IC50为 0.54 µM。CDD-2789 有潜力应用于ALK2相关疾病的研究，包括脑干胶质瘤 (DIPG)、室管膜瘤、子宫内膜癌、黑色素瘤、非小细胞肺癌、结直肠癌以及胰腺癌等。

CDK2/FLT4/PDGFRA-IN-1 (Compound 4a) 是一种有效的抑制剂，靶向CDK2/细胞周期蛋白 A、FLT4 (VEGFR3)和PDGFRA，其IC50分别为1.672、0.554和0.629 μM。该化合物对肺癌EBC-1、胰腺导管腺癌AsPC-1以及结直肠癌HT-29细胞展现出显著的抗增殖作用，同时还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。

LIB3S0280 是一种有效的TBK1抑制剂，IC50值为493.9 nM。通过减少IκBα和AKT的磷酸化，LIB3S0280 能抑制TBK1的下游信号传导。它可导致胰腺癌细胞在G2/M期停滞并诱导凋亡。此外，LIB3S0280 对于高表达TBK1的胰腺癌细胞系具有显著的抑制作用，96小时IC50值为6.64-10.98 μM，展现了在胰腺导管腺癌 (PDAC) 研究中的潜力。

MMRi62 (7-[(2,3-dichlorophenyl)-(pyridin-2-ylamino)methyl]quinolin-8-ol) 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂，靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis) 活性，并诱导其自噬 (autophagy)。MMRi62 诱导铁死亡，伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解，并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。

Nampt-IN-9 (Compound 8) 是一种有效的 NAMPT 抑制剂，具有抗癌作用。Nampt-IN-9 能够用于研究胰腺导管腺癌。

XP-524 是 BET 和 EP300 的有效抑制剂。 XP-524 在体内具有显著的杀肿瘤作用，能够阻止 KRAS 诱导的体内肿瘤转化，并延长两种侵袭性 PDAC 转基因小鼠模型的存活时间。XP-524 也提高了自身肽的表达及将肿瘤细胞向细胞毒性 T 淋巴细胞的募集。XP-524 对胰腺导管腺癌（PDAC）表现出研究潜力。

KRAS G12D inhibitor 16 是一种 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 16 对 KRAS G12D 和 KRAS G12D 突变具有抑制活性，IC50值分别为 0.7 nM 和 0.35 μM。KRAS G12D inhibitor 16 可用于多种恶性肿瘤的研究，如胰腺导管腺癌（PDAC）、结肠直肠癌（CRC）、非小细胞肺癌（NSCLC）。

Triphen diol 是一种苯酚二醇衍生物，对胰腺癌和胆管癌具有优异的抗癌活性，可以通过caspase 介导的和caspase 不依赖的两种机制诱导胰腺细胞凋亡(apoptosis)。

Nidanilimab (CAN04) 是一种完全人源化的 IL1RAP 单克隆抗体，其 Kd 值为 1.10 pM。Nidanilimab 具有抗肿瘤活性，切断 IL1α 和 IL1β 信号通路，并诱导免疫系统破坏肿瘤细胞。Nidanilimab 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 等实体癌。

BCAT-IN-4 是一种具有有效性的 BCAT 抑制剂 对 hBCATc 的 IC50 值为 2.35 μM。 BCAT-IN-4 具有抗癌活性，可用于研究胰腺导管腺癌。

SIRT6-IN-3 (compound 8a) 作为SIRT6的选择性抑制剂，其IC50值为7.49 μM。该化合物能有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞的增殖，并诱导细胞凋亡。SIRT6-IN-3 通过抑制 DNA 损伤的修复作用，增强了吉西他滨对癌细胞的敏感性，常用于胰腺癌相关研究。

GOT1 inhibitor-1 (GOT1 inhibitor 2c) 是一种新型的、非共价的谷氨酸草酰乙酸转氨酶 1 (GOT1) 抑制剂(IC50:8.2 uM)，是一种戊酸衍生物。 它可用于以及胰腺导管腺癌 (PDAC) 。

EBET-1055 是由 BET 抑制剂 (EBET-590)、E3 泛素连接酶配体和接头构成的溴结构域和额外末端 (BET) 蛋白质降解剂 (EBET)。此化合物不仅能有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的生长，同时也能调节癌症相关成纤维细胞 (CAF) 的活性，并上调类器官共培养物中所有报告基因的活性。

Evo312 是一种针对蛋白激酶 CβⅠ (PKCβⅠ) 的抑制剂，具有剂量依赖性，IC50 值为 117.34 nM。该化合物能够通过抑制 PKCβⅠ 蛋白的表达，在 PANC-GR (获得性耐吉西他滨 PC 细胞) 中引起细胞周期阻滞和细胞凋亡。此外，Evo312 对胰腺癌细胞株 PANC-1 和 PANC-GR 表现出显著的抗增殖效果，其 IC50 值分别为 0.08 μM 和 0.07 μM，而在正常胰腺导管上皮细胞 HPDE6-c7 中，IC50 达到 2.95 μM。在携带 PANC-GR 细胞的小鼠模型中，Evo312 也展示了抗肿瘤活性。

Indusatumab vedotin (MLN-0264; AKT-264) 为一种以人类抗鸟苷酸环化酶 C (guanylate cyclase, GCC) 抗体与Monomethylauristatin微管破坏剂偶联的抗体-药物偶联物(ADC)。该化合物针对胰腺癌细胞系显示出抗增殖能力，可导致细胞周期在G2/M期停滞并促进细胞凋亡(apoptosis)。

Argyrin F 是一种具有抗肿瘤作用的环肽，通过部分引发细胞凋亡 (apoptosis) 和上皮-间质转化 (EMT) 来抑制细胞的增殖、迁移、侵袭及菌落生成。此外，Argyrin F 还能稳定 p27kip，诱导 p21waf1 cip1 的上调，并降低 COX2 的水平。Argyrin F 可用于研究胰腺导管腺癌 (PDAC)。

Unlabeled FXX489 (NNS309) 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的靶向配体，可与68Ga 和177Lu 标记，表现抗癌特性。Unlabeled FXX489 适用于研究胰腺导管腺癌 (PDAC)、非小细胞肺癌 (NSCLC)、乳腺癌 (BC) 和结直肠癌 (CRC)。