cdk7/cyclinh

Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942 hydrochloride) 是一种具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的CDK7抑制剂，IC50为 41 nM。它以 GI50值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有抗肿瘤作用。

PHA-793887 是一种ATP 竞争性的CDK 抑制剂，可抑制 Cdk2、Cdk1、Cdk4 和 Cdk9 的活性，IC50值分别为 8 nM、60 nM、62 nM 和 138 nM，同时可抑制糖原合酶激酶 3β，IC50值为 79 nM。

SNS-032 (BMS-387032) 是选择性的CDK2 7 9有效抑制剂，IC50值分别为 48 nM 62 nM 4 nM。它有抗肿瘤作用。

Milciclib (PHA-848125) 是一种 ATP 竞争性的 CDK 和原肌球蛋白受体激酶双重抑制剂，作用于 CDK2，IC50 为 45 nM。

(R)-CR8 trihydrochloride (CR8, (R)-Isomer trihydrochloride) 是一种 CDK1 2 5 7 9 抑制剂，可作为分子胶降解剂，具有神经保护活性，可诱导细胞凋亡。

(R)​-​CR8 ((R)-Isomer) 是 Roscovitine 类似物，是CDK1 2 5 7 9抑制剂。它作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。它诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。

CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物，抑制细胞周期蛋白依赖激酶(CDK) ，抑制 CDK1 B、CDK2 E、CDK2 a、CDK4 D、CDK5 p25、CDK7 H 和 CDK9 T 的IC50分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM。它是选择性和 ATP 竞争性PKC 抑制剂。

NU6140 是选择性CDK2-cyclin A 抑制剂，IC50为0.41 μM。它显示出比其他 CDK 高 10 到 36 倍的选择性。它还抑制Aurora A 和Aurora B 的活性，IC50值分别为 67 和 35 nM。它还增强细胞凋亡作用并具有抗癌活性。

R547 (Ro 4584820) 是一种口服有效，选择性， ATP 竞争性CDK 抑制剂，对 CDK1 cyclin B、 CDK2 cyclin E 和 CDK4 cyclin D1 作用的Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。

NVP-LCQ195 (LCQ-195) 是CDK 杂环类抑制剂，对CDK1，CDK2，CDK3和CDK5的IC50为1到42 nM 之间。

Abemaciclib (LY2835219) 是一种 CDK4 6 的双重抑制剂 (IC50=2 10 nM)，具有选择性和特异性。Abemaciclib 具有抗肿瘤活性，被用于治疗晚期或转移性乳腺癌。

Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219) 是一种选择性的CDK4 6抑制剂，能够抑制 CDK4 CDK6 的活性，IC50分别为 2 nM 和 10 nM。

AT7519 是一种CDK 抑制剂，对 CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的IC50值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。

CAN508 是一种有效的 ATP 竞争性 CDK9 cyclin T1 抑制剂，IC50 为 0.35 μM。它还是 Cdk2-cyclin E 对 ATP 的竞争性抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 13.3 和 20 µM。它对 CDK9 cyclin T 的选择性是其他 CDK cyclin 复合物的 38 倍，有抗肿瘤活性。

Lerociclib (G1T38) 是一种具有选择性和高效性的 CDK4 6 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，抑制 CDK4 CyclinD1 和 CDK6 CyclinD3，在内分泌耐药乳腺癌动物模型中抑制肿瘤生长。Lerociclib 溶解度较低，动物实验推荐使用盐形式T11345L。

Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) 是一种有效的选择性CDK4 CDK6抑制剂，抑制CDK6 CyclinD3和CDK4 CyclinD1，IC50值分别为 2 nM 和 1 nM。

YKL-5-124 TFA is a potent, selective, irreversible and covalent inhibitor of CDK7 (IC50s of 53.5 nM and 9.7 nM for CDK7 and CDK7 Mat1 CycH, respectively).

CDK12-IN-E9 是一种细胞周期蛋白激酶（CDK）抑制剂，具有抗癌抗抗肿瘤活性，可用于研究乳腺癌。

Roniciclib (BAY 1000394) 是一种有效的泛 CDK 抑制剂和新型口服细胞毒剂，对 CDK1、CDK2、CDK3、CDK4、CDK7 和 CDK9 的 IC50值为 5-25 nM。

Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物，为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂，抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂，IC50值为 80 nM。它还诱导凋亡。

AT7519 Hydrochloride (AT7519 HCl) 是一种多CDK 抑制剂，对 CDK1、CDK2、CDK4-CDK6 以及 CDK9 的IC50值分别为 210、47、100、13、170 和 <10 nM。

TMX-2138 是一种CDKs PROTAC降解剂，针对CDK1 cyclinB、CDK2 cyclinA、CDK5 p25和CDK9 cyclinT1的IC50分别为8.7 nM、10.9 nM、7.0 nM和25.7 nM。TMX-2138 促进CDKs的泛素化和降解，适用于卵巢癌研究。

YKL-5-124 是选择性不可逆CDK7共价抑制剂，对CDK7和CDK7 Mat1 CycH 的IC50分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。它诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达。它对 CDK7 的生化和细胞选择性优于 CDK12 13。它对CDK7的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上。

AT7519 is a kinase inhibitor (IC50: 0.19, 0.044, 0.51, 0.067, 0.66 and 0.018 μM for CDK1 cyclinB, CDK2 CyclinA, CDK2 Cyclin E, CDk4 CyclinD1, CDK6 Cyclin D3, CDk5 p35).