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Rottlerin

Rottlerin

产品编号 T16791   CAS 82-08-6
别名: NSC 94525, Mallotoxin, 粗糠柴苦素, NSC 56346

Rottlerin 是一种从Mallotus Philippinensis 中得到的天然产物, 是 PKC 的特异性抑制剂,抑制HIV-1整合和狂犬病病毒感染。它通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡.

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Rottlerin, CAS 82-08-6
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产品目录号及名称: Rottlerin (T16791)
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参考文献
结构类型
产品描述 Rottlerin is a natural product purified from Mallotus Philippinensis and is a specific PKC inhibitor (IC50: PKCδ of 3-6 μM, PKCα,β,γ of 30-42 μM, PKCε,η,ζ of 80-100 μM). Rottlerin causes apoptosis via caspase 3 activation.
靶点活性 PKCα:30 μM(baculovirus-infected Sf9 insect cells), PKCη:82 μM(baculovirus-infected Sf9 insect cells), PKCδ:3 μM(Porcine spleen), PKCγ:40 μM(baculovirus-infected Sf9 insect cells), PKA:78 μM, PKCζ:100 μM(baculovirus-infected Sf9 insect cells), PKCε:100 μM(baculovirus-infected Sf9 insect cells), CKII:30 μM(holoenzyme expressed in E.coli), PKCβ:42 μM(baculovirus-infected Sf9 insect cells)
体外活性 Rottlerin (20 μM) shows cell proliferation in HMVEC. Rottlerin (20 μM, 2/6/24 hours) dramatically reduces the cyclin D-1 mRNA levels in a time-dependent manner in primary HMVEC [2].
体内活性 Rottlerin inhibits tumor cell proliferation and causes apoptosis through activation of caspase-3 and cleavage of the poly polymerase. Rottlerin (20 mg/kg, gavage 5 days per week, once daily, for 6 weeks) inhibits AsPC-1 pancreatic tumor growth in Balb C nude mice with no toxicity [3].
别名 NSC 94525, Mallotoxin, 粗糠柴苦素, NSC 56346
分子量 516.54
分子式 C30H28O8
CAS No. 82-08-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 2 mg/mL (3.87 mM), Need ultrasonic

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Gschwendt M, et al. Rottlerin, a novel protein kinase inhibitor. Biochem Biophys Res Commun. 1994 Feb 28;199(1):93-8. 2. Valacchi G, et al. Rottlerin exhibits antiangiogenic effects in vitro. Chem Biol Drug Des. 2011 Jun;77(6):460-70. 3. Minzhao Huang, et al. Rottlerin suppresses growth of human pancreatic tumors in nude mice, and pancreatic cancer cells isolated from KrasG12D mice. Cancer Letters 353 (2014) 32-40.

文献引用

1. Qin X, Liu B, Gao F, et al. Gluconolactone Alleviates Myocardial Ischemia/Reperfusion Injury and Arrhythmias via Activating PKCε/Extracellular Signal-Regulated Kinase Signaling. Frontiers in Physiology. 2022: 455.
Cloxacepride Elziverine Rimacalib KN-93 Phosphate Tanshinone IIA sulfonate sodium W-5 hydrochloride A-3 hydrochloride KN-93

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗感染化合物库 经典已知活性库 抗癌天然产物库 自噬库 抗感染天然产物库 高通量筛选天然产物库 抑制剂库 抗病毒库 激酶抑制剂库 表观遗传库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Rottlerin 82-08-6 Apoptosis Autophagy Chromatin/Epigenetic Cytoskeletal Signaling Microbiology/Virology Neuroscience Others Proteases/Proteasome Tyrosine Kinase/Adaptors CaMK PKC HIV Protease PKA inhibit Inhibitor Human immunodeficiency virus NSC94525 NSC 94525 Protein kinase C NSC-56346 HIV Mallotoxin NSC-94525 粗糠柴苦素 NSC56346 NSC 56346 inhibitor

 

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