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Pretomanid

产品编号 T6096 CAS 187235-37-6

别名: (S)-PA 824, PA-824

Pretomanid ((S)-PA 824) 是一种抗生素，可研究肺部多重耐药性结核病。它对结核病(MTB) 具有亚微摩尔作用活性。它对 MTB 泛敏感和抗 Rifampin 的临床分离株的 MIC 值为 0.015 至 0.25 μg/mL。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Pretomanid, CAS 187235-37-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 197	现货
5 mg	￥ 418	现货
10 mg	￥ 671	现货
25 mg	￥ 973	现货
50 mg	￥ 1,263	现货
100 mg	￥ 1,939	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 460	现货

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纯度: 99.12%

纯度: 98.75%

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参考文献

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产品描述	Pretomanid ((S)-PA 824) , a nitroimidazole, is used as an anti-tuberculosis drug for tuberculosis with MIC less than 2.8 μM.
靶点活性	MTB pan-sensitive and rifampin mono-resistant clinical isolates:0.015-0.25 ug/ml
体外活性	In vitro, PA-824 exhibits the high activity against multidrug-resistant Clinicalal isolates from Asia (India and South Korea) and from throughout the United States (MIC < 1 μg/ml) and is equally active against the drug-sensitive and multidrug-resistant isolates of M. tuberculosis (MICs range, 0.039 to 0.531 μg/ml). [1] A recent study shows that single-nucleotide polymorphisms of PA-824 resistance genes (fgd1 [Rv0407] and ddn [Rv3547]) don't significantly affect the PA-824 MICs (≤ 0.25 μg/ml). [2]
体内活性	In the rapid tuberculosis mouse model, PA-824 shows significant anti-microbial activity in a dose-dependent manner: at 50 mg/kg, PA-824 in MC produces a more than 1-log reduction of the CFU in the lungs; at 100 mg/kg it produces about a 2-log reduction, and at 300 mg/kg it produces a 3-log reduction. Furthermore, long-term treatment of PA-824 at 100 mg/kg in cyclodextrin/lecithin also leads to the reduction of the bacterial load below 500 CFU in the lungs and spleen. [1] PA-824 exhibits time-dependent anti-microbial activity in a murine model of tuberculosis with a maximal observed bactericidal effect of 0.1 log CFU/day over 24 days. [3]
激酶实验	Isolated kinase assays: The intracellular kinase domains of human EGFR and erbB2 are cloned and expressed in the baculovirus/Sf21 system. The inhibitory activity of AZD8931 is determined with ATP at Km concentrations (0.4 mM for erbB2 and 2 mM for EGFR) using the ELISA method.
细胞实验	A method is used to determine the MICs by a microdilution plate assay by using M. tuberculosis H37Rv. INH is dissolved in sterile, double-distilled water at a stock concentration of 500 μg/ml. PA-824 is dissolved in 100% dimethyl sulfoxide (DMSO) to a stock concentration of 100 μg/ml. A 1:2 dilution series of both compounds is made in a separate 96-well microtiter plate by using the same diluents. The interior 60 wells of a 96-well round-bottom microtiter assay plate are seeded with 98 μl of bacterial suspension. Two microliters of each drug is transferred to the assay plate wells containing bacteria. The final concentrations of INH in the wells range from 10.0 to 0.039 μg/mL; the final concentrations of PA-824 range from 2.0 μg/mL to 8.0 pg/mL. The assay plates are incubated at 37 °C for at least 21 days and are observed every 3 to 4 days to evaluate changes in growth. Inhibition of growth is determined both by visual examination and with a spectrophotometer at an OD600.(Only for Reference)

别名	(S)-PA 824, PA-824
分子量	359.26
分子式	C14H12F3N3O5
CAS No.	187235-37-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 67 mg/mL (186.5 mM)

Ethanol: 13 mg/mL (36.2 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	2.7835 mL	13.9175 mL	27.835 mL	69.5875 mL
	5 mM	0.5567 mL	2.7835 mL	5.567 mL	13.9175 mL
	10 mM	0.2783 mL	1.3917 mL	2.7835 mL	6.9587 mL
	20 mM	0.1392 mL	0.6959 mL	1.3917 mL	3.4794 mL
DMSO	50 mM	0.0557 mL	0.2783 mL	0.5567 mL	1.3917 mL
DMSO	100 mM	0.0278 mL	0.1392 mL	0.2783 mL	0.6959 mL

计算器

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稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Lenaerts AJ, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2005, 49(6), 2294-2301. 2. Feuerriegel S, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2011, 55(12), 5718-5722. 3. Ahmad Z, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2011, 55(1), 239-245.

文献引用

1. Zhang R, Luo S, Wang N, et al.Epidemiology of Nontuberculous Mycobacteria in Nanjing and MAB_0540 Mutations Associated with Clofazimine Resistance in Mycobacterium abscessus.Infection and Drug Resistance.2023: 2751-2764.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Pretomanid 187235-37-6 Microbiology/Virology Antibacterial Antibiotic PA824 (S)-PA 824 PA-824 Bacterial inhibit Inhibitor PA 824 inhibitor

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