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Rottlerin

产品编号 T16791 CAS 82-08-6

别名: NSC 94525, Mallotoxin, 粗糠柴苦素, NSC 56346

Rottlerin 是一种从Mallotus Philippinensis 中得到的天然产物，是 PKC 的特异性抑制剂，抑制HIV-1整合和狂犬病病毒感染。它通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡.

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Rottlerin, CAS 82-08-6

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产品描述	Rottlerin is a natural product purified from Mallotus Philippinensis and is a specific PKC inhibitor (IC50: PKCδ of 3-6 μM, PKCα,β,γ of 30-42 μM, PKCε,η,ζ of 80-100 μM). Rottlerin causes apoptosis via caspase 3 activation.
靶点活性	PKCα:30 μM(baculovirus-infected Sf9 insect cells), PKCη:82 μM(baculovirus-infected Sf9 insect cells), PKCδ:3 μM(Porcine spleen), PKCγ:40 μM(baculovirus-infected Sf9 insect cells), PKA:78 μM, PKCζ:100 μM(baculovirus-infected Sf9 insect cells), PKCε:100 μM(baculovirus-infected Sf9 insect cells), CKII:30 μM(holoenzyme expressed in E.coli), PKCβ:42 μM(baculovirus-infected Sf9 insect cells)
体外活性	Rottlerin (20 μM) shows cell proliferation in HMVEC. Rottlerin (20 μM, 2/6/24 hours) dramatically reduces the cyclin D-1 mRNA levels in a time-dependent manner in primary HMVEC [2].
体内活性	Rottlerin inhibits tumor cell proliferation and causes apoptosis through activation of caspase-3 and cleavage of the poly polymerase. Rottlerin (20 mg/kg, gavage 5 days per week, once daily, for 6 weeks) inhibits AsPC-1 pancreatic tumor growth in Balb C nude mice with no toxicity [3].

别名	NSC 94525, Mallotoxin, 粗糠柴苦素, NSC 56346
分子量	516.54
分子式	C30H28O8
CAS No.	82-08-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 2 mg/mL (3.87 mM), Need ultrasonic

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Gschwendt M, et al. Rottlerin, a novel protein kinase inhibitor. Biochem Biophys Res Commun. 1994 Feb 28;199(1):93-8. 2. Valacchi G, et al. Rottlerin exhibits antiangiogenic effects in vitro. Chem Biol Drug Des. 2011 Jun;77(6):460-70. 3. Minzhao Huang, et al. Rottlerin suppresses growth of human pancreatic tumors in nude mice, and pancreatic cancer cells isolated from KrasG12D mice. Cancer Letters 353 (2014) 32-40.

文献引用

1. Qin X, Liu B, Gao F, et al. Gluconolactone Alleviates Myocardial Ischemia/Reperfusion Injury and Arrhythmias via Activating PKCε/Extracellular Signal-Regulated Kinase Signaling. Frontiers in Physiology. 2022: 455.

剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

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Rottlerin 82-08-6 Apoptosis Autophagy Chromatin/Epigenetic Cytoskeletal Signaling Microbiology/Virology Neuroscience Others Proteases/Proteasome Tyrosine Kinase/Adaptors CaMK PKC HIV Protease PKA inhibit Inhibitor Human immunodeficiency virus NSC94525 NSC 94525 Protein kinase C NSC-56346 HIV Mallotoxin NSC-94525 粗糠柴苦素 NSC56346 NSC 56346 inhibitor

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