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Siponimod

Siponimod

产品编号 T6403   CAS 1230487-00-9
别名: 辛波莫德, BAF-312

Siponimod (BAF-312) 是有效,选择性的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P)受体调节剂,对 S1P1 和 S1P5 受体具有特异性,EC50 分别为 0.39 nM 和 0.98 nM。 BAF312 对 S1P1 和 S1P5 受体的特异性比 S1P2、S1P3 和 S1P4 受体高 1000 倍以上。

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Siponimod Chemical Structure
Siponimod, CAS 1230487-00-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 259 现货
2 mg ¥ 366 现货
5 mg ¥ 547 现货
10 mg ¥ 822 现货
25 mg ¥ 1,460 现货
50 mg ¥ 2,370 现货
100 mg ¥ 3,290 现货
500 mg ¥ 7,230 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 622 现货
其他形式的 Siponimod:
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产品目录号及名称: Siponimod (T6403)
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纯度: 99.29%
纯度: 99.13%
纯度: 97.79%
纯度: 97.08%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 BAF312 (Siponimod (BAF-312)), a next-generation S1P receptor modulator, is specific for S1P1 and S1P5 receptors with EC50 of 0.39 nM and 0.98 nM, respectively. The specificity of BAF312 for S1P1 and S1P5 receptors exhibits >1000-fold over S1P2, S1P3 and S1P4 receptors.
靶点活性 S1P5 receptor:0.98 nM(EC50), S1P1 receptor:0.39 nM(EC50)
体外活性 在小鼠体内BAF312的预防或治疗剂量为0.3 mg/kg.在大鼠中,BAF312通过内化S1P1受体,从而有效抑制大鼠脑脊髓炎.
体内活性 BAF312 是有效的选择性S1P受体激动剂。它对S1P1和S1P5受体的EC50 分别为 0.39 nM 和 0.98 nM,并且对S1P1和S1P5受体的效力高于S1P2,S1P3 和 S1P4受体1000多倍。
激酶实验 GTPγ[35S] binding assay: The cells are homogenized and centrifuged at 26900 × g for 30 min at 4°C. Membranes are re-suspended in 20 mM HEPES (pH 7.4), 100 mM NaCl, 10 mM MgCl2, 1 mM EDTA and 0.1% fat-free BSA at 2–3 mg protein/mL. GTPγ[35S] binding assay is performed with the membranes (75 mg protein /mL in 50 mM HEPES, 100 mM NaCl, 10 mM MgCl2, 20 μg/mL saponin and 0.1% fat-free BSA (pH 7.4), 5 mg/mL with wheat-germ agglutinin-coated scintillation proximity assay-bead, and 10 μM GDP for 10–15 min. The GTPγ[35S]-binding reaction is started by the addition of 200 pM GTPγ[35S]. After 120 min at room temperature, the plates are centrifuged for 10 min at 300 × g and counted.
细胞实验 Agonist-mediated internalization of S1P1 receptors in CHO cells analysed by flow cytometry Myc-tag hS1P1 cells are incubated for 1 h with agonist at 37°C in standard culture medium followed by a PBS wash. An aliquot is kept on ice for 3 h, while another aliquot is left for 3 (or 12) h in culture medium (no agonist) at 37°C. The cells are then incubated either with 4 μg/mL monoclonal mouse anti C-myc IgG1 antibody or with isotype control mouse IgG1 for 60 min at 4°C, followed by an incubation with 1 μg/mL of Alexa488-labelled goat anti-mouse secondary conjugates. The cells are subjected to flow cytometry measurements using 10000 viable cells per sample.(Only for Reference)
别名 辛波莫德, BAF-312
分子量 516.59
分子式 C29H35F3N2O3
CAS No. 1230487-00-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 41 mg/mL (79.4 mM)

DMSO: 93 mg/mL (180 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 1.9358 mL 9.6789 mL 19.3577 mL 48.3943 mL
5 mM 0.3872 mL 1.9358 mL 3.8715 mL 9.6789 mL
10 mM 0.1936 mL 0.9679 mL 1.9358 mL 4.8394 mL
20 mM 0.0968 mL 0.4839 mL 0.9679 mL 2.4197 mL
50 mM 0.0387 mL 0.1936 mL 0.3872 mL 0.9679 mL
DMSO 100 mM 0.0194 mL 0.0968 mL 0.1936 mL 0.4839 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Gergely P, et al. Br J Pharmacol, 2012, 167(5), 1035-1047. 2. Pan S, et al. ACS Med, Chem, Lett, 2013, 4 (3), 333–337. 3. Lewis ND, et al. J Immunol, 2013, 190(7), 3533-3540. 4. Fauzyah Y, Ono C, Torii S, et al. Ponesimod suppresses hepatitis B virus infection by inhibiting endosome maturation[J]. Antiviral Research. 2020: 104999.

TargetMol Library Books文献引用

1. Fauzyah Y, Ono C, Torii S, et al. Ponesimod suppresses hepatitis B virus infection by inhibiting endosome maturation. Antiviral Research. 2021 Feb;186:104999
CYM5442 Fingolimod TY-52156 JTE-013 PF429242 dihydrochloride ASP-4058 W140 HBr BMS-960

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Siponimod 1230487-00-9 GPCR/G Protein S1P Receptor LPL Receptor inflammation Lysophospholipid Receptor S1P receptor inhibit neurodegeneration S1P1 agonist 辛波莫德 progressive multiple sclerosis lymphocytes BAF-312 BAF312 BAF 312 Inhibitor inhibitor

 

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