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Pyrotinib dimaleate

产品编号 T12594 CAS 1397922-61-0

别名: SHR-1258 dimaleate

Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 是选择性的 EGFR/HER2双重抑制剂，IC50值分别为 13 和 38 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Pyrotinib dimaleate, CAS 1397922-61-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,498	现货
5 mg	￥ 3,760	现货
10 mg	￥ 5,390	现货
25 mg	￥ 8,360	现货
50 mg	￥ 11,200	现货
100 mg	￥ 15,100	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 5,450	现货

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其他形式的 Pyrotinib dimaleate:

(Rac)-Pyrotinib
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产品描述	Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) is a potent and selective dual inhibitor of EGFR/HER2 with IC50s of 13 and 38 nM, respectively.
靶点活性	EGFR:13 nM, HER2:38 nM
体外活性	Pyrotinib dimaleate has high potency in HER2-dependent cell lines (BT474, SK-OV-3) while showing much weaker inhibition in the HER2 negative cell line (MDA-MB-231). Pyrotinib dimaleate displays high selectivity as HKI-272 when tested in a panel of different kinases such as KDR, c-Kit, PDGFRβ, c-Src, and C-Met (c-Src with an IC50 of 790 nM, and others >3000 nM). Pyrotinib dimaleate inhibits BT474 and SK-OV-3 cells with IC50s of 5.1 and 43 nM, respectively.
体内活性	Pyrotinib dimaleate has favorable drug-like physicochemical properties and shows relatively higher oral exposure in human subjects (oral; t1/2=15 h) with a much longer half-life than that of preclinical animal species such as mice (i.v.; t1/2=1.56 h; i.g.; t1/2=2.52 h) and rat (i.v.; t1/2=4.42 h; i.g.; t1/2=3.38 h). Pyrotinib dimaleate has acceptable bioavailability of 20.6%, 43.5%, and 13.5% in nude mice, rats, and dogs, respectively.

别名	SHR-1258 dimaleate
分子量	815.22
分子式	C40H39ClN6O11
CAS No.	1397922-61-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 50mg/mL (61.33mM)

Ethanol: 40mg/mL (49.07mM)

DMSO: 100mg/mL (122.67mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / Ethanol / DMSO	1 mM	1.2267 mL	6.1333 mL	12.2666 mL	30.6666 mL
	5 mM	0.2453 mL	1.2267 mL	2.4533 mL	6.1333 mL
	10 mM	0.1227 mL	0.6133 mL	1.2267 mL	3.0667 mL
	20 mM	0.0613 mL	0.3067 mL	0.6133 mL	1.5333 mL
H2O / DMSO	50 mM	0.0245 mL	0.1227 mL	0.2453 mL	0.6133 mL
DMSO	100 mM	0.0123 mL	0.0613 mL	0.1227 mL	0.3067 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Li X, et al. Discovery and development of Pyrotinib: A novel irreversible EGFR/HER2 dual tyrosine kinase inhibitor with favorable safety profiles for the treatment of breast cancer. Eur J Pharm Sci. 2017 Jan 21. pii: S0928-0987(17)30043-X.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Pyrotinib dimaleate 1397922-61-0 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR HER Pyrotinib Epidermal growth factor receptor inhibit SHR-1258 dimaleate Inhibitor Pyrotinib Dimaleate SHR1258 SHR1258 Dimaleate SHR-1258 HER1 SHR-1258 Dimaleate SHR 1258 ErbB-1 SHR 1258 Dimaleate inhibitor

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