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Ximelagatran

Ximelagatran

产品编号 T17265   CAS 192939-46-1
别名: EXANTA, H 376-95, H37695, 希美加群, H 376/95, H-37695, H 37695

Ximelagatran (H 376-95) 是一种口服活性凝血酶抑制剂,可选择性的、竞争性的抑制游离和凝块结合的凝血酶。它是一种抗凝药物,具有快速起效的抗凝作用,可预测的,剂量依赖性的药代动力学和药效学。

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Ximelagatran Chemical Structure
Ximelagatran, CAS 192939-46-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 619 现货
5 mg ¥ 1,230 现货
10 mg ¥ 2,150 现货
25 mg ¥ 3,730 现货
50 mg ¥ 4,970 现货
100 mg ¥ 6,550 现货
200 mg ¥ 8,830 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,290 现货
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产品目录号及名称: Ximelagatran (T17265)
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参考文献
产品描述 Ximelagatran (H 376-95), a direct thrombin inhibitor, can be taken orally and acts solely by inhibiting the actions of thrombin. Ximelagatran is converted to the active agent melagatran in vivo.
体外活性 Ximelagatran is an orally administered direct thrombin inhibitor under development as an anticoagulant agent for prophylaxis against and treatment of thromboembolism. Ximelagatran is rapidly absorbed and quickly converted into its active form Melagatran which is a reversible, active-site inhibitor of both free and clot-bound thrombin that has stable and reproducible pharmacokinetic properties. Initial studies have shown Ximelagatran to have good efficacy and safety in the prevention of venous thromboembolism after total knee or total hip replacement[1].
别名 EXANTA, H 376-95, H37695, 希美加群, H 376/95, H-37695, H 37695
分子量 473.57
分子式 C24H35N5O5
CAS No. 192939-46-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/ml (116.14 mM)

H2O: Insoluble

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1116 mL 10.5581 mL 21.1162 mL 52.7905 mL
5 mM 0.4223 mL 2.1116 mL 4.2232 mL 10.5581 mL
10 mM 0.2112 mL 1.0558 mL 2.1116 mL 5.2791 mL
20 mM 0.1056 mL 0.5279 mL 1.0558 mL 2.6395 mL
50 mM 0.0422 mL 0.2112 mL 0.4223 mL 1.0558 mL
100 mM 0.0211 mL 0.1056 mL 0.2112 mL 0.5279 mL

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1. Francis CW, et al. Comparison of ximelagatran with warfarin for the prevention of venous thromboembolism after total knee replacement. N Engl J Med. 2003 Oct 30;349(18):1703-12. 2. Lazo-Langner A, Rodger MA, Wells PS. Lessons from ximelagatran: issues for future studies evaluating new oral direct thrombin inhibitors for venous thromboembolism prophylaxis in orthopedic surgery. Clin Appl Thromb Hemost. 2009 May-Jun;15(3):316-26. doi: 10.1177/1076029608326166. Review. PubMed PMID: 19028773. 3. Testa L, Bhindi R, Agostoni P, Abbate A, Zoccai GG, van Gaal WJ. The direct thrombin inhibitor ximelagatran/melagatran: a systematic review on clinical applications and an evidence based assessment of risk benefit profile. Expert Opin Drug Saf. 2007 Jul;6(4):397-406. Review. PubMed PMID: 17688383. 4. Koscielny J, Kiesewetter H, Jörg I, Harenberg J. Ximelagatran for treatment and prophylaxis of recurrent events in deep vein thrombosis. Clin Appl Thromb Hemost. 2007 Jul;13(3):299-307. Review. PubMed PMID: 17636192. 5. Keisu M, Andersson TB. Drug-induced liver injury in humans: the case of ximelagatran. Handb Exp Pharmacol. 2010;(196):407-18. doi: 10.1007/978-3-642-00663-0_13. Review. PubMed PMID: 20020269.
Dabigatran ethyl ester hydrochloride Menadione Edoxaban p-Hydroxycinnamic acid Eltrombopag Olamine Thrombin inhibitor 1 Hirullin P18 Heparin

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Ximelagatran 192939-46-1 Proteases/Proteasome Thrombin EXANTA H 376-95 Inhibitor inhibit H37695 希美加群 H 376/95 H-37695 H 37695 inhibitor

 

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